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Estructura Qumica
SALBUTAMOL
Mecanismo de Accin
Los receptores Beta adrenrgicos estn acoplados a una
protena Gs.
La estimulacin de los receptores Beta 2 adrenrgicos se
da por la activacin de la adenilciclasa, dando lugar a una
elevacin de los niveles de AMPc intracelular, y
consecuentemente a la relajacin del msculo liso
bronquial.
Va de administracin
Va ser por va inhalatoria, a
travs de un inhalador
dosificador, dando un mayor
efecto local en el musculo liso
de las vas respiratorias con la
menor toxicidad sistmica.
La administracin oral esta
indicada nicamente en nios y
en personas incapaces de
utilizar inhaladores, y la
intravenosa en el status
asmtico.
Terbutalina
SC (0.25mg)
ACCIN LARGA
Fin profilctico de
la enfermedad
- Salbutamol (albuterol)
- Salmeterol
- Terbutalina
- Fenoterol
- Formoterol
- Bambuterol
FARMACODINAMIA
VASOS
SANGUINEOS
BRONQUIOS
UTERO
Vasodilatacin en el
Musculo Estriado
Disminuye RVP
Disminuye Pd
Por va refleja: FC
BRONCODILATACIN
SOBRE LOS MASTOCITOS:
Disminuyen la liberacin de
mediadores de la
inflamacin (leucotrienos y
histamina)
Relajacin uterina y
disminucin de las
contracciones.
Usos Clnicos
Sirven para tratar los sntomas de
asma, pero no el proceso
patolgico subyacente.
Como efecto menor tambin
pueden ayudar a prevenir la
activacin de mastocitos.
TEMBLOR
(MS COMUN)
RAMs
TAQUICARDIA
(EN DOSIS
ALTAS)
HIPOPOTASEMIA
Contraindicaciones
Hay que tener precaucin en caso de
hipertiroidismo, enfermedades
cardiovasculares y arritmias.
EN GENERAL...
LOS AGONISTAS DEL RECEPTOR
ADRENERGICO BETA SON
BRONCODILATADORES SEGUROS Y
EFICACES SOLO CUANDO SE
ADMINISTRAN DOSIS QUE EVITAN
SUS EFECTOS ADVERSOS
SISTEMICOS
METILXANTINAS
METILXANTINAS
Desde finales del siglo XIX han sido
utilizadas en el tratamiento del
asma.
El caf cargado aliviaba los sntomas
asmticos.
- CAF
- T
- BEBIDAS CON
CHOCOLATE
Xantinas de Origen
Natural
Cafena, teofilina y
Teobromina
1,3 dimetilxantina
3,7 dimetilxantina
1,3, 7 trimetilxantina
TEOFILINA
Principal Metilxantina utilizada en la practica
clnica.
V.O.
Produce broncodilatacin directa y tiene algunos
efectos antiinflamatorios en la va area.
Son metabolizadas rpidamente y tienen una
corta semivida biolgica.
Rango teraputico muy estrecho:
Broncodilatacin efectiva
5 a 20 mg/L
+ de 20mg/L
mayor probabilidad de
efectos adversos
+ de 40 mg/L
convulsiones o arritmias
TEOFILINA
Preparados de Teofilina
AMINOFILINA
Preparado de Teofilina que ms se
utiliza para fines teraputicos.
DIFILINA
Anlogo sinttico de la Teofilina, es
menos potente y de accin ms
corta.
Mecanismos de accin
1. Pueden aumentar los niveles de
AMPc en las clulas del msculo liso
bronquial mediante inhibicin de
fosfodiesterasas, enzimas que
catalizan la hidrlisis de AMPc a
AMP.
Produciendo..
Estimulacin cardiaca
Relajacin del musculo liso
Menor liberacin de mediadores
inflamatorios a partir de las clulas
cebadas
Isoforma ms directa
PDE
4
Mecanismos de accin
2. Inhibicin de receptores de
superficie celular para la adenosina
que modulan la actividad de la
adenilciclasa.
TEOFILINA
ADENOSINA
FARMACODINAMIA
SNC
(CAFEINA)
Ms. LISO
(TEOFILINA)
METILXANTINAS
Ms.
ESQUELETICO
RIONES
Ms.
CARDIACO
SNC
CORAZN
INOTROPICOS POSITIVOS
CRONOTROPICOS POSITIVOS
TUBO
DIGESTIVO
RIONES
Ms.LISO
Ms.
ESQUELETICO
Usos Clnicos
Son tiles como frmacos orales,
mostrndose eficaces en la
prevencin de ataques asmticos
durante un periodo que llega a durar
12 horas.
Tambin inhiben la activacin
inflamatoria celular y la infiltracin
de las vas respiratorias de los
asmticos, inhibiendo la
fosfodiesterasa IV que se encuentra
predominantemente en las clulas
NAUSEAS
RAMs
VMITOS
TEMBLOR
INSOMIO
TAQUICARDIA
Contraindicaciones
En caso de cardiopata,
hipertensin y afectacin heptica