Anastesi lokal

Obat yang mampu menghambat konduksi saraf

(terutama nyeri) secara reversible pada bagian
tubuh yang spesifik.
Obat yang menghambat hantaran saraf bila
dikenakan secara lokal pada jaringan saraf
dengan kadar cukup.
Pemberian anatesi lokal pada batang saraf
menyebabkan paralisis sensorik dan motorik di
daerah yang dipersarafinya. Hal ini bersifat
reversible.

Sifat Anastesi lokal

Tidak mengiritasi
Tidak merusak jaringan saraf secara
permanen
Onset cepat
Durasi cukup lama
Larut dalam air
Stabil dalam larutan
Disterilkan tanpa berubah

Struktur Aktivitas

Gugus amin hidrofilik

berhubungan
dengan
gugus residu aromatik
lipofil melalui gugus antara

Gugus amin selalu berupa

amin tersier / amin
sekunder

Gugus anatara dan gugus

aroma dihubungkan
dengan ikatan amida dan
ikatan ester

Farmakokinetik
Absorpsi
Anestesi lokal diabsorpsi dari jaringan tempat suntikan.
Dipengaruhi oleh banyaknya aliran darah ke daerah tempat
suntikan.
Akvitas permukaan
Metabolisme
Gologan ester : dimetabolisme oleh enzim pseudokolinesterase di plasma.
Golongan amide : di degradasi enzimatis di hati

Anastes
i lokal

Senyawa
Ester

Tetrakain

Benzokain

Senyawa
Amid

Kokain

prokain

Dibukain

Lidokain

Bupikain

Mepivakain

Priloka

Mekanisme
Potensial aksi saraf terjadi karena adanyapeningkatan
sesaat (sekilas) permeabilitas membran ion Na + akibat
depolarisasi ringan pada membran
Adanya interaksi langsung antara zat anastesi lokal
dengan kanal Na+ yang peka terhadap adanya perubahan
voltase muatan listik (voltage sensitive Na+ channel).
Semakin bertambahnya efek anstesi lokal di dalam saraf,
ambang rangsang membran akan meningkat secara
bertahap, kecepatan peningkatan potensi aksi menurun,
konduksi impuls melambat dan faktor pengaman (safety
factor) konduksi saraf juga berkurang.

Mekanisme
Anastesi mengurangi permeabilitas membran bagi K +
dan Na+ dalam keadaan istirahat, sehingga hambatan
tidak disertai banyak perubahan pada potensial
istirahat.
Permukaan lapisan lipid yang merupakan membran
sel
saraf
meninggikan
tegangan.
Hal
ini
mengakibatkan pori tertutup sehingga menghambat
gerak ion melalui membran.
Penurunan permeabilitas membran dalam keadaan
istirahat sehingga akan membatasi permeabilitas Na
+.

Mekanisme

Efek samping
Sistem Saraf Pusat

Anastesi lokal menyebabkan kegelisahan dan tremor yang

mungkin berubah menjadi kejang klonik. Perangsangan
dapat diikuti depresi dan kematian karena kelumpuhan
napas. Hal ini timbul karena perasangan SSP berlebihan.

Sistem saraf Perifer (neurotoksisitas)

Bila dosis yang berlebihan, semua anastesi lokal
akan menjadi toksik terhadap jaringan saraf.

Sistem kardiovaskuler
Penurunan eksitabilitas, kecepatan konduktor dan
kekuatan
kontraksi.
Anastesi
lokal
dapat
menyebabkan vasodilatasi arteriol

Opiod analgesik
Merupakan senyawa alami atau sintetik yang
menghasilkan efek seperti morfin.
Bekerja dengan jalan mengikat reseptor opioid
spesifik pada susunan saraf pusat untuk
menghasilkan efek yang meniru efek neurotransimiter
peptida endogen, opiopeptin (endorfin dan enkefalin).
Penggunaan utamanya untuk menghilangkan nyeri
yang dalam dan ansietas yang menyertainya, baik
karena operasi atau sebagai akibat nyeri atau
penyakit.

Reseptor Opioid

Mu ()
Brain spinal cord
Analgesia, depresi respirasi, euphoria,
addiction, all pain blocked

Delta ()
Brain
analgesia, antidepresan,
ketergantungan

Kappa ( )
Spinal cord dan brain stem
Analgesia, sedasi, all non thermal pain
blockes

Penggolongan Opioid
Menurut jenis zat kimia :
Derivat fenilpiperidin (morfin dan alkaloid
opium), termasuk tebain, kodein, herion,
hidromorfon, oksikodom, levorfanol.
Derivat fenilheptilamin (difenilheptan)
termasuk metadon (analgesik) dan
propoksifen
Derivat fenilpiperidin, meperidin (analgesik),
anileridin, fetanil, difenoksilat, dan aloperamis

Klasifikasi
Berdasarkan kerja pada reseptornya :
Agonis penuh (kuat)
Agonis parsial (agonis lemah sampai sedang)
Campuran agonis dan antagonis
antagonis

Mekanisme
Aktivasi reseptor opioid di midbrain dan turning on
sistem desending (melalui disinhibisi).
Aktivasi resepor opioid pada transmisi sel second
order untuk mencegah transmisi ascending dari sinyal
nyeri
Aktivasi reseptor opioid sentral terminal C fiber di
medula spinalis, mencegah perlepasan
neurotransimiter nyeri.
Aktivasi reseptor opioid di perifer untuk menghambat
aktivasi nosiseptor yang dapat melepaskan mediator
inflamasi.

Efek opioid
CNS
Miosis
Nausea dan vomiting
Reflek Batuk

Peripheal
GI : konstipasi, ileus, penurunan nafsu makan,
peningkatn refluks gastroesofagus, mual, muntah
oenundaan pencernaan (fese yang keras dan kering),
penundaan absorpsi obat, sendawa, disentensi
abdomen dan spasme.
Cardiovaskuler : perubahan ritme jantung, dan tensi

Tanda Overdose

Stuporous atau koma

Resprirasi rate rendah
Pinpoint pupil
Temperatur rendah
Flaccid otot