Corticoesteroides

INTRODUCCION
Son hormonas producidas por la corteza adrenal
o semisintticos
Corticosteroides naturales: Hormonas
sintetizadas por la corteza adrenal.
Corticosteroides semisintticos: Son anlogos
estructurales de los corticosteroides naturales

INTRODUCCION
TIPOS Y LUGAR DE PRODUCCIN:
Mineralcorticoides: Aldosterona y corticosterona.
Producidos en la zona glomerular.
Responsables de la regulacin del equilibro
hidrosalino.

Glucocorticoides: Cortisol (hidrocortisona),

cortisona. Producidos en la zona fasciculada.
Controlan el metabolismo de carbohidratos,
grasas y protenas.

EFECTOS METABOLICOS
Metabolismo hidrocarbonado: Favorecen la acumulacin
de glucgeno en el hgado y estimulan la gluconeognesis.
Disminuyen la captacin perifrica de glucosa (msculo
esqueltico, linfocitos, tejido graso y conjuntivo), y tienden a
elevarla glucemia.
Metabolismo proteico: Incremento del catabolismo, con
movilizacin de aminocidos de los tejidos y balance
nitrogenado negativo.
Metabolismo lipdico: Redistribucin de las grasas, que se
depositan sobre todo en cara (cara de luna llena) y cuello
(cuello de bfalo). Efecto lipoltico
EQUILIBRIO HIDROELECTROLTICO: Incremento de
reabsorcin de Na+, H2O y aniones a nivel del tbulo distal e
incremento en la eliminacin de K+.

REGULACION
Glucocorticoides
Sistema hipotalmicohipofisario-adrenal.
CRH-hormona
liberadora de
corticotropina
ACTH:Adrenocorticotro
pina.
Cortisol-transcortina.
Retroalimentacin
negativa
Mineralcorticoides
El sistema reninaangiotensina

Respuesta antiinflamatoria

Resumen
Cortisol induce:
Fosfoprotena lipocortina- esta inhibe a la
fosfolipasa A2
Bloquea produccion Ac. Araquidonico-sirve
como precursor para sntesis de prostaglandinas
Disminuye los mediadores de inflamacin

Resumen
Disminuye produccion Interleucina-1
Reprimiendo su gen de expresin
El cortisol bloquea toda la cascada de la
inmunidad mediada por clulas, as como la
generacin de fiebre.

Corticoesteroides
Inmunosupresores

Inmunosuprimir

Corticoesteroi
des:

Glucocorticoid
es
Inhiben la sntesis, liberacin Y/O accin:

Mecanismo
de accin:

3 Dominios:
*C-terminal de union
al ligando.
*central de union al
AND.
N-terminal- cap. De
activar la
transcripcion.

CORTICOSTEROIDES
SINTETICOS
OBJETIVOS
Mas potente
Mayor semivida que los naturales
Especifico de un solo tipo de receptor

Farmacocinetica
Via de administracion
VO, IM, IV, Topica, Oftalmica, Inhalacion,
Intraarticular

VO: buena absorcion (naturales), los sinteticos

dependen de estructura
IM: rpido las sales solubles (fosfatos,
succinatos), lento las insolubles (acetatos).
IV: se administran sales solubles: son de accin
rpida en casos de emergencia
Localmente: difunden bien a la circulacion
sistemica

Farmacocinetica
Los esteroides naturales (cortisol) circulan
unidos a una protena transportadora en
un 95% (transcortina).
Los sintticos se ligan a las protenas en
menor grado.
Se metabolizan en hgado y eliminan por
rin (90%) y aparato GI (10%)
Los esteroides sintticos se metabolizan
con lentitud.

Compuesto

Via de Aplicacion

Compuesto

Via de Aplicacion

Betametasona

Oral

Metilprednisolona

Oral

B. fosfato sodico

Inyectable

Metilprednisolona acetato

Topica, inyectable

Budesonida

Inhalacion, oral, enema

M. succinato sodico

Inyectable

Cortisol

Topica, enema, oral, inyectable

Parametasona acetato

Oral

Cortisol acetato

Topica, supositorios, inyectable

Prednisolona

Oral

Cortisol fosfato sodico

Inyectable

Prednisolona acetato

Oftalmica, inyectable

Cortisol succinato sodico

Inyectable

P. fosfato sodico

Oral, oftalmica, inyectable

Cortisona acetato

Oral, Inyectable

Prednisolona tebutato

Inyectable

Deflazacort acetato

Oral

Prednisona

Oral

Dexametasona

Topica

Triamcinolona

Oral

Dexametasona acetato

Inyectable

Triamcinolona acetonido

Topica, inhalacion, inyectable

D. fosfato sodico

Topica, oftalmica, inhalacion,

inyectable

Triamcinolona diacetato

Oral, inyectable

Fludrocortisona acetato

Oral

Triamcinolona hexacetonido

inyectable

Fluticasona

Inhalacion, nasal

Fluorometolona

Oftalmica

Medrisona

Oftalamica

CORTICOSTEROIDES

MAS UTILIZADOS

Tx en Enfermedades
Reumaticas
Por su potente efecto

Antiiflamatorio
Modificar respuesta inmunologica

Via admin preferible: ORAL (dependiendo

caso: IM, IV, Infiltraciones intraarticulares o
periarticulares, cutanea o topica)
IM: no muy recomendable, crisis de gota y
brotes de artritis reumatoide
(glucocorticoides de accion prolongada:
dexametasona)

Tx en Enfermedades
Reumaticas

Bolos IV: complicaciones de LES o de las

vasculitis (glucocorticoides de accion
intermedia: prednisona o
metilprednisolona)
Intraarticular (unica inyeccion): brotes
agudos que afecten articulaciones
(betametasona o acetonido de
triamcinolona)

Efectos adversos

Por administracin prolongada a dosis elevadas

Mayora son dosis dependientes
> 7.5-10 mg/dia > 1 semana

Supresin del eje hipofisario-adrenal

30 mg hidrocortisona al da
.75 mg dexametazona
7.5 mg prednisona
> 2-3 semanas

Sndrome de Cushing

Inmunosupresin
10 mg prednisona al da
Infecciones graves: nuevas o reactivarse
Tuberculosis, herpes zoster

Metabolismo de la
glucosa

Tracto
gastrointestinal

Gastritis
Ulcera
Sangrado
Pancreatitis
Esteatosis heptica
Ruptura de vscera hueca

Metilprednisolona IV

Huesos

Efecto cardiovascular
HTA
Retencin sodio y agua
Aumenta vol. sanguneo
Aumentan resistencias
perifricas

Alteraciones lipidicas
Aterosclerosis
Incremento de colesterol y
triglicridos

Piel

Atrofia drmica
Purpura
Acn
Hipertricosis
Alopecia
Estras

Deficiencia en reparacin de
heridas

Msculos
Estimula la degradacin de
protenas a aminocidos
Atrofia y debilidad
proximal

Suspensin del tratamiento