AINES

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

Q.F. MADVEY EDDY FLORES PAREDES

Inflamacion:

1.
2.
3.

Reaccion a un estimulo nocivo. Infeccion ,

anticuerpos o lesiones fisicas
Macroscopicamente: calor, rubor, dolor y
tumefaccion
Fases
Aguda: Vasodilatacion transitoria .
Aumento de la permeabilidad vascular
Subaguda: Infiltracion celular
Cronica: Proliferacion, degeneracion
fibrosis

AINES
Son los farmacos mas utilizados para el

dolor principalemte en personas mayores

Reducen los signos y sintomas de la
inflamacion, pero no modifican las evolucion
natural de la enfermedad ni protegen del
dano tisular
Acciones:
Antiinflamatoria
Analgesica
Otras: Antipiretica, antiplaquetaria

Farmacocinetica y
Farmacodinamia

Absorcion rapida y compleja

VO preferente
Maxima absorcion en el ID proximal
Absorcion rectal lenta a incompleta
Se combinan con la albumina (99%)
Se distribuyen bien de manera unforme: en
el liquido sinovial , tejidos, leche, peritoneo
y la saliva
Conc. Plasmaticas max 20 min 4 hrs VO
Casi todos se eliminan via renal como
metabolitos.

ACCIONES
FARMACOLGICAS
Analgsica
Antitrmica
Antiinflamatoria
Antiagregante
plaquetaria
Uricosrica

ACCIN
ANTIINFLAMATORIA

Inflamacin
infeccin, lesin, isquemia.
a) aguda Vasodilatacin.
b) subaguda Infiltracin leucocitaria.
c) crnica Degeneracin tisular.

Inhiben actividad vasodilatadora,

permeabilidad tisular, liberacin de
mediadores, quimiotaxis.
Ms til en inflamacin aguda.

ACCIN ANALGSICA

ACCIN ANTITRMICA

Fiebre
Pirgenos.
Inhibicin de PGE2, en regin preptica
hipotalmica.
No disminuye temperatura en estados
normales, ejercicio o ambiente.

Antiagregante Plaquetaria: Inhibe sntesis de

TXA2. Accin COX-1.

Uricosrica: Aumentan la excrecin de ac.

rico por la orina.

CLASIFICACIN

CLASIFICACION DE AINES POR SU VIDA MEDIA

< 5 HORAS

5 - 15 HORAS

> 15 HORAS

Acetminofen

Naproxeno

Nuevos AINES

Ibuprofeno

Celecoxib

Oxicanos

AAS

Diflunisal

Piroxicam

Diclofenco`

Metamizol

Rofecoxib

Ac. Mefenamico

Ketoprofeno

Indometacin

Nimesulida

CLASIFICACION DE AINES POR SU POTENCIA ANTIINFLAMATORIA

Analgesicos pero insignificante antiinflamatorio

Analgesicos y Antiinflamatorios moderados

Analgesicos y antinflamatorios potentes

Paracetamol

Ibuprofeno

Salicilatos

Mefenamico

Dipirona

Diclofenaco

Etodolac

Indometacina

CLASIFICACION DE AINES POR SU ACCION SOBRE LAS ISOENZIMAS DE COX

Inhibidores No Selectivos

Inhibidores Selectivos de la COX 2

Derivados del AAS

Coxibicos: Rofecoxib, Celecoxib, Valdecoxib,

Paracetamol

Parecoxib, Lumiracoxib

DErivados Aceticos

Nimesulida

Derivados del Acido Propionico

Meloxicam / Diclofenaco

Derivados del ac antranilico (fenamatos)

Derivados enolicos

Etodolac

SALICILATOS

cido Acetilsaliclico (AAS)

Diflunisal

cido Acetilsaliclico
(AAS)

Frmaco prototipo.

Inhibe de forma irreversible las COX.

Acciones:

Analgsica
Antiagregante plaquetaria

Cefaleas, otitis,
sinusitis.

Antipirtica

Postoperatorios,
posparto.

Antiinflamatoria

Dismenorrea.
Origen canceroso.

cido Acetilsaliclico
(AAS)
Va A.

Oral.

Absorcin

Estmago y duodeno.

Distribucin

BHE, Placenta. Vd: .15 l/kg.

Vida media: 15-20 min;
salicilato: 3-20 h.

Metabolismo

1er Paso. Hidrlisis.

ac. Saliclico.

Excrecin

Orina. con alcalinizacin.

Biodisponibilidad

> 80%

Dosis

500 mg c/4-6h

cido Acetilsaliclico
(AAS)

cido Acetilsaliclico
(AAS) Interacciones Farmacocinticas
Anticidos

Pueden aumentar la excrecin renal de los

salicilatos por alcalinizacin de la orina.

Barbitricos

Aumenta las concentraciones plasmticas de los

barbitricos.

Uricosricos

Disminucin efecto.

Excrecin AAS

DERIVADOS CIDO
PROPINICO
Grupo homogneo.
IBUPROFENO

NAPROXENO

Dolor agudo.
Fiebre.
Dismenorrea.
Antirreumtico. Artrosis.

Lesin GI.
Hemorragias.
Mareo.
Cefalea.

IBUPROFENO
Va A.

Oral.

Distribucin

Vd: .15 l/kg

Vida media: 2-3h

Metabolismo

Metabolismo heptico.

Excrecin

Orina.

Biodisponibilidad

>80%

Dosis

Antiinflamatorio: 1200-1800
mg/da.
Analgsico: 200-800 mg
c/8-12h

NAPROXENO
Va A.

Oral.

Distribucin

Vd: .2l/kg.
Vida media:14h

Metabolismo

Heptico. Desmetilacin,
conjugacin.

Excrecin

Orina. <1% sin metabolizar.

Biodisponibilidad

99%

Dosis

Dolor agudo-leve: 250 mg/

6-8h. Inicial de 500mg.
Antirreumtico: 250-500 mg
c/12h.

DERIVADOS AC. ACTICO

a)

Indolactico: Indometacina

b)

Pirrolactico: Ketorolaco

c)

Fenilactico: Diclofenaco

INDOMETACINA

Potente inhibidor de sntesis PGs.

Accin tpica de AINEs. Cefalea.
No Uricosrico.
Rx. Adversas abundantes Utilidad.
Vrtigo, aturdimiento, mareo,
confusin.
Agravan epilepsia, depresin,
Parkinson.
Lesin GI. Agranulocitosis, anemia
aplsica.
Dao renal.
Teratognos, fetotxicos.
Alergias.

Usos:
Espondilitis Anquilosante
Ataque agudo de gota.
Procesos febriles (enf. Hodgkin)

Interacciones
Furosemida

Inhibe diuresis.

B-bloqueantes

Inhibe accin hipotensora

Anticoagulantes

Hemorragias

INDOMETACINA
Va A.

Oral. Rectal.

Distribucin

Todo organismo. Lquido

sinovial. Vd: .29 l/kg.
Vida media: 1-6h

Metabolismo

50% desmetilacin.

Excrecin

Orina. 20% sin

metabolizar.

Biodisponibilidad

90-100%

Dosis

25-50 mg c/6-12h

KETOROLACO

Eficaz analgsico.
Dolor a corto
plazo:
Postoperatorio,
Migraa,
Clico renal.
Uso oftlmico:
Tx. Conjuntivis
alrgica.
Post-Extraccin
cataratas.

Rx. Adversas:

lcera, hemorragia, dolor

abdominal, mareo,
nuseas.

KETOROLACO
Va A.

Oral. IM.

Distribucin

No BHE. Vd: .15 l/kg.

Vida media: 4-6h

Metabolismo

50% Hgado.

Excrecin

Orina. 50% activo.

Biodisponibilidad

100%

Dosis

IM. 30 mg c/6h

NO administrar por ms de 5 das

DICLOFENACO

Potente.

Inhibe lipooxigenasa
Inhibe fosfolipasa A2

leucotrienos
efectividad

DICLOFENACO
Aplicaciones:

Rx. Adversas:

Artritis reumatoide,
Artrosis.
Dismenorrea,
Clico renal,
Postoperatorio.

AINEs mejor
tolerados.
Lesin GI.
Mdula sea.
Efecto heptico/
reversible.

DICLOFENACO
Va A.

Oral. IM clico renal.

Distribucin

Vd: .17l/kg. Lquido sinovial.

Vida media: 1-2h

Metabolismo

Hidrlisis-Conjugacin heptica.

Excrecin

Orina 65%; Bilis 35%.

Biodisponibilidad

54%

Dosis

50mg/8h
IM 75 mg 1-2da

Ac. MEFENMICO

Der. Ac. Antranlico.

No presenta ventajas a otros AINEs
Aplicaciones:
Dolores dentarios;
corta duracin,
dismenorrea.

Rx. Adversas:
Diarrea, Inflamacin
intestinal, Cefalea,
Mareo, Ins. Renal.

Ac. MEFENMICO
Va A.

Oral.

Distribucin

Vd: 1.3l/kg.
Vida media: 2h.

Metabolismo

Heptico CYP2C9.

Excrecin

Orina. Heces 25%.

Biodisponibilidad

>90%

Dosis

Inicial 500mg;
250mg c/6h.

MELOXICAM
Oxicams. Piroxicam, Tenoxicam, Lornoxicam.
Inhibe ciclooxigenasa y lipooxigenasa.
Aplicaciones:
Artritis
reumatoide;
Artrosis.
Inflamacin y
dolor crnicos.

Rx. Adversas:
Poco frecuentes:
Lesin GI, funcin
renal.

MELOXICAM
Va A.

Oral.

Distribucin

Vida media: 20h.

Metabolismo

Heptico CYP450.

Excrecin

Orina y heces 50%

Biodisponibilidad

89%

Dosis

Artrosis 7.5mg/da.
Artritis 15mg/da.

CELECOXIB
Inhibicin selectiva COX-2

Toxicidad
GI
Renal
Hemorrgica

Analgsico
Antiinflamatorio

Antiagregante
Plaquetario

Antitrmico

Uricosrico

CELECOXIB

Aplicaciones:

Rx. Adversas:

Dolor, inflamacin
artrosis y artritis.

Edema, dolor
abdominal, diarrea.

Reduce plipos en
colon y recto.

Cardiovasculares:
HTA, IAM.
(Prostaciclinas)

CELECOXIB
Va A.

Oral.

Distribucin

Vida media: 11h. Vd: 5.7l/kg.

Metabolismo

Heptico CYP2C9.

Excrecin

Orina 27% , heces 57%

Biodisponibilidad

22-40%

Dosis

Artrosis 100-200mg/da.
Artritis 200-400mg/da.

AINES: clasificacin, dosis, duracin del efecto y efectos.

Clase
Nom. Genrico

Dosis
VO (mg)

SALICILATOS
AAS
500
Diflunisal
500
PARAAMINOFENOLES
Paracetamol
650
DER.
PIRAZOLICOS
Metamizol
575-115
DERIVADOS ACIDO PROPINICO
Ibuprofeno
200-800
Naproxeno
250-500
DERIVADOS ACIDO ACTICO
Indometacina
25-76
Diclofenaco
25-75
Ketorolaco
15-30
DERIVADO AC. ANTRANLICO
Acido
500
mefenmico
OXICAMS
Meloxicam
10-20
COXIBES
Celecoxib
100-200

Duracin

Analgesia

Anti.
inflamat.

Anti
pirtico

4-6
8-12

+++
+++

+++
++

+++
+

4-6

+++

+++

6-8

+++

++

+++

2-3
14

+++
+++

+++
+++

++
++

1-6
1-2
4-6

+++
+++
+++

+++
+++
+

+++
+++
++

6-8

++

++

12-24

+++

+++

11

+++

+++