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VERACRUZ
(UPAV)
FACULTAD DE MEDICINA INTEGRATIVA
FARMACOLOGA I
ASPECTOS NEUROFISIOLGICOS Y
NEUROANATMICOS DEL SISTEMA NERVIOSO
SIMPTICO
Los nervios de esta divisin
autonmica se originan desde T1L3. Las neuronas postganglionares
del simptico inervan rganos,
tejidos y glndulas.
Un aspecto importante de las fibras
nerviosas postganglionares, es el
hecho de que pueden establecer
conexin hasta con 20 clulas
postganglionares o mas, lo que
significa que la activacin del
simptico da lugar a respuestas mas
generalizadas, es decir la respuesta
FRMACOS SIMPATICOMIMTICOS:
INTRODUCCIN
Un frmaco simpaticomimtico induce
respuestas fisiolgicas similares a las que
se producen tras la estimulacin de las
fibras simpticas postganglionares
dependiendo del rgano que se trate y del
subtipo de receptor adrenrgico que
domine en dicho rgano.
Las catecolaminas (adrenalina,
noradrenalina y dopamina) secretadas por
el sistema nervioso simptico o la medula
suprarrenal participan en multitud de
funciones, sobre todo en aquellas en que
existe un compromiso con la integridad
del individuo (reacciones de lucha o
huida).
La noradrenalina es el neurotransmisor
primordial en el sistema nervioso simptico
perifrico, mientras que la adrenalina se
libera mayormente de la medula
suprarrenal.
La dopamina es un importante
neurotransmisor en los ganglios basales del
SNC, tambin posee acciones perifricas,
fundamentalmente cardiovasculares y
renales.
La mayora de los frmacos
simpaticomimticos disponibles son
anlogos estructurales de la adrenalina o la
noradrenalina, a las que aventajan por no
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PROCESO DE EXOCITOSIS
El estimulo secretor es la despolarizacin
La apertura de los canales de Calcio sensibles al voltaje
Este proceso de exocitosis esta muy bien regulado por un maquinaria formada
por varias protenas y que, en su conjunto, se denomina con la sigla SNARE.
Los receptores presinpticos alfa-2, acoplados a protenas G, regulan la entrada
de Calcio por los canales sensibles a voltaje; los agonistas alfa-2 tipo clonidina
frenan la liberacin del neurotransmisor, precisamente por enlentecer y
disminuir las corrientes de Calcio.
Se han descrito muchos otros receptores presinpticos que frenan
(purinrgicos, opioides) o facilitan (adrenrgicos Beta) la liberacin del
neurotransmisor
SISTEMA DE RECAPTACIN 2 O
EXTRANEURONAL (UPTAKE 2 O U2)
Otras clulas no neuronales (ejemplo
las del msculo liso, cardiaco, etc.)
tambin poseen sistemas de
recaptacin para la noradrenalina y
otras aminas; este sistema presenta
menos afinidad por a noradrenalina que
el tipo 1 pero tiene mas capacidad.
MONOAMINOOXIDASA (MAO)
Se localiza fundamentalmente en
neuronas noradrenrgicas
CATECOL-O-METILTRANSFERASA (COMT)
*Catecolaminas desaminadas
previamente por la
MAO
RECEPTORES ALFA-ADRENRGICOS
RECEPTORES BETA-ADRENRGICOS
Su activacin provoca:
Incremento de la fuerza y la
velocidad de contraccin del
corazn
Relajacin del tubo
gastrointestinal (excepto los
esfnteres)
Agregacin plaquetaria
Su activacin provoca:
Vasodilatacin
Broncodilatacin
Glucogenlisis heptica
Temblor muscular
Inhibicin de la liberacin de la
histamina de los mastocitos
Facilitan la liberacin de
noradrenalina, en efecto opuesto
a los alfa-2
Se expresan principalmente en el
tejido adiposo. Su activacin est
relacionada con los cambios en el
metabolismo energtico inducidos
por la noradrenalina, va lipolisis y
termognesis.
MECANISMO DE ACCIN
El mecanismo de accin que origina un
efecto determinado en los diferentes
rganos y tejidos tras la unin de un
frmaco simpaticomimtico a su receptor
depende del subtipo de receptor
involucrado.
La transformacin de
Fosfoinositol-4,5-difosfato (PIP2)
En
ADRENALINA
POTENTE AGONISTA DE LOS RECEPTORES ADRENRGICOS ALFA Y
BETA.
Farmacocintica
Molcula muy polar
En tejido subcutneo, la
absorcin es mas lenta, debido
que produce vasoconstriccin
local
Aparece en pequeas
cantidades en orina y en
pacientes que padecen
feocromocitoma aparece en
cantidades mas elevadas
No atraviesa la barrea
hematoenceflica
Se dispone de adrenalina
inyectable, para inhalacin o
aplicacin loca
Acciones farmacolgicas
Aparato cardiovascular. Los
efectos de la adrenalina dependen
de la densidad relativa de
receptores alfa y beta en casa tejido.
La afinidad de la adrenalina por
receptores beta es mayor que por
los alfa; de ah que en dosis altas
predominen los efectos alfa, y en
dosis bajas los beta.
Msculo estriado
En la placa motora (accin alfa)
favorece la liberacin de
acetilcolina.
Directamente en la fibra
muscular (accin beta)
La consecuencia final suele ser
temblor muscular.
Efectos metablicos
Incrementa la glucosa y el cido
lctico en sangre
En el Pncreas tiene un efecto
dual:
Si acta sobre receptores beta-2,
estimula la liberacion de insulina
Si acta sobre receptores alfa-2, se
inhibe su liberacin
Regula el metabolismo lipdico
(aumenta el consumo de oxigeno y
la produccin de calor)
Desasosiego
Temblor
Reacciones adversas e
interacciones
Ansiedad
Miedo
Tensin
Inquietud
Cefalea pulstil
Temblor
Mareo
Palidez
Palpitaciones
NORADRENALINA
NEUROTRANSMISOR QUE CONSTITUYE DEL 10-20% DEL CONTENIDO
DE CATECOLAMINAS DE LA MEDULA SUPRARRENAL
Farmacocintica
Ineficaz cuando se administra
por va oral
Mala absorcin cuando se
administra por va subcutnea
Es metabolizada por las enzimas
MAO y COMT
En condiciones normales se
encuentra en cantidades
mnimas en la orina
Acciones farmacolgicas
No atraviesa la barrera
hematoenceflica
Reacciones adversas e
interacciones
Suelen ser menos frecuentes e
intensos que los de la adrenalina.
Los mas comunes son:
Ansiedad
En sobredosis o individuos
hipersensibles (hipertiroideos)
puede producirse:
Hipertensin grave con cefalea
Fotofobia
Dolor retrosternal
Disnea
Palidez
Percepcin de bradicardia
Sudacin intensa
Cefalea transitoria
Vmitos
ISOPROTERENOL
TAMBIN LLAMADO ISOPRENALINA, ES UN AGENTE DE SNTESIS,
AGONISTA BETA-ADRENRGICO NO SELECTIVO, CON BAJA AFINIDAD
POR LOS RECEPTORES ALFA
Farmacocintica
Se absorbe con facilidad cuando
se administra por va parenteral
o en forma de aerosol
Es metabolizado por la COMT y
escasamente por la MAO
No es recaptado en las neuronas
simpticas por lo que tiene una
semivida mas prolongada que la
adrenalina
Acciones farmacolgicas
Cuando acta sobre receptores
beta cardiacos, produce
taquicardia y aumento de la
contractilidad, con ventilacin
casi generalizada
Relajacin de casi todos los
subtipos de msculo liso, sobre
todo con tono elevado
Previene o alivia la
vasoconstriccin en pacientes
asmticos
Produce menos hiperglucemia
Reacciones adversas e
interacciones
Palpitaciones
Taquicardia
Cefalea
Bochornos o sofocos
DOBUTAMINA
Se desarrollo inicialmente como un
agonista beta-1 relativamente
selectivo; con el tiempo se
comprob que sus acciones eran
resultado de interacciones entre
receptores alfa y beta.
DOPAMINA
CATECOLAMINA MAS ABUNDANTE EN EL CEREBRO
En dosis bajas la dopamina produce
vasodilatacin y aumento del flujo
sanguneo renal, de la filtracin
glomerular y de la eliminacin de
Sodio.
En dosis mas altas activan los
receptores beta-1 miocrdicos, por
ellos aumentan la presin arterial
sistlica sin afectar la diastlica.
En dosis muy altas activa los
receptores alfa-1 y produce
vasoconstriccin.
OTROS AGONISTAS
La mefentermina es un
simpaticomimtico de accin directa
e indirecta, produce descargas de
noradrenalina que intensifican la
presin arterial y el gasto cardiaco.
Se emplea para prevenir la
hipotensin durante la anestesia
raqudea.
Farmacocintica
Se absorbe bien por va oral, con
una biodisponibilidad de casi el
100%
La concentracion plasmtica
mxima se alcanza
aproximadamente a las 3 horas
Posee una semivida de
alrededor de 12 horas
El 50% se elimina por la orina
sin transformar
Reacciones adversas
Xerostoma y la sedacin puede
aparecer en el 50% de los
pacientes, estos efectos
desaparecen a la semana del
tratamiento
En algunos pacientes puede
aparecer disfuncin sexual y
bradicardia
AGONISTAS BETA-ADRENRGICOS
Dobutamina
Prenaterol
Doxaminol
Reacciones de shock
Hipotensin
Tratamiento de la obesidad
Hipertensin
Descongestin nasal
Asma
midriticos
GRACIAS!