Amoxicilina+ clavulonato de potssio

Amitripilina
Sertralina
Tylex
Nome comercial,
Principio ativo,
Mecanismo de ao,

Reaes adversas.

Amoxicilina + Clavulanato de
potssio
AO ESPERADA DO MEDICAMENTO

Amoxicilina + clavulanato de potssio

age em infeces bacterianas comuns
onde o tratamento com antibiticos
indicado.

Caractersticas farmacolgicas
Amoxicilina + clavulanato de potssio
contm como princpios ativos a
amoxicilina, quimicamente a D-(-)-alfaamino p.hidroxibenzil penicilina, e o
clavulanato de potssio, sal potssico do
cido clavulnico.

Microbiologia
A amoxicilina um antibitico semi-sinttico de amplo espectro
de ao antibacteriana contra muitos microrganismos grampositivos e gram-negativos. Amoxicilina , no entanto,
suscetvel degradao por beta-Iactamases e, portanto, o
espectro de ao da amoxicilina sozinha no inclui os
microrganismos que produzem estas enzimas.
O cido clavulnico um beta-Iactmico, estruturalmente
relacionado s penicilinas, que possui a capacidade de inativar
uma grande variedade de enzimas beta-Iactamases,
comumente encontradas em microrganismos resistentes s
penicilinas e s cefalosporinas. Em particular, tem boa
atividade contra o plasmdeo mediador das beta-Iactamases,
clinicamente importante e freqentemente responsvel pela
transferncia de resistncia droga. , em geral, menos eficaz
contra beta-Iactamases do tipo 1 mediadas por cromossomos.

 A presena do cido clavulnico em

amoxicilina + clavulanato de potssio
protege a amoxicilina da degradao pelas
enzimas beta-Iactamases, e estende de
forma efetiva o espectro antibacteriano da
amoxicilina por incluir muitas bactrias
normalmente resistentes amoxicilina e a
outras penicilinas e cefalosporinas.
Assim, amoxicilina + clavulanato de potssio
possui as propriedades caractersticas de
antibitico de amplo espectro e inibidor de
beta-Iactamase. Amoxicilina + clavulanato
de potssio bactericida para uma ampla
variedade de microrganismos, incluindo:

Reaes Adversas da Amoxicilina +

Clavulanato de Potssio
Os efeitos colaterais sao incomuns e principalmente de
natureza leve e transitria.
Reaes gastrintestinais
Diarria, indigesto, nusea, vmito e candidase
mucocutnea foram relatados. Colite associada a
antibiticos (incluindo colite pseudomembranosa e colite
hemorrgica) foi raramente relatada.
Nusea, embora rara, mais frequentemente associada a
altas doses orais. Se efeitos colaterais gastrintestinais
ocorrerem com o tratamento oral, eles podem ser reduzidos
pela ingesto de amoxicilina + clavulanato de potssio no
incio das refeies.

 Efeitos geniturinrios----------Prurido vaginal,

ulcerao e secreo podem ocorrer.
Efeitos hepticos
Aumentos moderados e assintomticos em
TGO e/ou TGA e fosfatases alcalinas foram
relatados ocasionalmente. Hepatite e
ictercia colesttica foram relatadas
raramente. Estas reaes hepticas foram
relatadas com mais frequncia com
amoxicilina + clavulanato de potssio do
que com outras penicilinas.

 Aps administrao de amoxicilina + clavulanato de

potssio,reaes hepticas foram relatadas com mais
frequncia em homens e em pacientes idosos,
particularmente naqueles acima de 65 anos.
O risco aumenta quando a durao do tratamento
superior a 14 dias. Estas reaes foram raramente
relatadas em crianas.
Os sinais e sintomas geralmente ocorrem durante ou
logo aps o tratamento, mas em alguns casos pode
no ocorrer at vrias semanas aps o trmino do
tratamento.
As reaes hepticas so geralmente reversveis, mas
podem ser graves e, muito raramente, mortes foram
relatadas.

REAES ADVERSAS

Informar ao seu mdico o aparecimento

de reaes desagradveis, tais como
diarria, indigesto, nusea, vmito,
prurido vaginal e urticria.

CLORIDRATO DE AMITRIPTILINA
O cloridrato de amitriptilina potente antidepressivo
com propriedades sedativas.
Seu mecanismo de ao no homem no
conhecido.
No inibidor da monoaminoxidase e no age
primordialmente por estimulao do sistema nervoso
central.
Em amplo uso clnico, verificou-se que cloridrato de
amitriptilina tem sido bem tolerado.

 O cloridrato de amitriptilina tambm tem

mostrado ser eficaz no tratamento da
enurese em alguns casos onde a doena
orgnica foi excluda.
O modo de ao do cloridrato de
amitriptilina na enurese no conhecido.
Entretanto, cloridrato de amitriptilina
possui propriedades anticolinrgicas e os
medicamentos deste grupo, como a
beladona, tem sido usados no tratamento
da enurese.

Farmacologia
A amitriptilina inibe o mecanismo de bomba da
membrana responsvel pela recaptao da
norepinefrina e serotonina nos neurnios
adrenrgicos e serotoninrgicos.
Farmacologicamente, esta atividade pode potenciar
ou prolongar a atividade neural simptica, uma vez
que a recaptao dessas aminas fisiologicamente
importante para suprir suas aes transmissoras.
Alguns acreditam que esta interferncia na
recaptao da norepinefrina e ou serotonina a
base da atividade antidepressiva da amitriptilina.

Metabolismo
Estudos no homem, aps a administrao da
substncia marcada
com o C14 indicaram que a
amitriptilina rapidamente absorvida e metabolizada.
A radioatividade do plasma foi praticamente
desprezvel, embora apreciveis quantidades de
radioatividade aparecessem na urina durante 4 a 6
horas e metade a um tero do medicamento foi
excretado na urina dentro de 24 horas.
A amitriptilina metabolizada no homem, no coelho
e no rato por N-desmetilao e hidroxilao em ponte.
A dose inteira virtualmente excretada como
glicoronato ou sulfatos conjugados de metablitos,
aparecendo na urina pouca substncia inalterada.
Outras vias metablicas podem estar envolvidas.

CLORIDRATO DE SERTRALINA
O cloridrato de sertralina um antidepressivo de
administrao oral. No quimicamente relacionado aos
tricclicos, tetracclicos ou outros agentes antidepressivos j
utilizados.
Presume-se que o mecanismo de ao do cloridrato de
sertralina seja uma inibio de captao neuronal de
serotonina (5HT) no sistema nervoso central (SNC). Estudos
com doses clinicamente relevantes no homem tm
demonstrado que o cloridrato de sertralina bloqueia a
captao de serotonina no interior das plaquetas humanas.
Estudos in vitro em animais tambm sugerem que o
cloridrato de sertralina seja um inibidor potente e seletivo de
recaptao da serotonina neuronal e possui poucos efeitos na
recaptao neuronal de norepinefrina e dopamina.

 A maior vantagem do cloridrato de sertralina

sua baixa incidncia de efeitos adversos.
Estudos in vitro tm demonstrado que o cloridrato
de sertralina no possui afinidade significante
para os receptores adrenrgicos (alfa 1, alfa 2 e
beta), colinrgicos, GABA,
dopaminrgicos, histaminrgicos, serotoninrgicos
(5HT1A, 5HT1B, 5HT2) ou benzodiazepnicos.
A administrao crnica de cloridrato de sertralina
em animais foi associada sub-regulao dos
receptores norepinefrnicos cerebrais, como
observado com outros antidepressivos
clinicamente eficazes.
O cloridrato de sertralina no inibe a
monoaminoxidase.

O cloridrato de sertralina lentamente absorvido no trato

gastrintestinal, com pico de concentrao ocorrendo entre 4,5 a 8,5
horas aps a ingesto. Sua meia-vida mdia em torno de 26 horas.
A farmacocintica linear foi demonstrada em um estudo de dose
nica no qual a Cmx e a rea sob a curva (AUC) de cloridrato de
sertralina foram proporcionais em uma faixa de dose entre 50 e 200
mg.

Tendo em vista a meia-vida de eliminao de 26 horas, aps o uso

de doses repetidas de cloridrato de sertralina esperado obter-se
concentraes at duas vezes maiores do que aquela obtida
quando se emprega uma dose nica uma vez. Baseado nestes
parmetros farmacocinticos, os nveis plasmticos estveis de
cloridrato de sertralina so alcanados aps uma semana
aproximadamente com uma dose nica diria.

O cloridrato de sertralina largamente distribudo atravs dos

tecidos, com alta ligao s protenas plasmticas (cerca de
98%).

 Os efeitos da alimentao na biodisponibilidade de cloridrato de

sertralina foram estudados em indivduos que receberam
administrao de uma dose nica com e sem alimentos.
AUC foi levemente aumentada quando o frmaco foi administrado
com alimento; a Cmx foi 25% maior, enquanto o tempo para
alcanar o pico de concentrao plasmtica diminuiu de 8 horas
ps-dose para 5,5 horas.
O cloridrato de sertralina sofre um amplo metabolismo de primeira
passagem pelo fgado.
A principal via inicial do metabolismo para o cloridrato de sertralina
a N-desmetilao.
A N-desmetilsertralina menos ativa que o cloridrato de sertralina,
e tem uma meia-vida de eliminao plasmtica final de 62 a 104
horas. O cloridrato de sertralina excretado em quantidades
aproximadamente iguais na urina e fezes, predominantemente na
forma de metablitos.

Indicaes do Cloridrato de Sertralina

cloridrato de sertralina indicado no
tratamento de sintomas de depresso,
incluindo depresso acompanhada por
sintomas de ansiedade, em pacientes com ou
sem histria de mania.
Aps uma resposta satisfatria, a
continuidade do tratamento com cloridrato
de sertralina eficaz tanto na preveno de
recada dos sintomas do episdio inicial de
depresso, assim como na recorrncia de
outros episdios depressivos.

 Tambm indicado para o tratamento das seguintes patologias:

Transtorno Obsessivo-Compulsivo (TOC).
Aps resposta inicial, a sertralina mantm sua eficcia, segurana e tolerabilidade
em tratamento a longo prazo, como indicam estudos clnicos de at 2 anos de
durao.
Transtorno do Pnico, acompanhado ou no de agorafobia.
Transtorno Obsessivo-Compulsivo (TOC) em pacientes peditricos.
Transtorno do Estresse Ps-Traumtico (TEPT).
No tratamento dos sintomas da Sndrome da Tenso Pr-Menstrual (STPM) e/ou
Transtorno
Disfrico Pr-Menstrual (TDPM).
No tratamento de Fobia Social (Transtorno da Ansiedade Social). Aps resposta
satisfatria,
a continuidade do tratamento com sertralina eficaz na preveno de recidivas do
episdio
inicial da Fobia Social.

 Contra-Indicaes do Cloridrato de
Sertralina
O cloridrato de sertralina contraindicado em pacientes com
hipersensibilidadeao cloridrato de
sertralina ou aos demais componentes
da frmula, assim como o uso com
medicamentos inibidores da
monoaminoxidase (IMAO).
O uso concomitante de cloridrato de
sertralina em pacientes utilizando
pimozida contra-indicado.

Reaes Adversas do Cloridrato de Sertralina

Dados de Estudos Clnicos Em estudos com doses mltiplas, as reaes
adversas que ocorreram com freqncia significativamente maior em
relao ao placebo foram:
Distrbios gastrintestinais: diarria/fezes amolecidas, boca seca,
dispepsia e nusea.
Distrbios do metabolismo e nutrio: anorexia.
Distrbios do sistema nervoso: tontura, sonolncia e tremor.
Distrbios psiquitrico: insnia.
Distrbios no sistema reprodutivo e mamas: disfuno sexual
(principalmente retardo na ejaculao).
Distrbios na pele e tecidos subcutneos: aumento da sudorese.
O perfil de efeito adverso normalmente observado em estudos duplocegos, placebo controlados em pacientes com Transtorno Obsessivo
Compulsivo (TOC), transtorno do pnico, Transtorno do Estresse PsTraumtico (TEPT) e fobia social foi semelhante ao observado em
experincias clnicas em pacientes com depresso.

 Os relatos espontneos de eventos adversos

em pacientes sendo tratados com cloridrato
de sertralina recebidos desde a introduo do
medicamento no mercado, incluem:
Distrbios no sangue e sistema linftico:
leucopenia e trombocitopenia.
Distrbios cardacos: palpitaes e
taquicardia.
Distrbios no labirinto e ouvidos: tinido.
Distrbios endcrinos: hiperprolactinemia,
hipotireoidismo, sndrome da secreo
inapropriada de hormnio antidiurtico (ADH).
Distrbios nos olhos: midrase e viso
anormal.

 Distrbios gastrintestinais: dor abdominal, constipao, pancreatite e

vmito.
Distrbios gerais: astenia, dor no peito, edema perifrico, fadiga, febre e malestar.
Distrbios hepatobiliares: eventos hepticos graves (incluindo hepatite,
ictercia e disfuno heptica) e elevaes assintomticas das transaminases
hepticas (TGO e TGP).
Distrbios do sistema imune: reao alrgica, alergia e reao anafilactide.
Exames: resultados clnicos laboratoriais anormais, funo plaquetria alterada,
aumento do colesterol srico, diminuio do peso e aumento do peso.
Distrbios do metabolismo e nutrio: aumento do apetite e hiponatremia.
Distrbios msculo-esqueltico e do tecido conjuntivo: artralgia e cibras.
Distrbios no sistema nervoso: coma, convulses, dor de cabea,
hipoestesia, enxaqueca, distrbios motores (incluindo sintomas extrapiramidais,
tais como hipercinesia, hipertonia, ranger de dentes e distrbios da marcha),
contraes musculares involuntrias, parestesia e sncope.
Tambm foram relatados sinais e sintomas associados sndrome de serotonina:
em alguns casos associados com o uso concomitante de frmacos
serotoninrgicos incluindo agitao, confuso, diaforese, diarria, febre,
hipertenso, rigidez e taquicardia.

 Distrbios psiquitricos: agitao, reaes agressivas, ansiedade, sintomas

de depresso, euforia, alucinaes, diminuio da libido feminina e masculina,
paronria, psicose e bocejo.
Distrbios renais e urinrios: incontinncia urinria e reteno urinria.
Distrbios do sistema reprodutivo e mamas: galactorria, ginecomastia,
irregularidades menstruais e priapismo.
Distrbios torcicos, mediastinais e respiratrios: broncospasmo.
Distrbios na pele e tecidos subcutneos: alopecia, angioedema, edema
facial, edema periorbital, reao de fotossensibilidade na pele, prurido, prpura,
rash (incluindo casos raros e graves de distrbios esfoliativos da pele, por
exemplo sndrome de Stevens-Johnson e necrlise epidrmica) e urticria.
Distrbios vasculares: hipertenso, rubor, sangramento anormal (tais como
epistaxe, sangramento gstrico e hematria).
Outros: foram relatados sintomas seguidos da descontinuao do uso da
sertralina, que incluem agitao, ansiedade, tontura, dor de cabea, nusea e
parestesia.