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AGENTES PARASSIPATICOMIMTICOS E
PARASSIMPATICOLTICOS
FARMACOLOGIA DA JUNO
NEUROMUSCULAR
Profa. Ana Yra Serrano Gomes
SNTESE DA ACETILCOLINA
H3CCO-CoA
CH3
H3C-N+-CH2CH2OH
CH3
Colina acetiltransferase
Glndulas supra-renais
PA
PA
Em 1914: Dale
Ao
AMANITA MUSCARIA
ATROPA BELLADONA
(SOLANACEAE)
NICOTINIANA TABACO
AGONISTAS DE RECEPTORES
COLINRGICOS
ACETILCOLINA:
PA, FC
Receptores
RECEPTORES NICOTNICOS
Muscular
Agonista:
Ganglionar
Agonista:
SNC
Agonista:
POTENCIAL DE AO
Na+
Ca2+
K+
AES NICOTNICAS
Gnglios autnomos
Simpticos
e parassimpticos so estimulados
Msculo esqueltico
Intra-arterial
espasmo
Intra-venosa rpida hidrlise
M4 e M5 (SNC)
AES MUSCARNICAS
Corao
Vasos sangneos
Msculo liso
Glndulas
Olho
PILOCARPINA
RECEPTORES MUSCARNICOS
AGENTES COLINOMIMTICOS OU
PARASSIMPATICOMIMTICOS OU DROGAS
COLINRGICAS
steres de colina
Acetilcolina
betanecol
Alcalides
Muscarina,
pilocarpina, arecolina
PRINCIPAIS MECANISMOS DE
BLOQUEIO FARMACOLGICO
muscarnicos
Antagonistas muscarnicos
ganglionares
Bloqueadores ganglionares
da colisterase
Estimulantes da liberao de ACh
AGONISTAS MUSCARNICOS
Parassimpaticomimticos
Maior potncia em receptores muscarnicos
Utilizados clinicamente:
Betanecol
(resistente a AChE)
Pilocarpina (agonista parcial)
e metacolina
AGONISTAS MUSCARNICOS
Usos
Clnicos
Glaucoma pilocarpina
Ajudar no esvaziamento da bexiga e estimular a motilidade
gastrintestinal - betanecol
ANTAGONISTAS MUSCARNICOS
Parassimpaticolticos
Antagonistas competitivos
Compostos de ocorrncia natural
Atropina
(Atropa belladona)
Hioscina (Datura stramonium)
Alguns outros
Metonitrato
de atropina
Ipratrpio (inalao-brocodilatador)
Ciclopentolato e tropicamida
Pirenzepina
Oxibutina e tolderodina
Inibio
das secrees
Efeitos sobre a freqncia cardaca
Efeitos sobre o olho
Efeitos sobre o trato gastrintestinal
Efeitos sobre outros msculos lisos
Efeitos
sobre o SNC
Bloqueadores ganglionares
Toxina
botulnica e hemicolneo
Despolarizao prolongada (Agonista)
Antagonista (bloqueio da transmisso)
FRMACOS BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES
- captao
toxina botulnica liberao
Ps-sinptico:
Agentes
bloqueadores no-despolarizantes
Agentes bloqueadores despolarizantes agonistas de
receptores colinrgicos
AGENTES BLOQUEADORES NO
DESPOLARIZANTES
Curare: 1856 Claude Bernard
Tubocurarina
Pancurnio, vecurnio, atracrio
Galamina
No so absorvidas pelo trato GI
So rapidamente eliminadas
No atravessa a placenta
Mecanismo
Efeito
Via
de administrao
AGENTES BLOQUEADORES
DESPOLARIZANTES
1954 Paton & Zaimis
Decametnio
Forte espasmo antes de causar bloqueio
Despolarizao persistente na regio da placa motora da
fibra muscular
Perda da excitabilidade bloqueio por despolarizao
Suxametnio
e decametnio
Receptores nicotnicos excitatrios ativao persistente por
agonistas
Inativao dos VOCs de Na+
COMPARAO ENTRE OS
BLOQUEADORES
Bloqueio no despolarizante
Bloqueio despolarizantes
Produz
fasciculaes iniciais
Dor muscular ps-operatria, freqentemente
No reversvel por agentes anticolinestersicos
AGENTES ANTICOLINESTERSICOS
Reversveis
Carbamatos
Acridina
Tacrina
Irreversveis
Organofosforados
Carbamatos
Carbaril*, proporxur*