Universidad Central de Nicaragua

UCN
Facultad de Ciencias Medicas
Medicina y Ciruga
Elaborado por:
- Josseling de los ngeles Snchez Lpez
- Patricia Margarita Pea Romero
- Jos Gabriel Mendoza Carcache
Docente:
Dra. Karina Zepeda

Aminoglucsidos

El principal uso de estos frmacos es el tratamiento

de
infecciones
causadas
por
bacterias
gramnegativas aerobias.
En contraste con la mayor parte de los inhibidores
de la sntesis microbiana que son bacteriostticos,
los Aminoglucsidos son inhibidores bactericidas de
la sntesis de protenas.
El lugar de accin de estos frmacos es el 30s
ribosoma bacteriano inhibiendo la sntesis de
proteica de la bacteria.

Grupo de
Aminoglucsidos

Gentamicina
Tobramicina
Amikacina
Kanamicina
Estreptomicina
Neomicina

Mecanismo de accin
Fase I-. Dependiente de energa.
Los Aminoglucsidos se difunden por conductos
acuosos formados por protenas de porina en la
membrana externa de las bacterias
gramnegativas .
El transporte de estos por la membrana
citoplasmtica depende del transporte de
electrones para impulsar la penetracin de estos
antibiticos.
Es limitante de la velocidad y puede ser
bloqueada .
Despus de que los Aminoglucsidos entran a la
clula se unen a los polisomas e interfieren en la
sntesis de protenas al causar una lectura errnea
y una terminacin prematura de la traduccin de

 Fase II-. Fase dependiente de energa 2.

Las protena anmalas resultantes pueden
insertarse en la membrana celular , lo cual lleva a
alteraciones en la permeabilidad y una mayor
estimulacin de transporte de Aminoglucsidos.
Esta fase puede estar vinculada a la destruccin
de la estructura de la membrana citoplasmtica.

Resistencia microbiana
Las bacterias pueden ser resistentes a los
Aminoglucsidos debido a la falta de penetracin
intracelular del antibitico, la inactivacin del
frmaco por las enzimas microbianas o a la
escasa afinidad del frmaco por el ribosoma
bacteriano.

ACTIVIDAD
ANTIMICROBIANA
ACTIVIDAD
ANTIMICROBIANA
Tobramicina, gentamicina, kanamicina, netilmicina, amikacina
Bacilos gram negativos aerobios
Kanamicina estreptomicina : espectro ms limitado
No Serratia, no Pseudomonas aeruginosa.
Poca actividad contra anaerobios o facultativas en medio
anaerobio
Gram positivas es limitado
Combinar contra inhibidor de la pared
Efecto sinrgico in vitro
Enterococo, estreptococo, estafilococo: Efecto sinrgico

Absorcin
No tienen buena absorcin en el tubo digestivo.
Menos del 1% de la dosis se absorbe despus de
la administracin oral o rectal.
Todos lo Aminoglucsidos se absorben con rapidez
de los sitio de inyeccin intramuscular.

Eliminacin
99% por filtracin glomerular.

Efectos secundarios
Todos los Aminoglucsidos pueden producir
toxicidad -.
Vestibular -. Cefaleas moderadas de 1 a 2 das,
nauseas, vomito y dificultades en el equilibrio
mismas que pueden durar de 1 a 2 semanas.
Coclear -. Un acfeno agudo suele ser el primer
sntoma de toxicidad, si no se suspende el
frmaco
a los pocos das sobrevienen
alteraciones auditivas.
Renal-. Las manifestaciones iniciales de la lesin
en este sitio es la excrecin de enzimas del borde
en cepillo de los tbulos renales, despus hay un
defecto en la capacidad de concentracin renal,
proteinuria leve.
Estas pueden ser reversibles o irreversibles.

Gentamicina
Se usa en el tratamiento de infecciones graves
por bacilos gram (-)
Teniendo una vida media de 2 a 3 hrs.

Dosis
IM o IV-. 5 a 7 mg/kg en adultos con funcin renal
normal al dia, administrado en un lapso de 30 a
60 min.

Usos teraputicos
Casi no se usan en infecciones no complicadas
aunque una dosis intramuscular de 5mg/kg a sido
eficaz.
Meningitis por va intravenosa 5mg una vez al da.
Peritonitis asociada a dilisis peritoneal 4 a 8
mg/l.
Endocarditis bacteriana 3mg/kg al da divididos en
2 o 3 dosis.

Efectos secundarios
Fototoxicidad
Ototoxicidad irreversible

Tobramicina
La actividad antimicrobiana , las propiedades
farmacocinticas y las caractersticas de toxicidad
son muy similares a la Gentamicina.
Teniendo una vida media de 2 a 3 hrs.

Usos teraputico
Las mismas que la Gentamicina.
Tiene actividad superior contra p. aeruginosa

Efectos secundarios
Nefrotoxicidad
Ototoxicidad

Amikacina
Espectro el mas amplio del grupo.
Es muy utilizada debido a su resistencia a muchas
de las enzimas inhibidoras de Aminoglucsidos, se
utiliza frente a microorganismos resistentes a
Gentamicina y tobramicina.
Teniendo una vida media de 2 a 3hrs.

Usos teraputicos
Es usado en infecciones intrahospitalarias y
extrahospitalarias graves por bacilos gram () y
gram () aerobios.
Tiene efectos contra las cepas: klebsiella,
enterobacter y e.coli.

Dosis
Es de 15mg/kg al da en una sola dosis diaria o
fraccionada en 2 o 3 porciones iguales, la dosis se
reduce en pacientes con insuficiencia renal.
IM-. Es de 7.5mg/kg
IV-. Es de 7.5mg/kg en un lapso de 30 min.

Efectos secundarios
Ototoxicidad
Hipoacusia
Nefrooxicidad

Kanamicina
Su espectro es limitado .
Es uno de los Aminoglucsidos mas toxico.
Teniendo una vida media de 2 a 2.5 hrs.

Usos teraputicos
Se utiliza para tratar la tuberculosis en
combinacin con otro frmacos.
Tambin se puede usar por va oral para
tratamiento complementario de encefalopata
heptica (dosis 4 a 6g/ da durante 36 a 72 hrs)

Dosis
Parenteral-. En adultos es de 15mg/kg da
divididos en 2 o 4 dosis iguales con un mximo de
1.5g/ da. Los nios pueden recibir hasta 15mg/kg
da.

Efectos secundarios
Ototoxicidad
Nefrotoxicidad

Neomicina
Es de amplio espectro.
Las especies gram () que son muy sensibles son:
e.coli, enterobacter aerogenes, klebsiella
pneumoniae y proteus vulgaris.
Los microorganismos gram +que son inhibidos
son: S.aureus, e.faecalis y m.tuberculosis.
Se puede usar tpica y oral.
Esta se absorbe bien en tubo digestivo
Teniendo una vida media de 2 a 2.5 hrs.

Usos teraputicos
En forma generalizada se usa para la aplicacin
tpica en diversas infecciones de la piel y
mucosas.
Infecciones asociadas a quemaduras, heridas,
ulceras y dermatosis infectadas.
Se utiliza va oral para preparacin intestinal para
cirugas.
Tambin se utiliza en encefalopata heptica.

Dosis
Para encefalopata heptica de 4 a 12g
fraccionados .
4 a 6 g.

Efectos secundarios
Reacciones de hipersensibilidad 6 a 8% de los
pacientes cuando se aplica va tpica.
Lesiones renales e hipoacusia nerviosa.
Bloqueo neuromuscular con parlisis.
Diarrea, esteatorrea y azotorrea.

Estreptomicina
Se utiliza para tratar algunas infecciones
infrecuentes, por lo general en combinacin con
otros antimicrobianos. Puesto que en general
tiene menos actividad que otros miembros del
grupo contra los bacilos gram () aerobios.
Teniendo una vida media de 2.5 hrs.

Usos teraputicos
Endocarditis bacteriana
Tularemia-. 1 a 2 g (15 a 25 mg/kg) al da en dosis
fraccionadas durante 10 a 14 das.
Peste-. 2 g/ da dividida en 2 dosis durante 10
das.
Tuberculosis-. 15 mg/kg al da en una sola
inyeccin intramuscular durante 2 a 3 meses y en
delante de 2 a 3 veces a la semana.

Efectos secundarios
Vestibular e irreversible.
Difusin de nervio ptico.

DOSIFICACION
Gentamicina

2.5-5 mg/kg/da

Amikacina

7.5-15 mg/kg/da

Kanamicina

15 mg/kg/da

Estreptomicina

15 mg/kg/da

Netilmicina

3-7.5 mg/kg/da