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UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS

(Universidad del Per, DECANA DE AMRICA)


FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA ACADEMICO PROFESIONAL MEDICINA HUMANA
DEPARTAMENTO ACADMICO DE CIENCIAS DINMICAS
FARMACOLOGIA

Clase N 11

Agonistas Colinrgicos
Nombre de la asignatura:

Farmacologa
Docente:
Dr. Teodoro J. Oscanoa Espinoza

Agonistas Colinrgicos
CONTENIDO

1.

Caso clnico

2. Sistema Nervioso Autnomo


3.
Neurona colinrgica
4.
Receptores colinrgicos
5.
Frmacos agonistas y antagonistas
colinrgicos
6.
Caso clnico: solucin
7.
CONCLUSIONES

el examen toxicolgico NQT.001/2011 para


el que se tomaron muestras del ambiente del
Centro Educativo destinado a cocina el mismo

se
determin positivo
para compuestos
organofosforados
en el arroz cocido
da de la anterior prueba

que se encontraba dentro de una olla metlica,


as como en una bolsa plstica que contena
restos de una especie vegetal seca,
compatible con organo, y de olor
penetrante y aliceo.
En la apreciacin criminalstica del referido
informe se indica que los compuestos
organofosforados son sustancias que se
utilizan como insecticidas o plaguicidas
agrcolas

Agonistas Colinrgicos
CONTENIDO

1.

Caso clnico

2. Sistema Nervioso Autnomo


3.
Neurona colinrgica
4.
Receptores colinrgicos
5.
Frmacos agonistas colinrgicos
6.
Caso clnico: solucin
7.
CONCLUSIONES

Sistema Nervioso Autnomo

Agonistas Colinrgicos
CONTENIDO

1.

Caso clnico

2. Sistema Nervioso Autnomo


3.
Neurona colinrgica
4.
Receptores colinrgicos
5.
Frmacos agonistas colinrgicos
6.
Caso clnico: solucin
7.
CONCLUSIONES

Agonistas Colinrgicos
CONTENIDO

1.

Caso clnico

2. Sistema Nervioso Autnomo


3.
Neurona colinrgica
4.
Receptores colinrgicos
5.
Frmacos agonistas colinrgicos
6.
Caso clnico: solucin
7.
CONCLUSIONES

Que tipos de receptores tiene el Sistema Nervioso


autnomo PARASIMPATICO?

Receptores colinrgicos (para


acetilcolina):
a) Receptores muscarnicos
b) Receptores nicotnicos

Que tipos de receptores tiene el Sistema Nervioso


autnomo PARASIMPATICO?

Receptores
colinrgicos (para
acetilcolina):
a)

b)

Receptores
muscarnicos
Receptores nicotnicos
Amanita muscaria
Muscarina: agonista clsico
para receptores muscarinicos
y la atropina es un
antagonista.

Que tipos de receptores tiene el Sistema Nervioso


autnomo PARASIMPATICO?

Receptores colinrgicos
(para acetilcolina):
a)

Receptores muscarnicos

b)

Receptores nicotnicos

La nicotina, agonista clsico,


primero estimula y luego
bloquea los ganglios
autonmicos.

tabaco de Virginia,
petn o hierba santa
(Nicotiana tabacum)

Agonistas Colinrgicos
CONTENIDO

1.

Caso clnico

2. Sistema Nervioso Autnomo


3.
Neurona colinrgica
4.
Receptores colinrgicos
5.
Frmacos agonistas colinrgicos
6.
Caso clnico: solucin
7.
CONCLUSIONES

Agonistas
colinergicos

Colinomimticos de accin directa


(parasimpaticomimeticos: activadores de receptores
muscarinicos)
Frmaco

Actividad

Hidrlisis
acetilcolin
o esterasa

Uso clinico

Acetilcolina

Muscarinico y
nicotinico

+++

Vida media corta


No uso clinico

Betanecol

Muscarinico

Ileo (postoperatorio/
neurogenico)
Retencin urinaria

Metacolina

Muscarinico >
nicotinico

Hiperreactiviad bronquial

Pilocarpina Muscarinico

Glaucoma
(tpico),
xerostomia.

Farmacologa autonomica de
Glaucoma

Produccion del humor acuoso

Cornea
Iris

Lens

Produccion del humor acuoso


Schlems canal
Red
Trabecular
Lens
Ciliary
muscle
Ciliary
body

Glaucoma ngulo
abierto
70% glaucomas
> 50 aos
crnico ( meses a aos)
Simtrico
Asintomtico e indoloro
Fisiopatologia
Deterioro progresivo
sistema
eliminacin
humor acuoso.
Retencin de lquido
aumento PIO
lesin nervio ptico

Glaucoma
ngulo cerrado
10 % glaucomas.
Agudo, emergencia
mdica.
Sintomtico.
Asimtrico.

Fisiopatologia:
Raiz del iris adosada
cara posterior crnea
Bloqueo del ngulo
drenaje
Aumento PIO 45-60
mm Hg
Lesin nervio ptico
inmediata.

Que podemos hacer para


tratar el glaucoma de angulo
abierto?
Disminuir la produccion de humor acuoso

(cerrar el cao)
Aumentar eliminacion de humor acuoso

(destapar el desague)

OJO:

Pupila

ACh

OJO: Pupila
Musculo liso
esfinter iris

ACh
M3

PS

Parasimpatico estimula el Musculo


liso esfinter iris
Contraccion y MIOSIS

Glaucoma ngulo abierto


Schlems canal
Red
Trabecular
(obstruido)

Normal
angle
Lens

Ciliary
body

Altera
eliminacion de
humor acuoso
PIO

Tratamiento de glaucoma de angulo


abierto con un colinomimetico:
PILOCARPINA
Red
Trabecular
(obstruido)
Lens

Antes del farmaco

Musculo ciliar
(relajado)

Treatment of open angle


glaucoma with a cholinomimetic
Red
Trabecular
(canales abiertos)

Lens

Despues del farmaco

Pilocarpine

Musculo ciliar
(contraido)

Treatment of open angle


glaucoma with a cholinomimetic
Trabecular
meshwork
(clogged)
Lens

Pilocarpine

Ciliary muscle
(relaxed)

Treatment of open angle


glaucoma with a cholinomimetic
Trabecular
meshwork
(Holes open)
Lens

Pilocarpine

Ciliary muscle
(contracted)

Treatmento de glaucoma de angulo abierto con


colinomimeticos
Resumen

Pilocarpine
Contrae musculo ciliar
Tira la red trabecular
Abre los canales
flujo de humor acuoso

Agonistas
colinergicos

Colinomimticos de accin indirecta:


Reversibles
(bloqueadores de acetilcolina)
Frmaco

Caracteristicas

Uso clinico

Edrofonio

Accion corta

Miastenia: usado para


diferenciarlo de crisis
colinergica

Fisostigmina Amina terciaria (ingresa


al SNC), accin
intermedia

Glaucoma, antidoto en
intoxicacin por atropina

Neostigmina, Aminas cuaternarias (no Ileo, retencion urinaria,


fisostigmina entra al SNC), accin
miastenia gravis
intermedia
Donezepilo,
tacrine

Liposoluble (ingresa
SNC)

Enf Alzheimer

miastenia gravis

miastenia gravis

Tratamiento: Miastenia gravis

Inhibitores de
anticolinesterasa (AChE)
Immunomodulating therapies
Plasmapheresis
Thymectomy
Important in treatment, especially if
thymoma is present

Tratamiento
Inhibitores de anticolinesterasa
(AChE)
Pyridostigmine bromide
(Mestinon)
Neostimine

Que pasa con la Ach en


presencia de neostigmina?

AC
h

ACh

AChE

M,N

AC
h

AChE

M,N
Effect

Ch
A

AChE

M,N

AC
h

AChE

h
C
A

M,N

AC
h

Neo

AC

h
C

Resultado final:
Actividad prolongada
De ACh en el receptor nicotinico

Agonistas
colinergicos

UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS


(Universidad del Per, DECANA DE AMRICA)
FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA ACADEMICO PROFESIONAL MEDICINA HUMANA
DEPARTAMENTO ACADMICO DE CIENCIAS DINMICAS
FARMACOLOGIA

Clase N 12

Bloqueadores Colinrgicos
Nombre de la asignatura:

Farmacologa
Docente:
Dr. Teodoro J. Oscanoa Espinoza

Antagonistas colinrgicos
Antimuscarinicos (parasimpaticoliticos
bloqueadores muscarinicos)
Farmacos

Usos clinicos y/o caracterisiticas

Atropina

Antiespasmodico, antisecretorio, tratamiento de


intoxicacion por inhibidores de AchE, antidiarreico,
oftalmologia (para examen oftalmocologico
unicamente).

Tropicamide

Oftalmologia (topico)

Ipratropium

Asma y EPOC (Inhalacin) no ingresa al SNC

Benztropina,
thihexifenidil

Liposoluble (ingresa al SNC). Usado en Parkinsonismo


y disfuncion extrapiramidad inducido por frmacos.

Antagonistas colinrgicos
Antimuscarinicos (parasimpaticoliticos
bloqueadores muscarinicos)
ATROPINA
SNC: Antagonista receptor M
DOSIS

RESPUESTA

Dosis baja

Secreciones disminuidas: salival (boca seca), sudoracion


(hipertermia en nios), bronquial (usado en medicacin
preoperatoria)
Ojo: midriasis mas ciclopegia, visin borrosa.
Efecto sedante (menor)
Frecuencia cardiaca (aumenta en dosis altas)
Vasodilatacin cutnea

Dosis ALTA

Retencin urinaria, estreimiento, perturbaciones de


conducta

Como tratamos farmacologicamente la


broncoconstriccion del paciente
asmatico?

Recordar:
PS

ACh

Broncoconstriccion

Broncodilatacion

EPI

Antagonista muscarinico:

Pulmones(bronquios) bromuro de
ipratropio

M3
Musculo liso
Bronquial

Antagonist

$2
Agonist
Agonista beta 2:

salbutamol

el examen toxicolgico NQT.001/2011 para


el que se tomaron muestras del ambiente del
Centro Educativo destinado a cocina el mismo

se
determin positivo
para compuestos
organofosforados
en el arroz cocido
da de la anterior prueba

que se encontraba dentro de una olla metlica,


as como en una bolsa plstica que contena
restos de una especie vegetal seca,
compatible con organo, y de olor
penetrante y aliceo.
En la apreciacin criminalstica del referido
informe se indica que los compuestos
organofosforados son sustancias que se
utilizan como insecticidas o plaguicidas
agrcolas

Tokyo 1995: gas sarin

http://newsimg.bbc.co.uk/media/image
s/39504000/jpg/_39504695_attack203.
jpg

http://www.semp.us/_images/biots/Biot171PhotoA.j
pg

http://www.npa.go.jp/hakusyo/
h16/hakusho/h16/image/ph200
025.png

Ataque terrorista
con agentes
quimicos: gas sarin

Matsumoto (1994):
Approximately
280 injured
7 dead
Tokyo (1995)
12 dead
Approximately 1,000
hospitalized
5,500 sought medical
care
10% of first responders
injured

The Halabja poison gas attack began


on the evening of March 16, 1988
during the Iran-Iraq War

MARK I/Nerve Agent Antidote Kit (MAAK) autoinjector pen containing atropine
and a pen containing pralidoxime.