ANTIMICROBIANOS

Dra. Gisela Gomez Padilla

Servicio de Otorrinolaringologa
Hospital Civil de Guadalajara

ANTIMICROBIANOS
PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
Vida media
Unin a proteinas
Metabolismo
Niveles plasmticos
Niveles intracelulares

ANTIMICROBIANOS
Concentracin inhibitoria mnima:
CIM50

CIM90

Concentracin bactericida mnima:

Fase precoz
Fase tarda

Va de eliminacin
Barrera hematoenceflica

ANTIMICROBIANOS
CLASIFICACION
Grupo farmacolgico
Mecanismo de accin
Bactericidas o bacteriostticos

ANTIMICROBIANOS
MECANISMO DE ACCION
Inhibicin de sntesis de pared celular
Metabolismo del cido nucleico
Alteracin de sntesis proteica:
Subunidad ribosomal 30S
Subunidad ribosomal 50S

Permeabilizacin de la membrana celular

Transtorno de vas metablicas especficas

ANTIMICROBIANOS
MECANISMOS DE RESISTENCIA
Cambios de la permeabilidad de la membrana

celular bacteriana
Modificacin del sitio de unin
Produccin de betalactamasas

ANTIMICROBIANOS
TOXICIDAD
Ototoxicidad
Nefrotoxicidad
Colitis pseudomembranosa
Reacciones anafilcticas

ANTIMICROBIANOS
BETALACTAMICOS
Estructura bsica del anillo betalactmico
Inhiben la sntesis de la pared celular
A este grupo pertenecen la penicilinas,

monobactmicos, carbapenemos, carbacefemos y

cefalosporinas

ANTIMICROBIANOS
PENICILINAS.
Acido 6-aminopencilnico.
PGSC, PROCAINICA, BENZATINICA, V POTASICA.
Efecto bactericida
Espectro: cocos Gram + y aerobios : Neisseria,

Pasteurella, BG- Listeria, Corynebacterium, SBHGA,

anaerobios, treponemas, espiroquetas, meningococos.
INDICACIONES EN ORL: Amigdalitis, sinusitis, otitis
media, profilaxis para FR, abscesos de cuello.

ANTIMICROBIANOS
AMINOPENICILINAS.
AMPICILINA, AMOXICILINA, BACAMPICILINA.
Efecto bactericida.
Espectro: S. Pneumoniae, Haemophillus,

Corynebacterium, Listeria, Proteus. No Klebsiella.

Suelen combinarse con inhibidores enzimticos de
betalactamasas como clavulanato, sulbactam o
tazobactam.
INDICACIONES EN ORL: Amigdalitis, sinusitis,
otitis.

ANTIMICROBIANOS
ISOXAZOLILPENICILINAS
Resistentes a penicilinasas.
Buena absorcin por va oral.
Vida media de 30 a 60 minutos.
DICLOXACILINA, OXACILINA, NAFCILINA,

METICILINA.
Espectro: S. aureus.
Excrecin renal y heptica.

ANTIMICROBIANOS
CARBOXIPENICILINAS
(CARBENCILINA, TICARCILINA)

ACILUREIDOPENICILINAS
(PIPERACILINA, MESLOZILINA, ASLOZILINA
Indicadas fundamentalmente en el tratamiento de

infecciones por Pseudomona aeruginosa y otros bacilos

Gram-.
No deben utilizarse en infecciones por estafilococos.

ANTIMICROBIANOS
MONOBACTAMICOS
AZTREONAM, TIGEMONAM, CARUMONAM.
Espectro: bacterias Gram aerobias.

CARBAPENEMOS
IMIPENEM, MEROPENEM.
Espectro: cocos G +, bacilos G aerobios y anaerobios.
Uso en infecciones intrahospitalarias o multirresistentes

ANTIMICROBIANOS
CEFALOSPORINAS
Anillo betalactmico unido a un anillo dihidrotiazdico.
Inhiben la sntesis de pared celular.
Resistentes a betalactamasas.
Clasificacin de acuerdo a su espectro antibacteriano.
Sinergismo con fosfomicina y otros betalactmicos.
Antagonismo con rifamicinas tetraciclinas y

cloramfenicol.

ANTIMICROBIANOS
CEFALOSPORINAS DE 1a GENERACION
CEFALEXINA,CEFALOTINA, CEFADROXIL,

CEFAZOLINA.
Espectro: Gram +, estreptococos, estafilococos,
sin actividad contra H. influenzae ni
Pseudomona.
No atraviesan barrera hematoenceflica.
Penetran hueso.

ANTIMICROBIANOS
CEFALOSPORINAS DE 2a GENERACION
CEFAMANDOL, CEFOXITINA, CEFACLOR,

CEFUROXIMA AXETIL, CEFONICIDA,

CEFORANIDA.
Espectro: mayor actividad contra Gram-, H.
influenzae, Klebsiella, Proteus, anaerobios. Sin
accin contra Pseudomona.
No atraviesan barrera hematoenceflica.
Penetran hueso.

ANTIMICROBIANOS
CEFALOSPORINAS DE 3a GENERACION
CEFOTAXIMA, CEFTIZOXIMA,

CEFTRIAXONA,CEFTAZIDIMA,
CEFOPERAZONA,CEFODIZIMA,CEFPODOXIMA
PROXETIL, CEFETAMET PIVOXIL, CEFPROZIL,
CEFIBUTEN.
Mayor resistencia a betalactamasas.
Espectro: bacterias G+ y G-, anaerobios y algunas contra
pseudomonas.
Atraviesan barrera hematoenceflica.

ANTIMICROBIANOS
CEFALOSPORINAS DE 4a GENERACION
CEFPIROME, CEFEPIME, CEFACLIDIMA.
Espectro: S. aureus, S. epidermidis, enterococos,

Pseudomona, Haemophilus, Streptococcus, gonococo,

Neisseria.
Poseen mayor capacidad de penetracin de la pared
celular.
Atraviesan barrera hematoenceflica.

ANTIMICROBIANOS
QUINOLONAS
Actan mediante la inhibicin de la enzima

girasa (topoisomerasa II, subunidadA).

Poseen efecto bactericida.
Excrecin renal.
Especro: Haemophillus, Pseudomona, Klebsiella,
Proteus, Neisseria.
Contraindicadas en nios y adolescentes.

ANTIMICROBIANOS
QUINOLONAS
1a Generacin: AC. NALIDIXICO, AC.

OXOLINICO.
3a Generacin: NORFLOXACINA,
ENOXACINA, CIPROFLOXACINO,
OFLOXACINA, PEFLOXACINA.
4a Generacin: LEVOFLOXACINO,
GATIFLOXACINO, MOXIFLOXACINO.

ANTIMICROBIANOS
QUINOLONAS
Espectro: bacilos Gram (incluyendo P.

Aeruginosa) y cocos Gram + .

Los anticidos disminuyen su biodisponibilidad.
No se deben utilizar en pacientes convulsivos.
Indicaciones en ORL : Sinusitis, otitis media
supurativa, otitis externa necrosante.

ANTIMICROBIANOS
AMINOGLUCOSIDOS
Poseen efeto bactericida mediante la inhobicin de

sntesis de protenas unindose a la subunidad 30s.

Espectro: organismos aerobios Gram + y aerobios, as
como micobacterias.
Deben combinarse con betalactmicos para el tto de
infecciones graves.
Pobre absorcin gastrointestinal.
Excrecin renal.
Riesgo de ototoxicidad.

ANTIMICROBIANOS
AMINOGLUCOSIDOS
ESTREPTOMICINA
NEOMICINA
KANAMICINA
GENTAMICINA
AMIKACINA
NETILMICINA
TOBRAMICINA

ANTIMICROBIANOS
MACROLIDOS
Poseen efecto bacteriosttico mediante la inhibicin de

sntesis de protenas por unin reversible a la subunidad

50s.
La ERITROMICINA se utiliza como alternativa en
pacientes alrgicos a penicilinas (estreptococos,
estafilococos y de eleccin para Legionella).
La CLARITROMICINA cubre mejor H. influenzae y M.
catarrhalis.
Excrecin renal y biliar.

ANTIMICROBIANOS
LINCOSAMIDAS
CLINDAMICINA, LINCOMICINA.
Inhiben la sntesis de protenas por unin a la

subunidad 50s.
Espectro: bacterias Gram + y anaerobios
includo B. fragilis.
Buena absorcinpor via oral.
Riesgo de desarrollo de colitis
pseudomembranosa.

ANTIMICROBIANOS
GLICOPEPTIDOS
La VANCOMICINA posee efecto

bacteriosttico mediante la inhibicin de pared

celular.
Espectro: grmenes Gram + , enterococos, C.
Difficile.
Reacciones adversas: sndrome del hombre rojo,
ototoxicidad.

ANTIMICROBIANOS
TETRACICLINAS
TETRACICLINA, MINOCICLINA, DOXICICLINA.
Efecto bacteriosttico por inhibicin de sntesis de

protenas por unin a subunidad 30s.

Espectro: Ricettsia, Chlamydia, Mycoplasma, Nocardia y
Actinomyces.
Su absorcin disminuye con los lcteos.
Reacciones adversas: transtornos gastrointestinales,
fotosensibilidad.

ANTIMICROBIANOS
CLORAMFENICOL
Efecto bacteriosttico por inhibicin de sntesis
de pared celular por unin reversible a subunidad
50s.
Espectro: Gram + y - , incluyendo anaerobios (H.
influenzae, Salmonella, Rickettsia).
Penetra todos los lquidos corporales (LCR).
Posee toxicidad hematopoytica, Sx del nio gris.

ANTIMICROBIANOS
TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL
Las sulfamidas actan como inhbidores del metabolismo

del cido flico.

Espectro: patgenos Gram + y -, excepto P. aeruginosa y
enterococos.
Tratamiento de eleccin para Pneumocystis carinii.
Indicaciones en ORL: OMA y sinusitis, principalmente
en alergia a Penicilinas.
Reacciones adversas: anemia megaloblstica, reacciones
de hipersensibilidad.

ANTIMICROBIANOS
METRONIDAZOL
Derivado nitroimidazlico.
Acta disminuyendo la bioactivacin de ferredoxina.
Posee efecto bactericida.
Espectro: anaerobios Gram - , protozoos (Trichomonas

vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica).

Efectos adversos: principalmente gastrointestinales,
efecto disulfiram con el alcohol. Potencial teratgeno.

ANTIMICROBIANOS
ANTIMICOTICOS
La Anfotericina B rompe la clula mictica al unirse al

ergosterol de la membrana. Est indicado en micosis

sistmicas.
Los azoles poseen efecto fungisttico (FLUCONAZOL,
KETOCONAZOLNistatina
, MICONAZOL, ITRACONAZOL).
La Nistatina est indicada unicamente en micosis
superficiales.