UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL

FRANCISCO DE MIRANDA
REA: CIENCIAS DE LA SALUD
PROGRAMA DE MEDICINA
IV SEMESTRE
MORFOFISIOPATOLOGA I

FARMACOS
ANTIHISTAMNICOS
Bachilleres:
Medina luzney
Paredes Carlos
Martinez Miguel
Martinez Genesis
Montesdeoca Luisa
Marinez simn
Prez Maricarmen
Osteicochea Ana

Receptores Histaminicos

Se clasificaron
como H1 a H4

Pertenecen
a la gran superfamilia de
tales estructuras que
tienen siete dominios
transmembrana y se
acoplan con las protenas G

Semejanza
con los receptores
muscarnicos y de 5-HT

Antihistamnicos de Primera
Generacin
son efectivos para aliviar los sntomas de la alergia, tambin son agentes
antagonistas del receptor de la acetilcolina (anticolinrgicos). Generalmente
tambin actan sobre los receptores -adrenrgicos y/o los receptores de
serotonina.

se clasifican en:
Etilendaminas
Etanolaminas
Alkilaminas
Piperazinas
Tricclicos y tetracclicos

etilendiaminas
Fue el primer grupo de
antihistamnicos-H1 clnicamente
efectivos que se desarroll.
Ejemplos
Mepiramina
antazolina

etanolaminas
Tienen efectos anticolinrgicos
adversos, como la sedacin, pero
no suelen presentar problemas
gastrointestinales.
Ejemplo
Difrenhidramia(prototipo)
Carbinoxamina
Doxilamina
Clemastina
Ddimenhidrinato

alkilaminas

Piperazinas

El isomerismo es un factor significativo

en la actividad de los agentes de este
grupo.
Tienen pocos efectos adversos
sedantes y gastrointestinales, pero
una mayor incidencia de estimulacin
paradjica del Sistema Nervioso
Central.

Producen significativos efectos

anticolinrgicos (sedacin). Se usan a
menudo para el mareo por movimiento,
vrtigo, nuseas y vmitos.

Ejemlos:
Feniramina
Clorfenamina (clorfeniramina)
Dexclorfeniramina
Bronfeniramina
Triprolidina

Ejemplos
Ciclicina
Clorciclicina
Hidroxicina
Meclicina

Tricclicos y tetracclicos
Estn relacionados estructuralmente
con el antipsictico fenotiazina y con
los antidepresivos tricclicos y
tetracclicos, lo que explica sus efectos
adversos y su escaso perfil de
tolerancia.

Ejemplos:
Prometazina
Alimemazina (trimeprazina)
Ciproheptadina
Azatidina
Ketotifeno

Caractersticas De Los
Antihistamnicos De 2da
Generacin
Cetirizina
Ebastina
Fexofenadin
a
Loratadina
Mizolastina
Rupatadina
desloratadina
levocetirizina
.

Caractersticas De Los Antihistamnicos

De 2da Generacin
Buena absorcin por V.O

PROPIEDADES QUIMCAS Y RELACIN

ESTRUCTURA-ACTIVIDAD

FARMACODINAMICA
FARMACOCINETICA

ANTIHISTAMINICOS DE PRIMERA GENERACION

Clorferinamida
Es un antagonista del receptor H1 de
primera generacin inhibe la unin de la
histamina con los receptores H1
produce relajacin del musculo liso
bronquial y vascular

Se administra por
va oral e Intravenosa
Vida media :14 a 25h
Se elimina por la orina

Indicaciones
Rinitis alrgica
Rinitis vasomotora
Reacciones alrgicas

FARMACODINAMICA
FARMACOCINETICA
Defenhidramina
Impide la unin de la histamina con los
receptores H1
a nivel del msculo liso bronquial, tubo
digestivo, tero
y grandes vasos.

-Se administra por va oral, intramuscular

e intravenosa
-Es metabolizada en hgado
y eliminada en orina
.- Su efecto por va oral se inicia en 30 a
60 minutos y por va parenteral en 20 a 30
minuto

Indicaciones
se utiliza en personas con
reacciones alrgicas
debido a la liberacin de
histamina

FARMACODINAMICA
FARMACOCINETICA
ANTIHISTAMINICOS DE SEGUNDA GENERACION
Loratadina
Es un antagonista del receptor H1 de
segunda generacin, acta sobre los
receptores perifricos. Tiene un efecto de
larga duracin y no causa somnolencia

-Se administra por va oral

-Su vida
media es de 12 horas.
-Se une en 98% a las protenas
plasmticas.
-Es metabolizada en hgado
-eliminada por la orina y las heces

Indicaciones
rinitis alrgica:
estornudos, rinorrea y
prurito. Adems, se
utiliza para aliviar
sntomas y signos de
urticaria crnica

FARMACODINAMICA
FARMACOCINETICA
Fexoferamida
Es un Antihistaminico de accin rpida
y prolongada acta como un
antagonista selectivo de los
receptores H1 de la histamina a nivel
perifrico
Farmacodinamica
-Se administra por va oral
-Se une a protenas plasmticas :
60a80%
-Su vida media es de 14 horas

Indicaciones
Se utiliza para el alivio de los sntomas
relacionados con rinitis alrgica y
urticaria crnica.

Levocetirizina
Ejerce su efecto antihistamnico al
actuar como un antagonista potente y
selectivo de los receptores H1 de la
histamina
Farmacodinamica
-Se administra por va oral
-Se une a protenas plasmticas 90%
-Su vida media :7 a 9h
-Se elimina por va renal

Indicaciones
Se utiliza para el tratamiento rinitis
alrgica y urticaria idioptica

EFECTOS ADVERSOS

Somnolencia
Sedacin
Cansancio
Debilidad, ataxia
Hiporreflexia
Conducta
delirante

Vrtigo
Acufeno
Diplopa
Visin borrosa
Dilatacin de las
pupilas

No son infrecuentes en los nios los sntomas

excitadores

Insomnio
Cefalea
Temblores
Nerviosismo
Parestesias
Convulsiones

EFECTOS ADVERSOS
APARICION DE ARRITMIAS

TERFENADINA

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS ADVERSOS
Qu provoca la accin colinrgica?

En ocasiones muy infrecuentes

En la aplicacin tpica producen

Sndrome muy similar a la intoxicacin

por atropina

APLICACIONES TERAPUTICAS
1) Cuadros alrgicos.
Asma Bronquial: Tratamiento adjunto.
Loratadina - Reduce pero no previene el
asma.
Montelukast - Accin combinada.

2) Reacciones Anafilcticas.
Terapia adjunta a epinefrina.
Alergias de las vas
respiratorias
Dermatitis Atpica.

Aplicaciones Teraputicas
3) Resfriado comn
Reducen los sntomas.

4) Cinetosis, vrtigo y sedacin

Antagonistas de H1 tiles en cuadros
leves.
Difenhidramina y Dimenhidrinato.
Hidroxicina.
Perilamina y la Difenhidramina.

Aplicaciones Teraputicas
5)Otros Usos

Parkinsonismo

Estimulante del apetito

*ciproheptadina, *5-hidroxitriptamina