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ANTIPSICTICOS
Historia y definiciones
Neurolpticos
El trmino neurolptico hace referencia a la capacidad de un frmaco de
producir un sndrome conocido como neurolepsis. Este sndrome tiene tres
caractersticas principales:
Enlentecimiento psicomotor.
Indiferencia afectiva
Aquietamiento emocional
Antagonistas dopaminrgicos
Antipsicticos tpicos
Mecanismo de accin
El mecanismo de accin de los antipsicticos hasta el momento no
ha sido del todo comprendido. De acuerdo a la teora dopaminrgica
de la esquizofrenia, los sntomas positivos son el resultado de una
actividad excesiva en la va dopaminrgica mesolmbica.
Va tuberoinfundibular: hiperprolactinemia
La dopamina acta como factor inhibidor de la prolactina (PIF en ingls), el bloqueo de los
receptores D2 aumenta los niveles de prolactina.
Clasificacin qumica
Fenotiazinas
Los antipsicticos fenotiaznicos son el grupo qumico con el
mayor nmero de compuestos (ms de 40), se clasifican en 3
subgrupos.
Las fenotiazinas se dividen en tres subclases basadas en las
sustituciones en la posicin 10: alifticas, piperidnicas y
piperaznicas. La tabla 1 es una seleccin de las fenotiazinas
ms comnmente prescriptas, tambin se especifica potencia de
acuerdo a la cadena lateral.
Grupo qumico
Cadena lateral
Frmaco
Clorpromazina
Levomepromazi
na
Promazina
Triflupromazina
Fenotiazinas
Mesoridazina
Piperidnica ( antipsicticos de potencia baja/media Periciazina
)
Pipotiazina
Tioridazina
Perfenazina
Piperazine (medium/high-potency agents)
Flufenazina
Grupo qumico
Frmaco
Benperidol
Droperidol
Haloperidol
Clopentixol
Flupentixol
Tiotixeno
Zuclopentixol
Molindona
Clotiapina
Loxapina
100 mg/da
Flufenazina
2 mg/da
2 mg/da
Trifluoperazin
5 mg/da
a
5 mg/da
Flupentixol
3 mg/da
Zuclopentixol 25 mg/da
Haloperidol
3 mg/da
2 mg/da
Sulpirida
200 mg/da
Pimozida
2 mg/da
Loxapina
10 mg/da
10 mg/da
Molindona
10 mg/da
Puntos Clave
Los antipsicticos de primera generacin son
denominados: antipsicticos tpicos,
convencionales, clsicos, neurolpticos y
antagonistas de dopamina.
Los APG reducen la neurotransmisin en las
cuatro vas dopaminrgicas a travs del
bloqueo de receptores D2.
Los APG difieren en potencia, no en efectividad.
Alta potencia: haloperidol, flufenazina
Potencia media: perfenazina, loxapina
Baja potencia: clorpromazina
Dosis Inicial
Dosis recomendada
Dosis mxima
Esquizofrenia
Adultos
Adolescentes
10-15 mg/da
2 mg/da
10-15 mg/da
10 mg/da
30 mg/da
30 mg/da
15 mg/da
30 mg/da
15 mg/da
30 mg/da
10 mg/da
30 mg/da
2-5 mg/da
5-10 mg/da
15 mg/da
2 mg/da
5-10 mg/da
15 mg/da
Trastorno bipolar
Nivel de evidencia
Ansiedad
Trastorno de ansiedad generalizada
Fobia social
Demencia
General
Psicosis
Agitacin
Depresin
Monoterapia en trastorno depresivo mayor
Trastornos de la conducta alimentaria
Insomnio
Trastorno obsesivo-compulsivo
Potenciacin de ISRS
Potenciacin de citalopram
Trastornos de personalidad
Trastorno borderline de la personalidad
Trastorno esquizotpico de la personalidad
Trastorno por estrs post-traumtico
Abuso de sustancias
Alcohol
Cocana
Metanfetamina
Usuarios de metadona
Sndrome de Tourette
tabla muestra los valores Ki para quetiapina en distintos receptores del SNC. La Ki es
rsamente proporcional a la afinidad, esto significa que altos valores sugieren baja afinidad
n receptor determinado, mientras que valores bajos de Ki estn asociados con alta afinidad
Tipo de receptor
D2
5HT1A
5HT2A
5HT2C
D1
D4
M1
Alpha 1 A
Alpha 2 A
H1
Valor Ki (nM)
380
390
640
1840
990
2020
37
22
2900
6.9