Universidade Federal da Bahia

Campus Ansio Teixeira

Instituto Multidisciplinar em Sade

Professora: Tamara
ngelo
Alunas: Lorena
Oliveira,
Maiana
Bastos

So frmacos que produzem efeitos similares aos

causados pela acetilcolina.

Os efeitos colinrgicos so obtidos pelos

seguintes meios:

Estmulo dos
stios
receptores
especficos

Inibio da
acetilcolinesterase

Compostos que mimetizam os efeitos fisiolgicos da Acetilcolina

QTO AO
RECEPTOR

COLINRGICOS
MUSCARNICOS

COLINRGICOS
NICOTNICOS

QTO AO
ODO DE AO

TIPOS

DIRETOS: Agem
diretamente sobre
o receptor
(agonistas)

INDIRETOS:
Protegem o
neurotransmissor
(Ach) da hidrlise
pela
acetilcolinesterase

Os agentes colinrgicos esto divididos em

duas classes:
Colinomimticos: produzem efeitos similares

aos que resultam do estmulo

parassimpticos ps-ganglionares.

Anticolinestersicos:

dos

nervos

Inibe
a
acetilcolinesterase, que a enzima responsvel
pela hidrlise e consequentemente, inibe o
efeito da acetilcolina.

Os
agentes
colinrgicos
so
usados
especialmente para tratar:
Distrbios gastrointestinais e de bexiga.

Os colinomimticos so administrados:
Via oral, tpica e subcutnea.
Via intravenosa no recomendada, pois
aumenta a toxicidade do frmaco.

Tambm chamados de colinomimticos ou

parassintomimticos, so frmacos que exercem
ao anlogo acetilcolina.

Esses frmacos so semelhantes acetilcolina na:

estrutura qumica
distncia entre os grupos polares
distribuio das cargas

Alguns tm ao nos receptores muscarnicos e

outros nos nicotnicos.

Agentes colinrigos diretos mais

empregados:

Os colinomimticos so estruturalmente
relacionados com a acetilcolina. Eles
resultaram da substituio isotrica de certos
tomos ou pores da molcula desse
transmissor qumico.

Acetilcolina

Metacolina

O estudo das REA nesta classe, permite as

seguintes concluses:
1. A atividade aumenta de forma regular com o

aumento do nmero de tomos ligados

cabea catinica at que R se iguale a 5.
2. A cabea catinica essencial para a
atividade colinrgica, que decresce na
sequncia:

4. O aumento do tamanho do grupo acila resulta

em:

5. A introduo de um grupo metila na ponte de

etileno na posio leva a um produto de

forte atividade nicotnica e fraca ao
muscarnica.

5. A introduo de um metila na posio

resulta em um composto de fraca atividade

nicotnica e forte atividade muscarnica.

H muitas substncias nessa classe, mas apenas

algumas so usadas na teraputica.

Os agentes que so mais resistentes hidrlise

pela
acetilcolinesterase
encontram
maior
aplicao clnica.

Um exemplo Cloreto de betanecol - Esse

frmaco menos facilmente hidrolisado no TGI
ou pela acetilcolinesterse e por isso, pode ser
adm via oral.

 Anticolinesterasicos
Ao da acetilcolinesterase
Enzima hidrolisar a acetilcolina

Irreversvel

e reversvel

 Dois

grupos:

Carbamatos e Organofosforados.

Carbamatos
Fisostigmina
Relao Estrutura Atividade (Importantes

caractersticas)
1. Grupo amino substituido
2. Poro N,N-dimetilcarbamato.

 Organofosforados
So representados

R 1 = Alquila, Alcoxi, Ariloxi, Amido, mercaptana

X= Alo, Ciano, carboxila, fenoxi, tiofenoxi e Tioc

KOROLKOVAS,
A.;
BURCKHALTER,
J.H.Qumica farmacutica. Rio de
Janeiro: Guanabara Dois, 1982. 783p