Professional Documents
Culture Documents
A
RESIDENTE DE ANESTESIOLOGIA
ESTERES
Unin de cido aromtico +
alcohol amino.
AMIDAS
Unin de amina aromtica
+ aminocido.
H2O
ACIDO
AROMATICO
ALCOHOL
AMINO
PLASMA
O
C O CH2
NH2
GRUPO AROMATICO
ESTER (- COO -)
C=O
O
CH2
CADENA INTERMEDIA
CH2
N
R2
1. Procana (novocana).
2. Cloroprocana (nescana).
3. Tetracana (pontocana).
4. Benzocana (americaina).
H2O
AMINA
AROMATICA
NH H+HO OC
AMINOACIDO
HIGADO
O
NH C CH2
AMIDA (NHCO)
C
CADENA INTERMEDIA
CH2
N
GRUPO AMINO
R1
R2
1.
2.
3.
4.
5.
6.
LIDOCAINA
(XILOCAINA)
PRILOCAINA (CITANEST)
ETIDOCAINA (DURANEST)
MEPIVACAINA (ANESTOCAINA)
BUPIVACAINA (MARCAINA)
PERCAINA
(CINCHOCAINA)
NH2
PENETRACION
GRUPO AROMATICO
AMIDA
C = O ESTER
CADENA INTERMEDIA
CH2
CH2
CH2
N
GRUPO AMINO
R1
R2
DURACION
R1
R2
1. SER REVERSIBLE
2. TENER PERIODO DE LATENCIA
3. DURACION QUE GARANTICE
CIRUGIAS
4. MINIMA TOXICIDAD ORGANICA
5. MINIMA TOXICIDAD LOCAL.
6. POTENTE DE ACUERDO A SU
UTILIDAD CLINICA
7. ESTABLE
8. ALMACENABLE
9. ELIMINADA Y EXCRETADA EN
SU TOTALIDAD
10. PUEDE ESTERILIZARSE
INYECCION
DILUCION
DIFUSION
PENETRACION
DIFUSION INTRANEURAL
ABSORCION Y REMOCION
Procana:
%
Lidocana:
67 %
Ropivacaina: 94 %
Bupivacana: 97 %
INTERFIEREN PROPAGACIN DE
IMPULSOS DE NERVIOS
PERIFRICOS, INHIBIENDO LA
CONDUCCIN DE POTENCIALES DE
ACCIN, BLOQUEANDO EL DOLOR.
BLOQUEA LA DESPOLARIZACIN
PRODUCIDA POR PERMEABILIDAD
DE MEMBRANA AL NA.
Ca
Na
DESPOLARIZACION
EXTRACELULAR
INTRACELULAR
CANAL IONICO
BARZALLO 2008
AL
Ca
Na
NO
DESPOLARIZACION
EXTRACELULAR
INTRACELULAR
CANAL IONICO
BARZALLO 2008
ENLENTECE ABSORCION A. L.
AUMENTA EFECTO ANESTESICO.
AUMENTA SEGURIDAD.
ABSORCION LENTA.
BAJA CONCENTRACION HEMATICA.
POCO EFECTO SISTEMICO.
ZONA ISQUEMICA.
FACILITA HEMOSTASIA.
LA DIFERENTE CONCENTRACIN
INICA INTRA Y EXTRACELULAR
DETERMINA UNA DIFERENCIA DE
POTENCIAL CONOCIDA COMO:
POTENCIAL TRANS-MEMBRANA,
QUE CONSTITUYE EL POTENCIAL DE
REPOSO (-90 mv)
Na+
14 mEq
K+
150 mEq
Ca++
4 mEq
Mg++ 34 mEq
ClHCO3H2PO4Prot.
Cl104 mEq
HCO3- 24 mEq
H2PO4- 3 mEq
Prot. 14 mEq
4 mEq
12 mEq
40 mEq
54 mEq
- 90 mv
M. POLARIZADA
-90
ORC
POTENCIAL DE REPOSO
2K+
Na+
3Na+
K+
- 90 mv
Na
Bomba
K
POTENCIAL DE ACCIN
Na+
90
+- 10
80
70
65
40
20
mv
0 mv
K+
POTENCIAL DE ACCIN
LOS CAMBIOS BRUSCOS DEL POTENCIAL
NEGATIVO EN REPOSO, A UN POTENCIAL
DE MEMB. POSITIVO, QUE SE EXTIENDE
A LO LARGO DE LA MEMB. NEURONAL, Y
QUE TERMINA CON UNA VUELTA,
IGUALMENTE RPIDA, AL POTENCIAL
NEGATIVO SE CONOCE COMO:
POTENCIALES DE ACCIN
POTENCIAL DE ACCIN
REPOSO
MEMB. POLARIZADA (-90 mv)
DESPOLARIZACION:
SOLO ENTRADA DE Na+
REPOLARIZACIN:
SOLO SALIDA DE K+
POTENCIAL DE ACCIN
Na+
90
+- 10
80
70
65
40
20
mv
0 mv
K+
POTENCIALES NEURONALES
E.
EXTRACELULAR
Na
+
AXOPLASM
A
POTENCIAL DE ACCION
TRANSMEMBRANA
+30
Ingreso
rpido y
masivo de
Na+
mV
0
Cierre y
desactivacin del
canal de Na+
Repolarizacin
Salida de K+
-30
Despolarizacin
-60
Potencial
umbral
- 90
Potencial en
reposo
0,5
mseg
Dr. J. D. Araujo
POTENCIALES NEURONALES
E.
K+ EXTRACELULAR
Na
+
AXOPLASM
A
HIPERPOLARIZACIN
CERRANDO LOS CANALES
LENTOS DE Na+ y Ca++ PARA
EVITAR SU ENTRADA, O
ABRIENDO LOS CANALES DE K+,
PARA PERMITIR SU SALIDA.
AMBAS ACCIONES INCREMENTAN
EL GRADO DE NEGATIVIDAD
INTRACELULAR (- 90 a - 95 -110
mv)
Na+
HIPERPOLARIZACIN
- -110
90 mv
95
mv
Ca++
K+
MECANISMO DE ACCIN DE A.
LOCALES
Na+ Na+
AL
AL
Na+ Na+
+++++
Na+
Na+
Na+
Na+
Na+
Membrana bilipdica
+
NaNa+
Na+
K+
K+
K+
K+ K+ K+ K+ K+
Na+
K+
K+
Receptor de AL
No existe despolarizacin
Diferencia del potencial int-ext = -70mV
Dr. J. D. Araujo
MEMBRANA CELULAR
COMPOSICIN ELECTROLITICA
CATIONES
Na = 142
K =5
Ca = 5
Mg = 3
ANIONES
CO3H- = 27
Cl = 103
PO4 = 2
SO4 = 1
Acd. Orgnicos = 6
Protenas = 16
TOTAL = 155 mEq/L
TOTAL= 155 mEq/L
FIBRAS NERVIOSAS
VELOCIDAD DE CONDUCCIN
Fibras A: 20 a 120 mt/seg. Mielinizadas
Alfa: (Gruesas func. motoras, propiocept.
act. refleja).
Beta: (Tacto Meisner y presin Paccinni).
Gama: (Tono muscular y reflejo postural).
Delta: (Delgadas, dolor, fro, calor).
FIBRAS
NERVIOSAS
Fibras B: 3 a 15 mt/seg. Mielinizadas.
Preganglionares, msculo liso de vasos.
Fibras C: O,5 a 2mts/seg. Amielnicas.
Autnomas postganglionares, dolor lento,
sordo, persistente, sensacin de alza
trmica.
1.2.3.-
Grupo
Grupo
Grupo
C
B
A
ORDEN DE
RECUPERACION
A LA INVERSA: A B - C
DIAMETROS DE FIBRAS
NERVIOSAS
Fibra C: 0,5 a 1 micra.
B: 1 a 3 micras.
A: 2 a 22 micras.
METABOLISMO
ESTERES: Metabolizados en
PLASMA por la
pseudocolinesterasa.
AMIDAS: Metabolizados en
HIGADO por microsoma
heptico.
RECOMENDACIONES
Los A. L. no debern utilizarse con
vasoconstrictores en zonas con
circulacin terminal: Dedos, pene
pabelln auricular.
Los A. L. cruzan barrera
hematoenceflica provocando:
sedacin, desorientacin, inquietud,
temblor, contracciones,
convulsiones, shock y paro cardaco.
TOXICIDAD O
SOBREDOSIS
1.
2.
3.
4.
5.
ENTUMECIMIENTO DE LA LENGUA.
MAREOS Y DIFICULTAD DE HABLAR.
TRASTORNOS VISUALES.
ESPASMOS MUSCULARES.
INCONCIENCIA.
TOXICIDAD O SOBREDOSIS
1.
2.
3.
4.
CONVULSIONES
COMA
PARO RESPIRATORIO
DEPRESION DE NUCLEOS
SNC.
5. PARO CARDIACO
TOXICIDAD O SOBREDOSIS
1.
2.
3.
4.
CONVULSIONES
COMA
PARO RESPIRATORIO
DEPRESION DE NUCLEOS
SNC.
5. PARO CARDIACO
Potencia Baja
Procana
100
8.9
130
129
810
366
7.7
8.0
9.1
7.8
5.822
7.320
3.420
8.4
7.9
8.1
Hidrofobico
pKa
Potencia Intermedia
Mepivacana
Prilocana
Clorprocana
Lidocana
Potencia Alta
Tetracana
Etidocana
Bupivacana
Duracin breve:
Procana
Clorprocana
FARMACOCINETICA
1.
-
ABSORCION
Sitio de la inyeccin
Dosis
Adicin de Vasoconstrictor
Perfil farmacolgico de la sustancia
FARMACOCINETICA
2. DISTRIBUCION
Pulmn
Tej. con alta perfusin:
corazn, cerebro, riones (fase ).
Tej. Con perfusin relativa:
musculo, grasa (fase ).
Unin a protenas (fco libre).
COCAINA
-Bloqueo del impulso nervioso y vasoconstriccin
local, consecutiva a la inhibicin en la recaptacin
Noradrenalina
-Su alta toxicidad se debe al bloqueo de la captacin
catecolaminas en el SNC y perifrico
- Anestesia tpica
LIDOCAINA
-Anestsico local de mayor uso
- Prototipo de las amidas
- Anestesia rpida, intensa y de larga duracin
- Desalquilacin heptica hasta monoetilglicina y
xilidida , que conservan actividad anestsica
-1% - 2% con y sin epinefrina
- Dosis txica : 8 mg/Kg
- Lidocana sin epinefrina 5 mg/kg
- Lidocana con epinefrina 7 mg/Kg
BUPIVACAINA
-Amida de larga duracin
- Bloqueo mas sensitivo que motor
- Trabajo de parto y posoperatorio
- Es mas cardiotxica que la lidocana
- Arritmias ventriculares y depresin miocrdica
- Dosis txicas con epinefrina: 4 mg/kg
- Dosis txicas sin epinefrina: 3 mg/Kg
CLORPROCAINA
-Anestsico local de tipo ester
-Derivado clorado de la procana
- Inicio rpido de accin con duracin corta
- Semidesintegracin plasmtica en 25 sgds.
- Toxicidad reducida
- Metabisulfito de sodio : neurotoxicidad
- ETA calcico : dorsalgia
- No se recomienda intraraquidea , ni epidural
ETIDOCAINA
- Amida de accin prolongada
- Produce bloqueo motor
- Limitado uso en trabajo de parto y POP
- Cirugas que requieran relajacin de M. Estriado
- Cardiotoxicidad similar a la Bupivacana
MEPIVACAINA
- Amida de accin intermedia
- Txicidad neonatal . No en ciruga obsttrica
- No es eficaz como anestsico tpico
PRILOCAINA
-Amida de accin intermedia
-Origina poca vasodilatacin
- Agente adecuado para el BRE
-Produce Metahemoglobinemia ( 8mg/Kg)
- Anillo aromtico a O-Toluidina, responsables de la
oxidacin de la Hb a metahemoglobina
- No en ciruga obsttrica
ROPIVACAINA
-Aminoetilamida
-Anestsico local de larga duracin , con menor
cardiotoxicidad
-Menos potente que la Bupivacana
- Respeta an mas las fibras de conduccin motora
- Anestesia Obsttrica
PROCAINA
- Primer anestsico local sinttico
- Aminoester
- Baja potencia, tiempo de inicio prolongado y breve
duracin
- Baja toxicidad . Acido paraaminobenzoico
TETRACAINA
- Aminoester de larga duracin
- Potencia elevada
- Se metaboliza con mayor lentitud por lo que puede
mostrar toxicidad sistmica mayor.
-Anestesia raqudea - tpica
- No en bloqueos perifricos, desde la aparicin de la
bupivacana
PROCEDIMIENTOS DE ANESTESIA
REGIONAL
1. Anestesia por infiltracin
2. Anestesia regional endovenosa
3. Bloqueo de Nervios Perifricos
4. Bloqueo neural central
5. Anestesia tpica.