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Agonistas e

antagonistas
adrenrgicos
Profa. Msc. Las Brito Rodrigues
brittolais@gmail.com

Consideraes Gerais
FARMACODINMICA

FARMACOCINTICA

Local de ao;

Absoro;

Mecanismo de ao;

Distribuio;

Efeito

Metabolismo;

teraputico/txico.

Eliminao.

Dose do
frmaco
administrado
ABSORO

Concentrao do
frmaco na
circulao
sistmica

Concentrao do
frmaco no local
de ao

I
U
RIB
T
S
O
DI

ELIMINAO

Frmaco nos
tecidos de
distribuio
Frmaco
metabolizado
ou eliminado

Efeito
farmacolgico

Resposta
clnica

Toxicidade

Eficcia

Farmacodinmica Farmacocintica

Consideraes Gerais

Consideraes Gerais

Frmac
o

ABSORO

Atuao em um
receptor biolgico

EFEITO

Consideraes Gerais
Relao frmaco-receptor
Associao

Resposta
Livre
s

k1
k2

FR

Dissociao

Quanto maior a
constante de
associao, maior ser
a afinidade do frmaco
pelo receptor.

Maior velocidade
de resposta

Introduo farmacologia do
SNA
SNC
Viscer
al

Somtic
o

Controla a atividade dos


rgos viscerais

Neurnio
motor

Sistema Nervoso
Autnomo

SN parassimptico;
SN simptico.

Introduo farmacologia do SNA


Sistema Nervoso Simptico
Estimula aes que permitem
responder a situaes de estresse
(luta ou fuga).

Introduo farmacologia do SNA


Sistema Nervoso Parassimptico
Medula
Crni
o
sacral

Receptores
Muscarnicos (M)

Gnglio
Neurnios prganglionares

ACh

ACh

TECIDO

Neurnios psganglionares

Sistema Nervoso Simptico


Medula
Traco
lomba
r

Gnglio

N
Neurnios
prganglionares

Neurnios psganglionares

NA
TECIDO

ACh

Receptores
adrenrgico
s: /

Introduo farmacologia do SNA

Introduo farmacologia do SNA


Tipos de receptores adrenrgicos
Isoformas descritas:
- Gq

- 1
- 2
- 1
- 2
- 3

Receptores
acoplados
a protena G

- Gi
- Gs

Consideraes gerais sobre a


sinalizao adrenrgica

Consideraes gerais sobre a


sinalizao adrenrgica

Vasos
Brnquios
tero
Bexiga
ris
TGI
(relaxamen
to da
musculatur
a)

Diminuio
da
liberao
de NA

Aumento
da fora de
contrao
cardaca
Aumento
da
frequncia
cardaca
Aumento
da
liberao
de renina

Vasos
Brnquios
tero
Bexiga
ris
TGI
Aumento
da
liberao
de NA

3
Liplise

O efeito sempre dependente da quantidade de


receptores (densidade) em determinada regio

Farmacologia Adrenrgica
Trata dos frmacos que interferem na
neurotransmisso simptica, ou seja,
na ligao da Noradrenalina a seus
receptores ( ou ).

Farmacologia Adrenrgica
Noradrenalina

Amina
Anel
catecol

Farmacologia Adrenrgica
Tipo de ao
Agonista;
Antagonista.

Mecanismo de
ao
Ao direta;
Ao indireta.

Agonistas x Antagonistas
FRMACO X

AGONISTA
ATIVA
O

Receptor

FRMACO Y

ANTAGONISTA
Resposta
biolgica

BLOQUEI
O

Agonistas adrenrgicos
Sistema Nervoso Simptico
Medula

Gnglio
Traco
lomba
r

N
Neurnios
prganglionares

Neurnios psganglionares

NA
TECIDO

Ach

Efeito mimtico
na sinalizao da
NA.

Receptores
adrenrgico
s: /

Agonistas adrenrgicos
Agonistas de ao direta
- Frmacos que possuem efeito mimtico
da

NA sob receptores adrenrgicos.

ESTMULO DOS RECEPTORES


ADRENRGICOS

Agonistas adrenrgicos
Agonistas de ao direta
SELETIVOS
Fenilefrina 1

NO-SELETIVOS
Oximetazolina 1, 2

Clonidina 2
Dobutamina 1

Isoprenalina 1, 2
Adrenalina 1, 2, 1,
2

Terbutalina 2

Noradrenalina 1, 2,
1

Agonistas adrenrgicos
Agonistas de ao indireta
-

Frmacos

que

no

possuem

efeito

diretos nos receptores adrenrgicos, mas na


liberao e degradao da NA.

Agonistas adrenrgicos

Agonistas de ao indireta
- Agentes de liberao Anfetamina e Tiramina;
- Inibidores de receptao Cocana;
- Inibidores da MAO (monoaminoxidase)

Seleginina.
- Inibidor da COMT Entacapona

Agonistas adrenrgicos
Agonistas de ao mista
- Frmacos que possuem efeitos tanto
diretos nos receptores adrenrgicos, como
na

liberao ou degradao da NA.

Agonistas adrenrgicos
Agonistas de ao mista

Efeito direto 1, 2, 1,
2

Efeito indireto agente


de liberao

- Efedrina

Agonistas adrenrgicos noseletivos


ADRENALINA

Aes: vasoconstrio (a1); aumento da


frequncia cardaca (cronotropismo +) (b1);
broncodilatao (b2).

Utilidade clnica: asma, choque anafiltico,


choque
cardiognico;
parada
cardaca;
vasoconstritor e associao a anestsicos locais.

Efeitos adversos: hipertenso, vasoconstrio,


taquicardia, arritmias.

Agonistas adrenrgicos noseletivos


NORADRENALINA

Aes: vasoconstrio (a1); bradicardia;

Utilidade
sptico.

Efeitos adversos: hipertenso, vasoconstrio,


taquicardia, arritmias.

clnica:

tratamento

do

choque

Agonistas adrenrgicos noseletivos


DOPAMINA

Aes: vasodilatao, aumento da perfuso


renal, contrao do miocrdio (inotropismo +)
(b1);

Utilidade
clnica:
choque
cardiognico,
insuficincia cardaca, insuficincia renal;

Efeitos adversos: hipertenso, vasoconstrio,


taquicardia, arritmias.

Agonistas adrenrgicos seletivos


(1)
FENILEFEDRINA

Aes: vasoconstrio (1), midrase (1);

Utilidade clnica: descongestionante nasal;

Efeitos
reflexa.

adversos:

hipertenso,

bradicardia

** tem ao prolongada por ser insensvel a


degradao pela COMT.

Agonistas adrenrgicos seletivos


(2)
CLONIDINA

Aes: agonista 2 de ao central, inibe a


liberao de NA diminuindo a atividade
simptica.

Utilidade clnica: anti-hipertensivo;

Efeitos
adversos:
Sonolncia,
hipotenso postural, edema.

** se retirado abruptamente
hipertenso por rebote.

pode

sedao,
causar

Agonistas adrenrgicos seletivos


(2)
METILDOPA

Aes: forma a metil-noradrenalina que age


como uma falsa NA e ativa receptores 2, inibe a
liberao de NA diminuindo a atividade
simptica.

Utilidade clnica: anti-hipertensivo (primeira


escolha hipertenso na gravidez).

Efeitos adversos:
diarria, impotncia.

hipotenso,

sonolncia,

Agonistas adrenrgicos noseletivos (1)


ISOPRENALINA

Aes: ativa receptores 1 e 2, aumento da


contrao do miocrdio (inotropismo +) e
frequncia
cardaca
(cronotropismo
+),
broncodilatao.

Utilidade clnica: pouca utilidade clnica devido


a baixa seletividade.

Efeitos adversos: taquicardia, arritmias.

Agonistas adrenrgicos seletivos


(1)
DOBUTAMINA

Aes: ativa receptores 1, aumento da


contrao do miocrdio (inotropismo +) e
frequncia cardaca (cronotropismo +).

Utilidade clnica: choque cardiognico.

Efeitos adversos: arritmias.

Agonistas adrenrgicos seletivos


(2)
SALBUTAMOL, TERBUTALINA, FENOTEROL,
CLEMBUTEROL, ALBUTEROL

Aes: ativa receptores 2 (broncodilatao),


alguma ao em 1.

Utilidade
Brnquica.

Efeitos
adversos:
efeitos
cardacos

taquicardia, arritmias, tremores, vasodilatao


perifrica.

clnica:

tratamento

da

Asma

Agonistas adrenrgicos ao
indireta
EFEDRINA

Aes: inibe a recaptao de NA pela atividade


em receptores e .

Utilidade clnica: pouca utilizao.

Efeitos adversos: hipertenso, taquicardia,


insnia, todos menos pronunciados que nas
anfetaminas.

Agonistas adrenrgicos ao
indireta
ANFETAMINAS e METILFENIDATO

Aes: inibe a recaptao de NA pela atividade


em receptores e .

Utilidade clnica: anorexgenos, TDAH.

Efeitos adversos:
insnia, psicoses.

hipertenso,

** podem causar dependncia qumica.

taquicardia,

Antagonistas adrenrgicos
Sistema Nervoso Simptico
Medula

Gnglio
Traco
lomba
r

N
Neurnios
prganglionares

Neurnios psganglionares

NA
TECIDO

Ach

Bloqueiam/inibem a
ligao de NA ao
receptor
adrenrgico.

Receptores
adrenrgico
s: /

Antagonistas adrenrgicos noseletivos ()


FENTOLAMINA (reversvel)
FENOXIBENZAMINA (irreversvel)

Aes: vasodilatadores (1), diminuio da PA


com taquicardia reflexa.

Utilidade clnica: Feocromocitoma.

Efeitos adversos: Hipotenso,


congesto nasal, impotncia.

taquicardia,

Antagonistas adrenrgicos
seletivos (1)
PRAZOSINA, DOXAZOCINA,
TERAZOSINA

Aes: Vasodilatao (1), reduo da PA.

Utilidade
clnica:
Antihipertensivos,
hiperplasia prosttica benigna.

Efeitos
adversos:
Hipotenso
taquicardia reflexa, congesto nasal.

postural,

Antagonistas adrenrgicos
no-seletivos ()
PROPRANOLOL, NADOLOL, TIMOLOL
Aes: Reduo do dbito cardaco (1) por
inotropismo e cronotropismo negativos, reduo
da liberao de renina.
Utilidade clnica: Angina, HAS, Arritmias,
tremores da ansiedade, glaucoma, preveno
enxaqueca.
EFEITOS
ADVERSOS:
broncoconstrio,
insuficincia cardaca, fadiga, hipoglicemia.

Antagonistas adrenrgicos
seletivos (1)
ATENOLOL, METOPROLOL
Aes: Reduo do DC (b1) por cronotropismo
e inotropismo reduzidos.
Utilidade clnica: HAS, Angina, arritmias.
EFEITOS
ADVERSOS:
Pouco
risco
de
broncoconstrio (doses teraputicas), fadiga,
hipoglicemia (menos risco).

Antagonistas adrenrgicos e
1
CARVEDILOL, LABETALOL
Aes: Vasodilatadores (1) e reduzem o DC
(1).
Utilidade clnica: HAS, Insuficiencia cardaca.
Efeitos adversos: Hipotenso postural, fadiga,
cefalia, broncoconstrio.

Antagonistas adrenrgicos
ao indireta
Frmacos que afetam a Sntese:
CARBIDOPA
Aes: inibe a dopadescarboxilase, reduzindo a
formao de dopamina;
Utilidade clnica: Antiparkinsoniano associado
a Levodopa.

Antagonistas adrenrgicos
ao indireta
Frmacos que afetam a Liberao:
RESERPINA
Aes: inibe liberao de NA das vesculas
sinpticas;
UTILIDADE CLNICA: Antihipertensivo;
EFEITOS
ADVERSOS:
parkinsonismo, ginecomastia.

depresso,

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