SICOFARMACOLOGIA Y DROGAS

Psicofisiologia
Pat Galn Laureano, M.A.

HISTORIA DE LA PSICOFARMACOLGIA
El uso de plantas psicotrpicas para fines ceremoniales en
Amrica Latina est documentado desde hace miles de aos.
Culturas ancestrales indgenas han consumido sustancias
naturales que hacen parte de sus prcticas culturales y sus rituales
religiosos. Ejs.: La hoja de la coca en pases como Bolivia, Ecuador
o Per. El peyote, el cactus rico en mescalina, del norte de Mxico
Hongos alucingenos en Guatemala.
El opio tuvo una amplia difusin en culturas como la egipcia y en la
china. Se usaba con fines curativos. El opio se extrae de las
amapolas, siendo un poderoso narctico. Tiene cualidades
hipnticas que provocan estados de trance, usado en ceremonias
religiosas. En el arte se le representa como el Dios del Sueo y
tambin el de la Muerte.
1940-1960 Se producen ansiolticos, antidepresivos y
neurolpticos. Aos 70s - desarrollo de frmacos psicotrpicos
agente externo qumico que afecta el SNC Los medicamentos
mantenan a las personas en estados de estupor por largo tiempo.

PSICOFARMACOLOGIA
ES EL ESTUDIO DE LOS EFECTOS DE LOS FARMACOS EN EL SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL Y SOBRE LA CONDUCTA. ES UN CAMPO IMPORTANTE DE LA NEUROCIENCIA,LA
CUAL HA SIDO RESPONSABLE DEL DESARROLLO DE LOS PSICOFARMACOS
TERAPEUTICOS NECESARIOS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS MENTALES Y
DEL CO9MPORTAMEINTO. INVESTIGACIONES REALIZAADAS A TRAVBES DE ESTA
NEUROCIENCIA HA PROPORCIONADO HERRAMIENTAS QUE HAN PERMITIDO ESTUDIAR
LAS FUNCIONES DE LAS CELULAS DE SN Y DE LAS CONDUCTAS QUE CONTROLAN
DETERMINADOS CIRCUITOS NEURONALES.
FARMACOLOGIA: DEL GRIEGO FAMACON ES LA CIENCIA QUE ESTUDIA LA HISTORIA,
EL ORIGEN , LAS PROPIEDADES FISICAS Y QUYIMICAS, LA PRESENTACION, LOS EFECTOS
QUIMICOS Y FISIOLOGICOS, LOS MECANIMSOS DE ACCION, LA ABSORCION, LA
DISTRIBUCION, LA BIOTRANSFORMACION Y LA EXCRECION, TAMBIEN EL USO
TERAPEUTCIO DE LAS SUSTACIAS QUIMICAS QUE INTERACTUAN CON LOS ORGANISMOS
VIVOS.
FARMACO: UN PRODUCTO QUIMICO QUE EJERCE UN EFECTO TERAPEUTICO SOBRE
UNA ENFERMEDAD O UN SINTOMA. ESA DEFINICION EXCLUYE LOS NUTRIENTES
ESENCIALES COMO LAS PROTEINAS Y LAS GRASAS, LOS MINERALES Y VITAMINAS.
EFECTO DE UN FARMACO: CAMBIOS QUE PRODUCE UN FARMACO EN LOS PROCESOS
FISOLOGICOS DE UN ANINAL O DEL SER HUMANO Y COMO SE VISUALIZA A TRAVES DE
SU COMPORTAMIENTO

 LUGARES DE ACCION: PUNTOS EN LOS QUE LAS MOLECULAS DE

LOS FARMACOS INTERACCIONAN CON LAS MOLECULAS QUE SE
LOCALIZAN SOBRE O DENTRO DE LAS CELULAS DEL ORGAMISMO,
INFLUYENDO ASI EN ALGUNOS DE LOS PROCESOS BIOQUIMICOS
DE LAS MISMAS.
PSICOFARMACO: ES UNASUSTANCIA QUMICAQUE EJERCE
UNA CIERTA INFLUENCIA EN LOS PROCESOS DE LAMENTE. ESTOS
AGENTES INCIDEN EN ELSISTEMA NERVIOSO CENTRALY
PUEDEN MODIFICAR DESDE LACONCIENCIA HASTA LA CONDUCTA,
PASANDO POR LA PERCEPCIN.

RAMAS DE ESTUDIO DE LA
FARMACOLOGIA
Farmacocintica: el estudio de los procesos fsicoqumicos que sufre un frmaco cuando se
administra o incorpora a un organismo. Estos
procesos seran liberacin, absorcin, distribucin,
metabolizacin y eliminacin.
Farmacodinamia: ciencia que estudia el
mecanismo de accin de los frmacos, es decir
estudia como los procesos bioqumicos y
fisiolgicos dentro del organismo se ven afectados
por la presencia del frmaco.
Biofarmacia: el estudio de labiodisponibilidadde
los frmacos.

 Farmacognosia: estudio de plantas medicinales y

drogas que de ellas se derivan.
Qumica farmacutica: estudia los frmacos desde el
punto de vista qumico, lo que comprende el
descubrimiento, el diseo, la identificacin y
preparacin de compuestos biolgicamente activos,
la interpretacin de su modo de interaccin a nivel
molecular, la construccin de su relacin estructuraactividad y el estudio de su metabolismo.
Farmacia galnica oFarmacotecnia: rama
encomendada a la formulacin de frmacos como
medicamentos.
Posologa: el estudio de la dosificacin de los
frmacos.
Toxicologa: el estudio de los efectos nocivos o
txicos de los frmacos.

 Farmacologa clnica: evala la eficacia y la

seguridad de la teraputica por frmacos.
Farmacovigilancia: es una disciplina que permite
la vigilancia pos comercializacin de los
medicamentos a fin de detectar, prevenir y
notificar reacciones adversas en grupos de
pacientes.
Cronofarmacologa: El estudio de la correcta
administracin de medicamentos conforme al
ciclo circadiano del ser humano, esto con el fin de
maximizar la eficacia y disminuir los efectos
colaterales.

CONCEPTOS INHERENTES
EFECTO DE UN FARMACO:
Cambios que produce un frmaco en los procesos fisiolgicos de un
animal y en su comportamiento.
LUGARES DE ACCION:
Puntos en los que las molculas de los frmacos interaccionan con las
molculas que se localizan sobre o dentro de las clulas del organismo
as, influyendo as en algunos de los procesos bioqumicos de las clulas.
SECUESTRO:
Unin del un frmaco a varios tejidos del organismo o a protenas de la
sangre.
ALBUMINA:
Protena de la sangre, sirve para transportar cidos grasos libres y puede
unirse a varios frmacos liposolubles.
INDICE TERAPEUTICO:
Cociente entre la dosis que produce el efecto deseado en el 50% de los
animales y el efecto toxico que produce en el 50% de ellos.

AFINIDAD:
Facilidad con que dos molculas se unen.
TOLERANCIA:
Disminucin de la eficacia de un frmaco tras su administracin
repetida.
SENSIBILIZACION:
Aumento de la eficacia de un frmaco tras su administracin
repetida.
SINDROME DE ABSTINENCIA:
La aparicin de sntomas opuestos a aquellos producidos por un
frmaco cuando este deja de administrarse sbitamente tras su
administracin repetida.
EFECTO PLACEBO:
Sustancia inerte que se administra a un organismo en vez de un
frmaco fisiolgicamente activo, se utiliza experimentalmente para
controlar los efectos del procedimiento de administracin del
frmaco.

Vas de Administracin

Intravenosa:
Intraperitonial
Intramuscular
Subcutnea
Administracin oral
Inhalacin
Administracin tpica
Administracin sublingual
Administracin rectal
Administracin cerebral
Administracin
endocerebroventricular

EFECTO DE LOS FARMACOS:

AGONISTAS:
Efecto del frmaco que facilita las acciones de un
determinado neurotransmisor en la clula
postsinaptica.
ANTAGONISTAS:
Efecto de un frmaco que inhibe o se opone las
acciones que ejerce un determinado
neurotransmisor en una clula postsinaptica.

NEUROTRANSMISORES Y
NEUROMODULADORES

PSICOFARMACOS

Los Psicofrmacos se clasifican

en 4:

ANSIOLTICOS

ANTIDEPRESIVOS

ANTIMANACOS

ANTIPSICTICOS

ANSIOLITICOS

(dellat.anxus, "angustiado", y elgr., "que disuelve") otranquilizante menores unfrmacocon accin

depresora delsistema nervioso central, destinado a disminuir o eliminar los sntomas de laansiedad.

La Ansiedad
LA
ANSIEDAD
(del latn
anxietas, angustia, afliccin) se
puede
definir
como
un
sentimiento de miedo, temor,
aprensin e incertidumbre sin
causa justificada. Cuando se
acompaa
de
sntomas
vegetativos
como
sudor,
temblor,
taquicardia,
etc.
recibe el nombre deangustia.

Se debe diferenciar la Ansiedad Fisiolgica de la

Patolgica haciendo una buena anamnesis con el
paciente y sus familiares. Frecuentemente la
ansiedad se asocia a disturbios depresivos.

La Ansiedad
SIGMUD FREUD
Hace mencin a dos tipos de
ansiedad

Ansiedad resultante del

libido frustrado.

Ansiedad
recurrente
de
un
sentimiento difuso de preocupacin o
temor
que
se
origina
de
un
pensamiento o deseo reprimido

Sntomas del Sistema Nervioso Autnomo ante la ansiedad:

Diarreas, hiperhidrosis, hipertensin, taquicardias, midriasis
pupilar, inquietud, tremores, urgencias urinarias y
masturbaciones

Ansiedad Vs. Miedo

LA ANSIEDAD
OCURRE DE UN
ESTIMULO
DESCONOCIDO,
IMAGINARIO, VAGO
Y CONFLICTUOSO

MIEDO E UNA
SEAL DE ALERTA
COMOR ESPUESTA
A UN ESTIMULO
CONOCIDO,
DEFINIDO Y NO
CONFLICTUOSO

Anatoma de la
Ansiedad

Farmacologa de la Ansiedad
Los principales
sistemas de
neurotransmisin
implicados en la
gnesis y
expresin de la
sintomatologa
ansiosa son el
complejo
receptor GABAAbenzodiazepnico
, el sistema
serotonrgico y
el sistema
noradrenrgico

Receptor GABABenzodiazepnico
Es
una
protena
pentamrica
transmembranal, en la que 5 subunidades
se asocian conformando en su centro un
canal permeable al Cl. Ello conlleva una
hiperpolarizacin
de
la
membrana,
disminuyendo la excitabilidad de la misma.
El GABA es el mayor neurotransmisor
inhibidor del sistema nervioso central en
mamferos.

Tipos De Ansiolticos:
I. Benzodiazepinas:
a) Ansiolticos:

b) Hipnticos:

ALPRAZOLAM
MIDAZOLAM
LORMETAZOLAM
CLONAZEPAM
FLURAZEPAM
CLORAZEPATO
FLUNITRAZEPAM
DIAZEPAM
BROTIZOLAM
LORAZEPAM
TRIAZEPAM
FLUMAZENILO
ZALEPLON

CLORDIAZEPOXIDO

II. Agonistas parciales de los receptores 5-HT1A o Hipnticos- NO BZD:

BUSPIRONA
ZOPLICONA
ZOLPIDEM

III. Barbitricos:
FENOBARBITAL
TIOPENTAL

El frmaco ansioltico es
aquel que alivia o suprime el
sntoma de ansiedad, sin
producir sedacin o sueo.
La
eficacia
de
las
benzodiazepinas
en
el
tratamiento
de
los
trastornos por ansiedad y la
demostracin de que su
efecto
teraputico
est
mediado por el receptor
GABAA sugiere un papel
importante
del
sistema
gabargico en la gnesis de
la ansiedad.
El GABA es el principal
neurotransmisor
inhibidor

I. BENZODIAZEPINAS
Son
un
grupo
de
frmacos que producen
enlentecimiento de las
funciones nerviosas, por
lo
que
producen
relajacin o sensacin de
calma.
Se utilizan para tratar
cuadros
de
pnico,
contracturas musculares,
sntomas de nerviosismo,
insomnio, ansiedad, y
convulsiones.
ALPRAZOLAM

I-a) BDZ Ansiolticas:

ALPRAZOLAM
CLORDIAZEPOXIDO
CLONAZEPAM
CLORAZEPATO
DIAZEPAM
LORAZEPAM
FLUMAZENILO

Se utilizan para tratar cuadros de pnico,

contracturas
musculares,
nerviosismo,
insomnio, ansiedad, y convulsiones.
Varan en su duracin:
De accin corta: triazolam.
De accin intermedia: alprazolam, lorazepam.
De larga accin: diazepam, clordiazepxido.
El flumazenilo es un antagonista del receptor
GABA .

I-b) BDZ Hipnticas:

BROTIZOLAM
MIDAZOLAM
FLURAZEPAM
FLUNITRAZEPAM
TRIAZEPAM
ZALEPLON

No todas las benzodiazepinas son tiles como

hipnticos.
Algunas empleadas son:
triazolam (accin corta),
flunitrazepam (accin intermedia) y
flurazepam (accin prolongada).
El zaleplon es un agente hipntico que parece
actuar como agonista de los receptores
benzodiazepnicos (BZ1).

II. Agonistas parciales de los receptores 5HT1A:

BUSPIRONA
ZOPLICONA
ZOLPIDEM
Los receptores de serotonina
median las acciones de la
buspirona, aunque parecen
intervenir adems otros
receptores.
El zolpidem y zoplicona
actan sobre un subtipo de
receptores benzodiazepnicos
y carecen de efectos
anticonvulsivos y relajantes

III. Barbitricos:
FENOBARBITAL
TIOPENTAL
Los barbitricos interfieren con el transporte de Na+ y
K+ a travs de las membranas celulares. Esto inhibe el
sistema recular activante (SRA) del mesencfalo.
Tambin suprimen la transmisin polisinptica de todo
el SNC.
Generalmente se clasifican segn la duracin de
accin.
Actualmente no se usan como tratamiento de la ansiedad
o el insomnio.
Anestsico general: TIOPENTAL
Sedativos: AMOBARBITAL, PENTOBARBITAL
Anticonvulsivante: FENOBARBITAL
SUS DESVENTAJAS:
ser depresores respiratorios potencialmente fatales.
presentar escaso margen teraputico.
Ser
inductores
hepticos:
interacciones
medicamentosas.

Interacciones comunes

Alcohol y otros depresores del SNC

Fluoxetina, cimetidina, eritromicina, ketoconazol:
pueden los niveles sricos y efectos depresores
(inh.CYP3A4)
Rifampicina: puede niveles sricos
BZD en embarazo: teratogenicidad del
comportamiento, sndrome de abstinencia neonatal
cuando se utilizan al final del embarazo.
BZD lactancia: pasan la leche materna.

Tabla. Ansiolticos
Nombre
Genrico

Uso

Dosis en adultos

va de
administracin

ALPRAZOLAM

ansioltico

0.25 0.5mg 3/d

Va oral

CLONAZEPAM

Anticonvulsivantes

1.5mg/da/en dosis
fraccionadas

Ansioltico

2 10mg 3/d 4d

Va Oral

Anticonvulsivantes

5 20 mg en bolo

Va Intravenosa

Ansioltico

2 6mg/da/en
dosis fraccionadas

DIAZEPAM

LORAZEPAM

TRIAZOLAM

Preoperatorio

2 4mg

Va
Intramuscular /
intravenoso

Insomnio

2 4mg p/n
durante dos
semanas o menos

Va Oral

Sedante hipntico

0.13 0.5mg p/n

Va Oral

ANTIDEPRESIVOS

Psicofrmacos: antidepresivos
1953, se describi la accin antidepresiva de un frmaco inhibidor de la
monoaminooxidasa (IMAO) utilizado en el tratamiento de la tuberculosis, la
iproniazida
1957 Khun prob la eficacia de la imipramina en depresiones endgenas.
Posteriormente se desarrollaron los antidepresivos tetracclicos.
Importantes efectos adversos
dcada de los 80: inhibidores selectivos de la recaptacin de
serotonina (ISRS)
entre un 20 y un 40 % de pacientes
presentan resistencias a estos tratamientos
farmacolgicos
dcada de los 90: venlafaxina, reboxetina, mirtazapina,
escitalopram
III-2006: duloxetina

MECANISMO DE ACCION DE
ANTIDEPRESIVOS
* Sistema serotoninrgico y/o el sistema noradrenrgico:
Serotoninrgico: ISRS
Noradrenrgico: reboxetina
Accin dual: antidepresivos tricclicos, venlafaxina, duloxetina,
mirtazapina

1 Generacin

2 Generacin

IMAO
3 Generacin
Nueva O Atpica

Clasificacin de los
Antidepresivos
1.INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA RECAPTACIN DE AMINAS:
ANTIDEPRESIVOS HETEROCCLICOS:
Antidepresivos tricclicos (ADT)
- aminas secundarias: desimipramina, protiptilina y nortriptilina
- aminas terciarias: amitriptilina, imipramina, trimipramina, doxepina, clomipramina,
amoxapina.
2.
Frmacos
Tetracclicos:
mianserina,de
maprotilina
Inhibidores
selectivos
la recaptacin de noradrenalina:

reboxetina
3. ISRS:
Aminas primaria fluvoxamina
Aminas terciaria: citalopram, escitalopram
Aminas secundarias: fluoxetina, sertralina y paroxetina
4. Inhibidores de la monoaminooxidasa:
reversibles (RIMA): moclobemide
no reversibles de la MAO (IMAO): fenelzina
5. Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y
noradrenalina (ISNA): venlafaxina, duloxetina
6. Otros: mirtazapina bupropion, trazodona

Indicaciones de los
antidepresivos
depresin

trastorno conducta alimentaria

fobia social,
trastorno por estrs
postraumtico,
trastorno de ansiedad
generalizada,
trastorno obsesivo-compulsivo

trastorno de
personalidad

trastorno disfrico
premenstrual,
fibromialgia, dolor crnico
alcoholismo, tabaquismo

Efectos secundarios
Antidepresivos heterocclicos:
Sistemas colinrgicos, histamnicos, adrenrgicos y
serotonrgicos
* Ms frecuentes son los anticolinrgicos y la hipotensin
postural
* Ms graves son los cardacos: disminuyen la contractilidad
miocrdica Y deprimen la conduccin intracardaca
* Sntomas neurolgicos: Sedacin, Convulsiones, Temblor,
ANTIDEPRESIVOS
TRICICLICOS
Efectos
extrapiramidales
Incremento del peso
Boca seca, estreimiento, retencin urinaria, visin borrosa
Taquicardia, temblor, arritmias
Hipotensin postural, impotencia
Sedacin , somnolencia
Hipomana
Riesgo de suicidio los primeros das.
Interaccin con alcohol.

ISRS y los nuevos antidepresivos:

SNC: cefalea, nerviosismo, insomnio, somnolencia y ansiedad
Digestivo:nuseas, diarrea, anorexia y dispepsia
Sexual: anorgasmia, eyaculacin retardada e impotencia

EFECTOS INDESEABLES DE LOS

DIFERENTES ANTIDEPRESIVOS

ANTIMANIACOS
Agente eficaz en el tratamiento de la fase manaca del
trastorno bipolar y en su prevencin. El nico frmaco
antimanaco de eficacia constatada, y que est indicado
para el tratamiento profilctico del trastorno bipolar, es el
litio

MANIA
Segn La Real Academia Espaola:
1. Es un Trastorno mental que se caracteriza
por la presencia obsesiva de una idea fija y
produce en el enfermo un estado anormal de
agitacin
2. Costumbre o comportamiento raro o poco
corriente.
3. Sentimiento de rechazo o disgusto hacia
alguien o algo.antipata, ojeriza.
4. Aficin exagerada hacia una cosa

FARMACOS
ANTIMANIACOS:

Son aquellos que son

utilizados en el
tratamiento

De la bipolaridad

Trastorno bipolar
Es una afeccin en la cual las personas
alternan entre perodos de un estado de
nimo muy bueno o irritable y depresin.
Las "fluctuaciones en el estado de nimo"
entre mana y depresin pueden ser muy
rpidas.
Es de causa Idiopatica.

TIPOS DE TRASTORNO BIPOLAR:

TRASTORNO BIPOLAR TIPO I han tenido al menos un episodio completo

de mana con perodos dedepresin grave. se denominaba depresin
manaca.
TRASTORNO BIPOLAR TIPO II nunca han experimentado un episodio
manaco completo. En lugar de esto, experimentan perodos de niveles
elevados de energa e impulsividad que no son tan extremos como la mana
(llamado hipomana). Dichos perodos alternan con episodios de depresin.

Sntomas del TBP

La fase manaca puede durar de das a meses y puede
abarcar los siguientes sntomas:
Distraerse fcilmente
Poca necesidad de sueo
Deficiente capacidad de discernimiento
Control deficiente del temperamento
Comportamientos imprudentes y falta de
autocontrol:
excesos de comida, bebida y/o consumo de
drogas
deficiente capacidad de discernimiento
sexo con muchas parejas (promiscuidad)
hacer gastos exagerados
Estado de nimo muy elevado
exceso de actividad (hiperactividad)
incremento de la energa
pensamientos apresurados
hablar mucho
autoestima muy elevada (creencias falsas acerca
de s mismo o de las habilidades)
Compromiso exagerado en actividades
Muy alterado (agitado o irritado)

El LITIO
Deriva del griego : PIEDRA.
Tiene efectos tranquilizantes en
mana.

las personas con

1817, Afwerdson, Suecia: descubre el litio

1900, se utiliza: antiepilptico, hipntico,
profilaxis de depresin
1949,John Cade, Australia,
antimanaco, profilctico del trastorno
manaco-depresivo El litio es la PIEDRA ANGULAR del
tratamiento de la fase de excitacin en la depresin
bipolar
1970, Estados Unidos, tratamiento de la Mana
aguda .
1974, Estados Unidos, profilctico del Trastorno
Bipolar.
Hoy: tratamiento ms ampliamente usado en el
trastorno afectivo bipolar

Mecanismo de Accin del Litio

* Efecto
Neuroendocrinos

aumenta melatonina

disminuye h. tiroideas

* Efecto sobre la
neurotransmisin

disminuye
testoterona

SISTEMA COLINERGICO:
incremento concentracin,
sntesis y turn-over acetilcolina
SISTEMA CATECOLAMINERGICO:
disminuye concentracin,
almacenamiento y liberacin
dopamina y noradrenalina.
SISTEMA SEROTONINERGICO:
incremento de captacin de
triptofano en sinapsis y aumenta

Indicaciones del Litio

Trastorno bipolar
Agresividad e impulsividad
Trastorno de la personalidad

Depresin resistente
Depresin recurrente

Neutropenia secundaria
a quimioterapia

Efectos Adversos del Litio

Frecuentes, moderadamente importantes y
generalmente relacionados con dosis
- Sntomas iniciales:
nuseas, diarrea, dolor abdominal,
vrtigo, debilidad muscular (transitorios),
temblor fino de manos (persistir).
- Diabetes inspida: porque reduce la
accin de la hormona antidiurtica,
deshidratacin y una mayor toxicidad.
- Hipotiroidismo:
bocio o hipotiroidismo(tratamientos
prolongados)
reversible al retirar el tratamiento
- Otros: sobrepeso, edema, leucocitosis,
hipermagnesemia, hipercalcemia por PTH

Precauciones
Estados de deshidratacin
vmitos, diarrea, hipersudoracin,
infecciones graves => aumenta [litio]
=>toxicidad.
-nsuficiencia cardiaca: alteraciones
cardiacas (palpitaciones, edema).
Insuficiencia renal: se reduce su
excrecin=>ajustar dosis
Enfermedades de la piel:
exacerbar psoriasis, acn
Miastenia gravis: riesgo de
exacerbar la enfermedad.

Interacciones Medicamentosas
-Diurticos: reducen excrecin renal de litio y
aumenta la toxicidad.
-AINE: reducen la excrecin renal de litio
=>riesgo de toxicidad
Evitar especialmente la indometacina
Analgsicos de eleccin si precisa: AAS y
paracetamol.
- Carbamacepina: se han descrito casos graves de neurotoxicidad.
tratamiento combinado es una opcin teraputica vlida
- IECA y ARA-II : pueden disminuir la excrecin renal de litio en
pacientes de edad avanzada, con insuficiencia renal o hipovolemia.
-ISRS: riesgo de sndrome serotoninrgico.

Analisis de litio en sangre =

litemia
niveles teraputicos: [litio] = 0.6 y
1.2
mEq/l
Sobredosificacin:
[litio]=1,5
mEq/L
- Primeros sntomas:
nuseas, temblor y debilidad
- Agravarse:
confusin, disartria, visin borrosa e hiperrreflexia
- Ms graves:
convulsiones, fallo circulatorio, coma y muerte

ANTICONVULSIVANTES
CARBAMACEPINA

requieren monitorizacin

CIDO VALPROICO

presentar efectos secundarios

NUEVOS ANTICONVULSIVANTES
Gapapentina, lamotrigina,
topiramato, oxcarbamacepina,

No monitorizacin
Menos efectos secundarios

Mecanismo
de accin

Bloqueo
Potenciacin
canales de GABA
Na +

Valproico

Carbamacepin
a

Gabapentina

Lamotrigina

Topiramato

Antagonismo
glutamato

Bloqueo
canales
de Ca+

EFECTOS
ADVERSOS

SISTMICOS

NEUROLGICO
S

IDIOSINCRTICOS

Nauseas, Vmitos,
Diarrea,
Hiponatremia,Ras
h, Prurito

Discinesias,
Cefalea, Letargo

Agranulocitosis,
Enfd del Suero, StevensJohnson, Insuf Heptica,
Pancreatitis,
Anemia Aplsica,
Rash, Dermatitis.

Nauseas, Vmitos
Aumento Peso,
Alopecia

Temblor

Agranulocitosis,
Enfd del suero, StevensJohnson,
InsuficienciaHeptica,
AnemiaAplsica,
Rash,Dermatitis,

Aumento de peso

Gabapentina

Somnolencia,
Vrtigo, Ataxia,
Cefalea, Fatiga,
Nistagmo,
Diplopia, Temblor,
Nauseas, Vmitos.

Lamotrigina

Vrtigo, Cefaleas,
Diplopia, Ataxia,
Nauseas, Vmitos,
Somnolencia,
Rash

Carbamazepina

Ac. Valproico

Rash grave, StevensJohnson, I.R.A.,

Alt.Hematolgicas

ANTIPSICOTICOS

Tranquilizantes mayores, atarxicos o neurolpticos debido

a sus efectos sobre el SNC.

Historia de los Antipsicticos

1952 Laborit1 et al: utilizan
clorpromacina para potenciar el
efecto
de
los
anestsicos
descubren: produce somnolencia
y desinters por lo que rodea al
sujeto, acciones neurolpticas.
Delay
y
Deniker:
utilizan
clorpromacina
en
pacientes
psicticos
efecto
sobre
la
psicosis en s, adems de la
agitacin psicomotriz.
Nuevas
investigaciones:
Haloperidol
accin
neurolptica prcticamente pura

Historia de los Antipsicticos

Pacientes psicticos
* mejoraban en: (accin antipsictica) aspectos
de agitacin e inquietud, capacidad de
comunicacin cuando estaban retirados o
autistas, disminuyendo de forma gradual las
alucinaciones y delirios.
* efectos secundarios (neurolgica)
bradicinesia o temblor (enfermedad de
Parkinson)

NEUROLPTICOS
Aos 70: aparicin de la clozapina: menor
incidencia de efectos extrapiramidales
superior eficacia sobre los sntomas
negativos

ANTIPSICTICOS

Ezquizofrenia
l
trmino
de
esquizofrenia
fue
introducido
por
el
psiquiatra suizo Bleuler
en
1911.
pero
este
trastorno
ya
fue
identificado
por
el
psiquiatra
alemn
kraepelin en 1896 bajo el
nombre de "demencia
precoz",
queriendo
significar
que
las
personas
afectadas,
necesariamente
sufren
graves
deterioros
cognitivos
y
comportamentales.

Piscosis (esquizofrenia)
TIPO 1:
TIPO 2:
ESQUIZOFRENICO
POSITIVO

ESQUIZOFRNICO NEGATIVO

Signo &
Sntomas

Delirio, ilusiones,
alucinaciones

Anergia (perdida de energa)

Anhedonia (incapacidad para sentir
felicidad o placer)
Abulia(incapacidad para elegir o
para ejercer la voluntad propia)
Anestesia Afectiva (falta de
respuestas emocionales)
No habla a menos que se dirija la
palabra.

Anatoma &
Fisiologa

Reacciones
Hiperdopaminergi
cas (demasiada
dopamina).
Tamao y
estructura
enceflicas
normales

Reacciones no dopaminergicas
El encfalo presenta cambios
estructurales, Flujo sanguneo
disminuido, tamao de los
ventrculos aumentado.

Mecanismo de accin de los Antipsicticos

- NRL bloquean
receptor
dopaminrgico D2:
correlacin entre
antagonismo
ejercido potencia
clnica
Agonistas
dopaminrgicos
como
la
anfetamina
inducen sntomas
psicticos.
teora de la hiperactivacin dopaminrgica
esquizofrenia

Mecanismo de accin de los

Antipsicticos
* bloquean receptores dopaminrgicos D2 (antipsictico)
Antipsicticos clsicos:
Bloquean:
Vas mesolmbicas
Vas mesocorticales
Vas nigroestriatales
Sistema tuberoinfundibular
Nivel bulbar (antiemtico)
Antipsicticos atpicos:
Bloquean parcialmente: Via
mesolmbica
* Efecto bloqueante alfa-adrenrgico central y perifrico: hipotensin ortosttica.
* Efecto anticolinrgico central y perifrico: menor incidencia efectos extrapiramidales,
sequedad boca, atona GI, confusin mental, etc.
* Bloqueo receptores histaminrgicos (H1): sedacin
* Bloqueo receptores 5-HT2A reduccin o ausencia de efectos extrapiramidales controlar
la sintomatologa negativa de la esquizofrenia

Clasificacin de los
Antipsicticos
* Antipsicticos tpicos
* Butiferonas
* Haloperidol
* Fenotiazinas
* Levopromazina (Sinogan)
* Clorpromazina (Largactil)
* Tioridazina (Meleril)
Retirado, 2005, AGEMED
* Tietilperazina (Torecan)
* Flufenazina (Modecate)

* Antipsicticos
atpicos
* Clozapna (leponex)
* Risperidona
(risperdal)
* Olanzapina (zyprexa)
* Quetiapina
(seroquel)
* Ziprasidona (zeldox)
* Amisulpirida (solian)
* Aripiprazol (abilify)

Antipsicticos
CLSICOS

Antagonistas competitvos de los

receptores D2 de todas las vas
Mejoran
sntomas
positivos

Sntomas
extrapiramidal
es por bloqueo
DA

Empeoramiento
de los sntomas
negativos

Galactorre
a

Empeora la
hipofuncin
DA de esta
va

La va mesocortico-frontal no tiene
receptores D2 por lo que no actan sobre
los sntomas negativos primarios por
hipofuncin DA

NEGATIVOS

POSITIVOS

Mejora consecuente de los

sntomas positivos

EPS

AFECTIVIDAD

COGNITIVO

Producen EPS, se interpretan como

efectos 2s (Parkinson psicolgico)

Pueden aumentar o producir sntomas

Afectivos (disforia o depresin
Post-neurolpticos)

Empeoran o producen dficits

cognitivos

ANTIPSICTICOS ATIPICOS
Aspectos
generales

Baja incidencia
de EPS.

Mejoran la funcin
cognitiva
Eficaces en
sntomas
negativos.

Mejoran el
cumplimiento
No producen
discinesias
tardas

NEGATIVOS

POSITIVOS

Muestran una relativa

eficacia sobre
sntomas negativos

Mejoran claramente los

sntomas positivos

Producen pocos EPS, excepto a dosis

elevadas

AFECTIVIDAD

COGNITIVO

Mejoran los sntomas afectivos

y no producen disforia

Mejoran los dficits cognitivos

Indicaciones
Esquizofrenia
Trastorno esquizoafectivo
Trastorno esquizofreniforme
Psicosis reactivas breves
Psicosis (epilepsia, txicos)
Agitacin
Trastorno bipolar
Mania y depresion
delirante
Psicosis organicas
Psicosis infantiles
Agresividad y
agitacion
Corea de Huntington
E. de Gilles de la
Tourette
T. de personalidad
(paranoide,
esquizotpico,

Trastorno de la personalidad
Tics
motores
Vmitos
Hipo

Efectos
AGUDOS
DISTONA
1 semana
Crisis oculgiras y
tortcolis

SUBAGUDOS

TARDOS

En 3-4 semanas

DISCINESIAS

PARKINSONISMO
Temblor, acinesia, rigidez
anticolinrgicos

ACATISIA
Inquietud interior

Anticolinrgicos

Tras aos de
tratamiento.
Movimientos
bucolinguofaciales.

OTROS EFECTOS
SECUNDARIOS
ANTICOLINRGICOS. Visin borrosa,
boca seca, estreimiento, retencin
urinaria,
inhibicin
de
la
eyaculacin.
Problemas
de
memoria, confusin.
ANTIADRENERGICOS.
Sedacin,
hipotensin.
ANTIHISTAMNICOS.
Sedacin,
aumento del apetito y del peso.
HIPERPROLACTINEMIA.

FARMACOS
ANTIPSICOTICOS

Haloperidol
Nombre comercial: haldol
Mecanismo de accin

Bloquea especficamente los

receptores dopaminrgicos
cerebrales. Neurolptico.
Antipsictico. Antiemtico.
Contraindicaciones

Antecedentes de
hipersensibilidad, depresin
profunda del SNC, coma, enf. de
Parkinson, concomitancia con
alcohol.
Reacciones adversas
Discinesia precoz con tortcolis
espasmdica, espasmos de
msculos de masticacin;
pseudoparkinsonismo, discinesia
tarda, depresin, sedacin,
agitacin, somnolencia, insomnio,
cefalea, confusin, vrtigo, crisis de

CLOZAPINA

Nombre comercial: leponex luverina,

refraxol
Mecanismo de accin
Accin bloqueante dbil sobre
receptores dopaminrgicos (D1 , D2 , D3
y D5 ), potente efecto anti-alfaadrenrgico, anticolinrgico,
antihistamnico y disminucin del nivel
de vigilia
Reacciones adversas
Leucopenia, leucocitario/neutropenia,
eosinofilia, leucocitosis; aumento de
peso; somnolencia/sedacin, mareo,
visin borrosa, cefalea, temblor,
rigidez, acatisia, sntomas
extrapiramidales, crisis
epilpticas/convulsiones/espasmos
mioclnicos; taquicardia, cambios en
ECG; hipertensin, hipotensin
postural, sncope; estreimiento,
hipersalivacin, nusea, vmito,
anorexia, boca seca; aumento de
enzimas hepticos; incontinencia y
retencin urinaria; fatiga, fiebre,
hipertermia benigna, trastornos de

Olanzapina
Nombre
comercial:
olanzapin
,oleanz, zyprexa
Mecanismo de accin

Antipsictico, antimanaco y
estabilizador del nimo. Presenta
afinidad
por
receptores
de
serotonina, dopamina, muscarnicos
colinrgicos, alfa-1-adrenrgicos e
histamina.
Reacciones adversas

Eosinofilia; aumento de peso y

del apetito, niveles de glucosa,
triglicridos y colesterol elevados,
glucosuria; somnolencia, discinesia,
acatisia, parkinsonismo; hipotensin
ortosttica; efectos anticolinrgicos
transitorios
leves;
aumentos
asintomticos y transitorios de ALT,
AST; exantema; astenia, cansancio,
edema;
aumento
de
nivel
plasmtico
de
prolactina.
IM:
bradicardia con o sin hipotensin o

Risperidona

Nombre comercial: denoral, ispidon, nivelan,

risperdal, sizodon.
Mecanismo de accin
Antagonista monoaminrgico selectivo, posee alta
afinidad por receptores 5-HT22 serotoninrgicos y
D22 dopaminrgicos.
Reacciones adversas
Aumento de prolactina en sangre, aumento de
peso; taquicardia; parkinsonismo, cefalea,
acatisia, mareo, temblor, distona, somnolencia,
sedacin, letargia, discinesia; visin borrosa;
disnea, epistaxis, tos, congestin nasal, dolor
faringolarngeo; vmito, diarrea, estreimiento,
nusea, dolor abdominal, dispepsia, boca seca,
malestar de estmago; enuresis; erupcin,
eritema; artralgia, dolor de espalda y
extremidades; aumento o disminucin de apetito;
neumona, gripe, bronquitis, infeccin del tracto
respiratorio superior o del urinario; pirexia, fatiga,
edema perifrico, astenia, dolor torcico;
insomnio, ansiedad, agitacin, trastornos del
sueo. Adems IM: anomalas del ECG,
disminucin de peso, aumento de gammaglutamiltransferasa, aumento enzimas hepticas,
aumento de las transaminasas, bloqueo
auriculoventricular, anemia, conjuntivitis, vrtigo,
dolor de muelas, gastritis, espasmo de lengua,
eccema, mialgia, hiperglucemia, infeccin del

GRACIAS