antagonista

s de canales
de calcio

ROBINSON BARRAGAN
MONTIEL
DANIELA GONZALEZ BRANGO
ANGELA MEDINA DIAZ
SANDRA MERCADO PUENTES
FERNANDO REDONDO
GUTIERREZ

Relacin calcio intra/extracelular

Tipos de canales de calcio

Por cambios de voltaje
Canales tipo L, N, T, P/Q y R

Tras la activacin de receptores especficos

Catecolaminas, angiotensina II o endotelinas

Por segundos mensajeros

Protena G, IP3, AMPc

Liberacin intracelular de calcio / factores

fsicos
Estiramiento de las clulas musculares

Lorenzo F. Pedro, Velzquez. Farmacologa Bsica y Clnica, Ed. Mdica Panamericana, 18 edicin,

Bloqueadores de canales de calcio

Bloquean la el flujo de iones de calcio hacia el interior

de la celula

No todos los BCC tienen propiedades antiarritmicas

Se utilizan como tratamiento de angina de pecho, HTA y

como antiarritmicos

Segn su estructura qumica

BCC
Dihidropiridina
s

Fenilalquilamin Benzotiazepin
as
a

Bencilimidazoliltetrali
na

Amlodipino
Felodipino
Isradipino
Lacidipino
Lercanidipino
Nicardipino
Nifedipino
Nimodipino

Verapamilo

Diltiazem

Mibefradilo

Nisoldipino
Nitrendipino
Nivaldipino
Lorenzo F. Pedro, Velzquez. Farmacologa Bsica y Clnica, Ed. Mdica Panamericana, 18 edicin,

Canales de calcio (tipo L)

Genes codificadores:
Ca 1.1: CACNA1S
Ca 1.2: CACNA1C
Ca 1.3: CACNA1D
Ca 1.4: CACNA1F
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Mecanismo de accin

Aumento de nmero
de canales de calcio
por:
Edad
HTA
Miocardiopatas
Ingesta de sal

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Entrada de los antagonistas

Estimulo

Reactivacin del
canal

F
C

Inactiv
o

Repos
o
Estados del canal de
calcio

Lorenzo F. Pedro, Velzquez. Farmacologa Bsica y Clnica, Ed. Mdica Panamericana, 18 edicin,

Activ
o

Efectos farmacolgicos

Antihipertensivo

Sobre las hipertrofias vasculares y cardiacas

Antianginoso

Antiaterosclerotico

Renales

Antiarrtmicos

Inhiben la agregacin plaquetaria

Lorenzo F. Pedro, Velzquez. Farmacologa Bsica y Clnica, Ed. Mdica Panamericana, 18 edicin,

1- glucoproteina
cida

Lorenzo F. Pedro, Velzquez. Farmacologa Bsica y Clnica, Ed. Mdica Panamericana, 18 edicin,

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Reacciones adversas

Digestivas: vmitos, nauseas, estreimiento (verapamilo)

Nerviosas: sedacin, depresin, parestesias, mareos

Cardiovasculares: bradicardia, bloqueo AV, disfuncin

sinusal, insuficiencia cardiaca

Por accin vasodilatadora: enrojecimiento cutneo, mareos,

cefaleas, congestin nasal, palpitaciones, edema pretibial,
hipotensin, fatiga (dihidropiridinas) riesgos: reduccin de
la perfusin coronaria, aumento de la FC por va refleja

Lorenzo F. Pedro, Velzquez. Farmacologa Bsica y Clnica, Ed. Mdica Panamericana, 18 edicin,

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Contraindicaciones
Verapamilo y diltiacem.
Bradicardia
Bloqueo

AV avanzado

Hipotensin
Disfuncin
Infarto

arterial (PS <90 mmHg)

ventricular (fraccin de eyeccin < 40%)

de miocardio reciente

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Interacciones farmacologicas

Interacciones farmacocinticas

Verapamilo:

disminucin de digoxina y
aumento de digoxinemia

Algunos

reducen la biotransformacion
del metroprolol y propanolol

El

verapamilo y diltiacem aumentan

concentraciones plasmticas de de
frmacos que se biotransforman con
CYP34A

En

ancianos se aumenta la
concentracin plasmtica de BCC

En

fumadores aumenta los niveles de

1-glicoprotena cida

Interacciones farmacodinmicas

Verapamilo

y diltiacem potencian la
depresin de la conduccin AV por
digoxina, amiodarona, y bloq. Badre.

Verapamilo

o diltiacem + B-bloq
aumenta bradicardia, insuficiencia
cardiaca, bloqueo AV, hipotensin
arterial

Uso

de dihidropiridinas: riesgo menor

BCC

+ anestsicos inhalatorios:
aumento de bradicardia, hipotensin,
y depresin de la contractilidad
cardiaca.

Lorenzo F. Pedro, Velzquez. Farmacologa Bsica y Clnica, Ed. Mdica Panamericana, 18 edicin,

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Indicaciones terapeuticas.
Uso

como antihipertensivo

Uso

como antianginoso

Uso

como antiarritmicos

Tto

para a insuficiencia cardiaca

Tto

para ACV

Tto

para enfermedad de Raynaud

Tto

para trastornos esofgicos (acalasia, espasmos esofgicos + disfagia y dolor

retrosternal)

Tto

para trastornos urinarios (incontinencia urinaria, enuresis nocturna, vejiga irritable)

Relaja

la musculatura uterina, disminuye las contracciones espontaneas o por

oxitoxina

Lorenzo F. Pedro, Velzquez. Farmacologa Bsica y Clnica, Ed. Mdica Panamericana, 18 edicin,

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Bibliografa
Lorenzo F. Pedro, Velzquez. Farmacologa Bsica y Clnica,
2008, Ed. Mdica Panamericana, 18 edicin, Espaa.

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