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Penicilina G
Penicilina natural
Propriedade: Bactericida. Inibe a sntese da
parede celular, causando morte do microorganismo.
Bacteriana.
Vias de administrao: IM
Concentraes mximas em 15-30 min
Meia vida curta: 30 min
3 apresentaes diferentes:
Penicilina G Benzatina
Liberao Lenta
Penicilina G Procana
Penicilina G Cristalina
Penicilina G
Excreo: Essencialmente renal (excreo
tubular). Uma pequena parte excretada pela bile e
por outras vias.
Cerca de 60 a 90% de uma dose IM de
penicilina G excretada na urina, na maioria
das vezes durante a primeira hora aps a
injeo.
Aplicao prtica Insuficincia Renal: A
anria aumenta a meia-vida da penicilina de
0,5h para cerca de 10h. necessrio,
portanto, que se corrija a dose para esses
pacientes.
Penicilina G
Benzatina
Nomes comerciais: Benzatron, Benzetacil,
Benzilpenicilina, Benzatina, Longacilin.
Possui a mais longa permanncia dentre as
penicilinas de depsito.
Durao mdia de atividade antimicrobiana
de 26 dias.
Penicilina G
Procana
administrada por via IM, para infeces de
gravidade intermediria.
A concentrao srica mxima alcanada em 1 a 3
horas ps administrao
Penicilina G Cristalina
Vias de administrao: IV (preferencial) e IM
tmax: 30 min (VIM) ; 10 min (VIV)
Ligao s protenas plasmticas: 60%
Distribuio: ampla: atinge concentraes elevadas
na urina e na bile; no lquor, humor aquoso e prstata
as concentraes so baixas, mas podem aumentar
nos estados inflamatrios
Penicilina G Cristalina
Penicilina usada quando se quer efeito rpido ou
alta concentrao srica da droga
Indicaes e posologia:
Preveno de febre Reumtica Adultos 1-5MUI.
4/4h ou 6/6h, IM ou EV
Meningite Pneumoccica:20-24MUI/dia, EV por 14
dias.
Penicilina G
Distribuio:
Distribui-se amplamente por todo o corpo.
Possui concentraes acentuadamente diferentes nos
diversos lquidos e tecidos corporais.
60% Ligado reversivelmente albumina.
reas de maior concentrao: Fgado, bile, rins,
smen, lquido articular, linfa e intestino.
LCR: A penicilina (exceto a cristalina) s penetra no
LCR quando este se encontra agudamente inflamado
(meningite), com uma concentrao terapeuticamente
efetiva.
Penicilina G
Indicaes:
Infeces pneumoccicas (Pneumonia, meningite).
Infeces estreptoccicas (Faringite, Choque txico,
Fasciite necrosante, Pneumonia, Artrite, Meningite e
Endocardite).
Infeces por anaerbios: Infeces pulmonares e
periodontais (a clindamicina mais efetiva para abscesso
pulmonar).
Infeces meningoccicas: Frmaco de escolha.
Infeces gonoccicas
Sfilis
Actinomicose, Difteria, Gangrena gasosa, Doena de Lyme,
dentre outras.
Penicilina G
Uso profiltico:
Exposio aos S. pyogenes durante surtos de doena
estreptoccica em populaes fechadas.
Recidivas de febre reumtica.
Sfilis: Tratar o parceiro com um curso de terapia para Sfilis
primria, durante pelo menos 4 meses.
Procedimentos cirrgicos em pacientes com cardiopatia
valvar
Penicilina V
Penicilina V
1.
1.
Piodermites
1.
1.
Aminopenicilinas
Aminopenicilinas
Atividade antibacteriana semelhante s demais
penicilinas. Porm, seu espectro de ao mais
amplo.
Atividade contra Gram positivos e negativos.
Meningococos e L.monocytogenes so sensveis.
As cepas resistentes penicilina tambm so
resistentes a essa classe.
Enterococos so 2 vezes mais sensveis a esses
frmacos do que penicilina G.
Aminopenicilinas
H uma porcentagem cada vez maior de cepas
resistentes de N. gonorrhoeae, E. coli, P. mirabilis,
Salmonella e Shigella.
So menos ativos contra a B. fragilis do que a
penicilina G.
A administrao concomitante de um inibidor da
betalactamase (clavulanato ou sulbactam), aumenta
acentuadamente o espectro de atividade desses
frmacos.
Ampicilina
o prottipo do grupo.
Estvel em cido e bem
absorvido por VO.
Uma dose de 500mg atinge sua
concentrao srica mxima
em 2h por VO e 1h via IM.
Meia vida de 80 min.
Excreo de quantidades
considerveis nas fezes
Amoxicilina
Estreitamente relacionada ampicilina do ponto de
vista qumico e farmacolgico.
Estvel em cido Desenvolvido para uso oral.
Absoro mais rpida a completa pelo TGI do que a
ampicilina Principal diferena entre as duas.
Seu espectro de ao essencialmente idntico ao da
ampicilina.
Importante execeo: A ampicilina mais efetiva no
tratamento da shigelose.
Amoxicilina
As concentraes sricas mximas so 2,5 vezes
maiores do que uma mesma dose por via oral da
ampicilina e so alcanadas em 2h.
A presena de alimento no interfere na absoro.
Incidncia de diarria menor do que com a
ampicilina (absoro mais completa).
Amoxicilina
Apresenta concentraes sricas efetivas durante um
tempo 2x maior do que a ampicilina, apesar de sua
meia vida ser semelhante.
20% se ligam a protenas plasmticas (semelhante
ampicilina)
A maior parte excretada em sua forma ativa na urina.
Aminopenicilinas
Indicaes:
Infeces das vias respiratrias: S. pyogenes, S.
pneumoniae e H. influenzae. Sinusite, otite mdia,
agudizaes da bronquite crnica e epiglotite.
A amoxicilina o antibitico mais ativo de todos os
betalactmicos contra o S. pneumoniae.
Infeces do trato urinrio: E. coli
Meningite: tima ao da ampicilina contra L.
monocytogenes
Salmoneloses e Febre tifide
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Penicilinas Resistentes
Penicilinase
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Penicilinas Resistentes
Penicilinase
Essas penicilinas mostram-se resistentes
penicilinase estafiloccica.
Seu uso deve ser restrito s infeces suspeitas ou
sabidamente causadas por estafilococos produtores
dessa enzima.
So muito menos ativas que a penicilina G contra
outros microrganismos sensveis penicilina.
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Penicilinas Resistentes
Penicilinase
Existe um grupo de estafilococos, denominados
resistentes meticilina, que desenvolveu resistncia a
todos os antibiticos betalactmicos (MRSA S.
aureus resistente meticilina).
Seu tratamento realizado com Vancomicina.
Administra-se rifampicina concomitantemente
quando h presena de um corpo estranho.
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Oxacilina, cloxacilina e
dicloxacilina
Penicilinas semi-sintticas farmacologicamente
semelhantes.
Estveis em meio cido Absoro adequada por
VO.
Notavelmente resistentes penicilinase.
Substituem a penicilina G no tratamento de doenas
sensveis a essa penicilina.
No so ativos contra enterococos ou Listeria.
Infeces estafiloccicas graves Via parenteral.
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Oxacilina, cloxacilina e
dicloxacilina
Bacteriostticos (Inibem o crescimento estafiloccico)
A dicloxacilina a mais ativa.
Absoro rpida, porm incompleta (30 a 80%) pelo
TGI.
Absoro mais eficiente quando tomado com o
estmago vazio (1h antes ou 2h aps refeies).
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Oxacilina, cloxacilina e
dicloxacilina
Concentraes sricas mximas em 1h aps ingesto
de 1g de oxacilina.
Alta ligao albumina plasmtica (90 a 95%).
Rapidamente excretadas pelos rins.
Excreo da metade do frmaco durante as
primeiras 6h.
Meia-vida entre 30-60 min.
Os intervalos entre as doses no precisam ser
corrigidas em pacientes com insuficincia renal.
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Piperacilina
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Piperacilina
Penicilina anti-pseudomonas que estende o espectro
da ampicilina para incluir a maioria das cepas de P.
aeruginosa, Enterobacteriacea (no produtoras de
betalactamases), muitas espcias de Bacteroides e E.
Faecalis.
Combinado com um inibidor da betalactamase
(piperacilina-tazobactam), apresenta o mais amplo
espectro antibacteriano entre as penicilinas.
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Piperacilina
Indicaes:
Infeces graves por bactrias Gram-negativas.
Frequentemente, esses pacientes so
imunocomprometidos, com infeo adquirida no
hospital.
Maior uso no tratamento bacteriemias, pneumonias,
infeces aps queimaduras e infeces do trato
urinrio por organismos resistentes penicilina e
ampicilina.
Principais bactrias: P. aeruginosa, Proteus,
espcies de Enterobacter.
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Reaes Adversas
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Reaes Adversas
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