Macrolido heptanico

Comportamiento anfotrico

Insoluble en agua
Se ha preparado para venoclisis con

desoxicolato.

Complejo: anfotericina B-desoxicolato (DOC) forma

un coloide con agua y sus partculas tienen un
diametro de 4m.

Actividad antimictica
Utilidad contra especies de:
Candida, Cryptococcus neoformans,

Blastomyces dermatiditis, histoplasma

capsulatum, Candida glabrata, Coccidioides
immitis, Paracoccidioides braziliensis,
Aspergillus, Penicilliuem marneffei y
mucormicosis.

Sustitucin de
ergosterol por
otros esteroles
precursores

Infrecuen
te

RESISTENCIA

Absorcin insignificante en vias gastrointestinales.

0.5mg/kg 1.0 a 1.5 g/ml 0.5 a 1 g/ml

24hrs despus
Es separado del desoxicolato y 90 % se une a

proteinas:
-lipoprotena

2 5% aparece en orina

Poca penetra a:
LCR
Humor vitreo
Lquido amnitico
V1/2= 15 das

Fiebre y escalofrios
Hepatotoxicidad
Nefrotoxicidad
Hiperazoemia
Tronboflebitis
Anafilaxia
Cefalea
Nausea
Vmito

Dos clases
Imidazoles

Clotrimazol, miconazol, ketokonazol

Triazoles (menor efecto en sintesis de esteroles

en el humano)

Terconazol, itraconazol y Fluconazol.

Cada uno tiene su espectro pero como grupo

han tenido actividad contra:

Candida
Cryptococcus
Blastomyces
Histoplasma
Coccidioides
Dermatofitos

Epoxidasa
escualena
Escualeno

14 desmetilasa
Lanostero
l

Ergosterol

Acumulacin de 14--metilesteroles alteran funciones

enzimaticas de membrana como ATPasa y de transporte.
Inhibir proliferacin.
RESITENCIA:
Menor concentracin intracelular
14 -desmetilasaexcesiva
14 -desmetilasa alterada

90% se liga a protenas y unin extensa a tejidos

No se detecta en LCR y en la orina poca o nula

cantidad

Se metaboliza en hgado hidroxiitraconazol

Valores de estado en das
Cmax despus de 15 das a razon de 100 mg/da = 0.5

g/ml
V1/2 = 30 hrs

[itraconazol] disminuye con el uso

concomitante de:
Rifampicina, fenilhidantoina y carbamazepina
Antagonistas H2 y Bloqueadores de las bombas

de protones

Aumenta concentraciones de farmacos

metabolizados via CYP3A4 del sistema del

citocromo P450
Digoxina, ciclosporina y fenilhidantoina

Se prefiere el itraconazol al ketokonazol en la

histoplasmosis no meningea.

Individuos con SIDA e histoplasmosis diseminada

estable. (200 mg/ 2 por da).

Esporotricosis cutnea. Intolerantes a yoduros.

Puede usarse en candidiasis bucofaringea,

esofgica o vaginal y onicomicosis, tia versicolor.

200 mg/da con los alimentos

Nausea y vmito
Hipertrigliceridemia
Hipopotasemia
Hepatotoxicidad
Erupciones
Dosis de 300 mg/x2 al da
Insuficiencia suprarrenal
Edema periferico
HTA

Aplicacin local
Absorcin
< 0.5% en piel intacta
Vagina 3 a 10%, tres das despus persisten
concentraciones fungicidas
Metabolizado en hgado
Excretado en bilis
Dosis oral genera [ ] 0.2 a 0.35 g/ml

Algunos pueden tener

en la piel:

Sensacin punzante
Eritema
Edema
Vesiculas
Descamacin
Prurito
Urticaria

Via oral
Irritacin
gastrointestinal

En la vagina las

mujeres pueden
referir:
Ardor
Colicos
Aumento en al

frecuencia de miccin
Erupcin cutnea

La pareja
Irritacin en pene o
uretra

Crema, locin o solucin al 1% (Lotrimin,

Mycelex)
Crema o tabletas vaginales al 1% (Gyne-

lotrimin, mycelex-g)
Trociscos de 10mg

Cura las dermatofitosis en 60-100%

Candidiasis vulvovaginal > 80%
Las recidivas son frecuentes

Trociscos; candidiasis oral y faringea puede

llegar a 100%