ANESTSICOS LOCALES

Anestsicos locales.
Generalidades

Bloq. reversiblem. conduccin nerviosa

al unirse al receptor con el poro de
canales de Na bloqueandolo .Bloq.
motor y sensitivo.
El primero en describirse: cocana.
Derivados: procaina, lidocaina,
bupivacaina, tetracaina.

Anestsicos locales.
Generalidades

Estructura:
Un gpo. hidrofbico y un hidroflico
separados x un ester o amida. Si tienen
ester: hidrlisis x estearasas plasmticas.
Pueden bloq. canales K a dosis altas.

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Generalidades
Receptor:
Canales Na.
Tiene 3 subunidades: alfa, beta1 y beta2. Alfa 4
dominios (I-IV), cada uno con 6 dominios
transmembrana en conformacin alfa helicoidal -S1
a S6-.
El sistema de apertura dependiente de la carga
est en S4.
El poro es rodeado x S5 y S6 y unos segmentos
membranales entre ellos denominados SS1 y SS2
los cuales se encargan de la selectividad y
conduccin inica.
El cierre del poro es x una protena asa que conecta
dominio III y IV.

Anestsicos locales.
Generalidades
Mecanismo de accin:
Actan en S6 en dominio IV produciendo mutacin
de una isoleucina a una alanina creando un camino
para el paso del medicamento a la parte intracel.
donde acta.
Fibras cortas no mielinizadas (C): sistema autnomo:
dolor.
Fibras mielinizadas (Adelta): dolor, temperatura.

Anestsicos locales.
Generalidades
Uso con epinefrina:
Su accin es prolongada x epinefrina x que
disminuye su tasa de absorcin y distribucin y
aumenta su localizacin en el sitio donde acta.
Disminuyen su toxicidad sistmica aunque aumenta
su depsito en msculo x vasodilatacin beta2 x
epinefrina.
Epinefrina puede dar gangrena en Qx mano o pie,
retrasa cicatrizacin, desaparece el edema.

Anestsicos locales.
Generalidades
Efectos colaterales:
SNC: estimulacin inicial x inhibir sistemas inhibidores:
temblor. ansiedad, convulsiones clnicas, disforia, euforia.
Posteriorm. depresin, falla resp, muerte.
Placa neuromusc. y ganglios: Bloq. canal inico del receptor
Ach, disminuyendo su transmisin.
Cardiovascular: disminuye excitabilidad elctrica cardiaca,
disminuye tasa de conduccin y fza. contraccin, dilatacin
arteriolar, TV( raro), FV (raro). Lidocana y procainamida:
antiarrtmicos. Riesgo inyeccin intravascular sobre todo si
contienen epinefrina..
M liso: Disminuye contraccin intestinal, broncodilatacin ( a
dosis bajas broncoconstriccin y vasoconstriccin),
vasodilatacin. Anestesia epidural, peridural, intraperitoneal:
parlisis simptico: aumenta tono gastrointestinal. Disminuye
contraccin tero aunque raro durante el parto.

Anestsicos locales.
Generalidades

Hipersensibilidad:
Rara.
Dermatitis alrgica, asma.
Reaccin cruzada entre esteres. No as en
amidas

Anestsicos locales.
Generalidades

Metabolismo:
Esteres: x estearasas plasmticas
(colinesterasa). Hidrlisis heptica.
Amidas: Hidrlisis heptica x ello
precaucin en insuf. heptica. Unin
extensa a PP (55-95%, especialm.
Alfa1glucoprotena). Edad influye en PP:
neonato tiene pocas y x ello mayor
susceptibilidad a toxic.

Anestsicos locales.

COCANA:
Anestsico, vasoconstrictor x inhibir recaptura
de norepi.
Txico x bloq. recaptura catecolaminas central y
perif. (dopamina: euforia).
Uso: tpico, tracto resp. sup. 1%, 4%, 10%. 1 y
4% menos txicos.

Anestsicos locales
LIDOCANA (XILOCANA):
Ms rpido, potente, durable y anestesia ms
extensa que procana.
Amida: prototipo.
Absorcin VO, IV, resp.
Metab. heptico. Metabolitos: xilididas: poder
anestsico. 75% excrecin orina.
Toxic: mareo, tinitus, vrtigo, disgeusia, calambres,
convulsiones, coma, depresin y paro resp,
depresin cardiaca.
Usos: El anestsico local ms usado. Duracin
intermedia. Antiarrtmico x bloq. canales Na en
sstole.

Anestsicos locales

BUPIVACANA (MARCAINA):
Amida.
Potente, larga duracin, mayor bloq.
sensitivo que motor: til en parto o pop.
Puede darse en infusin.
Toxic: ms cardiotxico que lidocana

Anestsicos locales.

USO PARENTERAL.
CLORPROCAINA:
Ester.
Inicio rpido, duracin corta, T 1/2 plasma
25
Epidural o subaracnoideo puede dar bloq.
sensitivo y motor

Anestsicos locales.

USO PARENTERAL.
ETIDOCAINA:

Amida.

Duracin prolongada (igual a bupi). Produce ms bloq.

motor (uso en Qx que requiere relajacin musc).

Cardiotoxicidad igual a bupi.

MEPIVACAINA:

Amida.

Txico al neonato (no en procedimientos obsttricos) x

metab lento en neonato x pH bajo en neonato y pK del
frmaco.

Inicio igual a lido, mayor duracin 20%, mayor ndice

teraputico en adulto.

Anestsicos locales.

USO PARENTERAL.

PRILOCAINA:

Amida.
Duracin intermedia, amplia distribucin: disminuye
toxicidad SNC.
Propensidad a dar metahemoglobinemia. No dar en
procedimientos obsttricos x que neonato tiene
inmadurez enzimtica.

ROPIVACAINA:
Amida.
Mayor duracin y menor toxicidad que bupi pero menor
potencia. Menos accin motora incluso que bupi.
Uso regional o epidural.

Anestsicos locales.

USO PARENTERAL.
PROCAINA:
Ester.
Baja potencia, inicio lento, corta duracin. Inhibe
sulfonamidas.
Infiltracin local y Dx. bloq. nervioso.

TETRACAINA:
Ester.
Mayor potencia y duracin que procaina, mayor
toxicidad que procaina.
Uso anestesia espinal. En bloq. perif. se prefiere bupi.

Anestsicos locales.
Baja solubilidad.
Se absorben poco, por ello uso en Hx,
lceras.

BENZOCAINA:
Puede dar metahemoglobinemia.

Anestsicos locales.
USO OFTLMICO

Anestesia crnea y conjuntiva.

Proparacaina y Tetracaina

ANESTSICOS LOCALES.
USO CLNICO.
Anestsicos locales:
Tpico en piel y mucosas: Tetracana 2%, lidocaina 2 al
10% cocaina 1-4%
Cocaina solo en mucosas resp. sup. y odo. Ventaja:
produce vasoconstriccin.
Pico accin cocaina y lidocaina 2-5, tetracaina 3-8.
Duracin cocaina y lidocaina 30-45, tetracaina 30-60.
Se absorben en Hx, mucosas, sobre todo
traqueobronquial.
Mezcla lido 2.5% con prilocaina 2.5%. Anestesia
profundidad hasta 5mm para procedimientos en piel y
subcutneo superf.

ANESTSICOS LOCALES.
USO CLNICO.
INFILTRACIN:
Inyeccin en tejido.
Su duracin se duplica con epinefrina.
Epinefrina no usar en dedos, odos, nariz,
pene x gangrena.
Lido 0.5-1%, procaina 0.5-1%, bupi 0.1250.25%
Desventaja: se requieren dosis altas para
reas pequeas.

ANESTSICOS LOCALES.
USO CLNICO.
BLOQUEO CAMPO:
Inyeccin s/c para anestesias distalm. al
sitio de la inyeccin.
Mismos frmacos y dosis que en infiltracin.
Ventaja: se requiere menos dosis para un
rea mayor.

ANESTSICOS LOCALES.
USO CLNICO.
BLOQUEO NERVIOSO:
Inyeccin en o alrededor del nervio o plexo.
Plexo braquial
Intercostal
Plexo cervicalN. femoral y citico.
Nervios individuales
No inyectar dentro del nervio x dao y dolor. Aplicar
cercano.

ANESTSICOS LOCALES.
USO CLNICO.
BLOQUEO NERVIOSO:
Lido, bupi, procaina, mepivacaina,
etidocaina, tetracaina, ropivacaina.

ANESTSICOS LOCALES.
USO CLNICO.
ANESTESIA REGIONAL IV (BLOQUEO DE
BIER):
Extremidad exsanguinada x torniquete (100150mmHg x arriba de sistlica).
Inicio en 5-10. El torniquete no se puede
tener x ms de 2hrs. Debe permanecer inflado
15-30para prevenir entrada de anestsico a
la circulacin sistmica
Lidocaina 0.5%, sin epinefrina. Prilocaina
0.5%.
No usar bupi o etidocaina x mayor duracin y
cardiotoxicidad.
Se puede usar en Qx. de antebrazo, mano,
pierna distal y pie.

ANESTSICOS LOCALES.
USO CLNICO.
ANESTESIA ESPINAL:
En LCR espacio lumbar.
Bloq. fibras simpticas (T1 a L2) de las races
espinales.
Post. inyeccin hay flujo en sentido ceflico
dependiendo de la posicin del paciente y
densidad del frmaco.
Las acciones del parasimptico aumentan.
Puede haber asistlia.
Hay vasodilatacin de pred. venoso,
disminucin del retorno venoso y gasto
cardiaco. En bloqueo alto (T1 a T4) peligroso
en pacientes con gasto cardiaco bajo o
dependen de un tono simptico alto ej. ICCV,
hipovolemia.

ANESTSICOS LOCALES.
USO CLNICO.
ANESTESIA EPIDURAL:
En espacio epidural. En hiato sacro
(anestesia caudal) o en regiones cervical,
torcica, lumbar. Se puede usar cateter
para admon. continua.
Accin en races espinales, mdula y N.
paravertebrales.
Bupi 0.5-0.75%. Etidocaina 1-1.5%, Lido
2%, Clorprocaina 2-3%,
Se requiere concentracin alta para efecto
relajante musc.

Anestsicos locales.
Uso clnico
ANALGESIA EPIDURAL E INTRATECAL
OPICEA.
Inhibe la liberacin de sust. P
Puede dar RAO, prurito, nusea, vmito.
Raro depresin resp. y sedacin.
No da anestesia satisfactoria en Qx. Uso en
el tx dolor cr. y pop.
Morfina 0.2-0.5mg, Fentanil ms bupi
Puede haber tolerancia.