MEDICINA VETERINARIA Y ZOOTECNIA.

CIRUGIA II.
ANESTESICOS LOCALES.

MIGUEL LOJN
JORGE
MARTNEZ

Propiedades
farmacolgicas
Actan sobre receptores de
membrana:
Bloquean los canales del sodio
Impiden la despolarizacin y
prolongan el periodo refractario

Mecanismo de accin
Anestsicos Locales

Caractersticas
Inhibicin de la transmisin del impulso

nervioso de
manera reversible.
Difusin de la forma Base, unin con el receptor
dentro
canalde
delos
Sodio
del
Bloqueo
Canales del Sodio.
Alteracin del Potencial de accin
Bloqueo de la Conduccin

 Liposolubilidad
Potencia y duracin de accin

pKa
Comienzo de la accin

Unin a protenas plasmticas

Duracin de la accin

 El abandono del sitio de accin

el efecto tiende a desaparecer
Se distribuye al resto del organismo

efectos a otros niveles: cerebro,

corazn...

Mg. Berthing Caldern Rondn

 SNC. Estimulacin, con excitacin, inquietud, temblor y

convulsiones, somnolencia. Depresin respiratoria
y muerte

 Sistema Cardiovascular
Disminucin de la actividad elctrica, de la
velocidad de conduccin y de la fuerza de
contraccin y dilatacin de arteriolas.
La lidocana efectos anti arrtmicos y es bronco
dilatador

Alergia.Son raros.
Se puede usar la difenhidraminas
Generalmente es a conservantes y a la epinefrina.

 AMINOESTERS
Cocana
Benzocana
Procana
Tetracana
Clorprocana

AMINOAMIDAS
Lidocana
Bupivacana
Mepivacana
Prilocana
Etidocana
Ropivacana
Levobupivacana

MECANISMO DE ACCION
Las capas nerviosas limitan la velocidad de unin
del A. Local al receptor.
Producen disminucin de la velocidad y del grado
de despolarizacin del impulso nervioso

Las principales diferencias entre los dos grupos

:
1. Estructura qumica
2. Lugar de Biotransformacin
3. Potencial alrgico
ESTERES
AMIDAS

Mas estables

Inestables en solucin

Degracin heptica

Degradacin plasmtica

No se metabolizan a
Acido p-aminobenzoico

Producen el metabolito
Acido p-aminobenzoico

Duracin breve:

Procana
Clorprocana

Duracin moderada: Lidocana

Mepivacana
Prilocana
Duracin prolongada: Tetracana
Bupivacana
Etidocana

1.
-

ABSORCION
Sitio de la inyeccin
Dosis
Adicin de Vasoconstrictor
Perfil farmacolgico de la sustancia

Los sitios de inyeccin que causan mayor concentracin

Plasmtica de A L pudiendo ser txicos son:
Bloqueo de Nervios Intercostales
Espacio epidural lumbar
Plexo Braquial
Tejido Subcutneo

2. DISTRIBUCION
Pulmn
Tej. con alta perfusin:
corazn, cerebro, riones

3. BIOTRANSFORMACION Y EXCRECION
ESTER son hidrolizados por pseudocolinesterasas
a acido p-aminobenzoico y dietilamino etanol
AMIDAS sufren degradacin enzimtica en el hgado
Reacciones de N-desalquilacin e hidrolisis
Mayor metabolismo heptico con: Prilocana
Lidocana
Mepivacana
Etidocana
Bupivacana

- Excrecin renal
- Unin a protenas plasmticas 55 % - 95%
(Glicoprotena alpha 1 cida)

-Mareo, Vrtigo, dificultad para la acomodacin ocular

adormecimiento en boca y desorientacin
- Escalofros, contracciones musculares

CONVULSIONES GENERALIZADAS
TONICO CLONICAS
DEPRESION RESPIRATORIA
PARO RESPIRATORIO

- Los frmacos mas potentes son menos neurotxicos

La Lidocana es mas neurotxica que la Bupivacana
-La hipercapnia y la acidosis disminuyen el umbral
convulsivo y la unin a protenas plasmticas.

-Disminuyen la velocidad max de despolarizacin

en la fibras de purkinje y el msculo ventricular
- La bupivacana reduce la despolarizacin en una
mayor proporcin que la lidocana.
-Velocidad de recuperacin lenta

-A mayor potencia, mayor efecto inotrpico

- Los frmacos mas potentes son mas cardiotxicos
-La Bupivacana es mas cardiotxica que la Lidocana
-La bupivacana produce arritmias ventriculares : F.V.
- La reanimacin es menos satisfactoria

Los anestsicos locales se pueden dividir en dos

categora de acuerdo a su frmula qumica: los
esteres y las amidas.
Los anestsicos locales se pueden usar en diversas
tcnicas y formas para lograr un bloqueo nervioso
en diferentes partes y con caractersticas distintas.

Bloqueo de nervio perifrico

Inhibicin de la conduccin neural de las fibras
nerviosas del sistema nervioso.

Bloqueo neural central

Inhibicin de la conduccin neural en las fibras
nerviosas que son parte del sistema nervioso
central.
Anestesia peridural.
Anestesia espinal o subaracnoidea

An cuando este tipo de drogas se usa poco

actualmente, nos referimos a ellas por haber
contribuido al desarrollo de las anestesiologa moderna
y para conocer su toxidad.

Procana
Su accin es moderada y su inicio lento. Puede causar
toda una gama de efectos txicos sobre el sistema
nervioso central y cardiovascular, que pueden ser
disminuidos al adicionar un vasoconstrictor.
En anestesia local: de 500 a 600 mg.
En anestesia espinal: de 50 a 200 mg.

-Bloqueo del impulso nervioso y vasoconstriccin

local, consecutiva a la inhibicin en la recaptacin
Noradrenalina
-Su alta toxicidad se debe al bloqueo de la captacin
catecolaminas en el SNC y perifrico

Clorprocana
-Anestsico local de tipo ester
-Derivado clorado de la procana
- Inicio rpido de accin con duracin corta
-Toxicidad reducida
-neurotoxicidad
-No se recomienda intraraquidea , ni epidural
En anestesia espinal unadosisde 10-20 mg.

Tetracana
-Aminoester de larga duracin
- Potencia elevada
- Se metaboliza con mayor lentitud por lo que
puede
mostrar toxicidad sistmica mayor.
-Anestesia raqudea tpica en oftalmologa y en la
vas areas altas. En anestesia espinal una dosis de
10 a 20 mgrs. Es suficiente para cirugas de una
hora o ms.

Las reacciones alrgicas a los anestsicos locales

tipo ster y la toxidad misma de ellos hicieron que
los anestsicos tipo amida se popularicen
rpidamente despus de su introduccin. Hoy en
nuestro medio los anestsicos ms usados son la
lidocana y bupivacana.

Anestsico local de mayor uso

Prototipo de las amidas
Anestesia rpida, intensa y de larga duracin
Dosis txica : 8 mg/Kg
su toxicidad aumenta al elevarse la concentracin y
cuando se usan grandes volmenes sin vasoconstrictor.
- Lidocana sin epinefrina 5 mg/kg
- Lidocana con epinefrina 7 mg/Kg
No es irritable a los tejidos y tiene una mayor
estabilidad en relacin a otros anestsicos. Un efecto
secundario de esta dosis altas selidocana es la
somnolencia y cuando se sobrepasan la dosis teraputicas
y se alcanzan dosis txica, aparece excitacin,
desorientacin y estimulacin general del SNC.

La mepivacana o carbocana, se usa igual que la

lidocana a concentraciones similares de 0.5% y el
1% para infiltracin. su comienzo es rpido y
moderado, no tiene efecto cuando se usa
tpicamente.

La prolicana, anloga de la lidocana, se uso

ampliamente para anestesia raquidea de inicio
rpido y duracin prolongada.
Dosis mxima recomendada en adultos: 8mg/kg

Amida de larga duracin

Bloqueo mas sensitivo que motor
Trabajo de parto y posoperatorio
El tiempo de latencia y su duracin de accin es
mayor que la lidocana.
Por no atravesar la barrera placentaria es de
eleccin para anestesia obsttrica.
Parto vaginal:6 mg al 0.5%
Cesrea:7.5 mg a 10.5 mg al 0.5%

-Anestsico local de larga duracin , con menor

cardiotoxicidad
-Menos potente que la Bupivacana
- Respeta an mas las fibras de conduccin motora
- Anestesia Obsttrica
-110-150mg

reciente introduccin, de accin prolongada y

cuatro veces ms potente que la lidocana y
solamente dos veces mas txico que la misma. No
debe usarse en anestesia raqudea. Dosis mxima
300mgr. Duracin 4 a 6 horas.

Es ms potente y el ms txico de todos los

anestsicos locales de accin prolongada. Produce
escaras
en
la
piel
cuando
se
aplica
subcutneamente.
crema o pomada al 0,5% o 1%. Dosis lmite para el
adulto: no ms de 30 gramos de formulacin al 1%