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ANTAGONISTAS Y AGONISTAS

DE RECEPTORES ALFA

AGONISTAS ENDOGENOS

Epinefrina(Adrenalina)

Dnde se produce?

Se produce en la mdula Suprarrenal.


Cmo se usa?
Intravenosa, inyeccin en el muslo o glteo de
manera tpica o por inhalacin; La mayora de los
casos es de 1 mg cada 3-5 min .

Efectos teraputicos
Debido a que se utiliza en cardiologa, este medicamento
produce un aumento en el ritmo cardiaco.
Produce un mayor bombeo de sangre al cuerpo.
Relaja los msculos de las paredes de los bronquios, lo que
permite que haya mayor entrada de oxgeno a los pulmones.

Efectos adversos
En caso de inyectar la epinefrina y que no sea requerida, sta
aumenta el ritmo cardiaco, de manera que cause arritmias en el
corazn.
Debe ser inyectada en la dosis adecuada, ya que puede tener
consecuencias graves dependiendo del cuerpo.
Es un medicamento inhibitorio, puesto que los impulsos que causa
detiene la transmisin de seales entre las neuronas.

Norepinefrina(Noradrenalina)

Receptores B1 adrenrgicos
ESTIMULACIN
Receptores a- adrenrgicos

Clnicamente
EFECTOS ALFA

EFECTOS BETA

Vasoconstriccin

Inotropismo y
Cronotropismo

VIDA MEDIA 2-4 min APROXIMADAMENTE

1. Aumento
contractilidad y
FC
2. Vasoconstricci
n c/ aumento de
la PAS y del flujo
sanguneo
coronario.

INDICACIONES
Manejo
del
choque
,persistente despus
de
una adecuada reposicin de
lquidos

HIPOTENSIN SEVERA
Bypass cardiopulmonar
Y ciruga cardiaca.

Choque Cardiognico.
Paro cardiaco

MONITORIZACIN

G
C
DIURESIS

Administracin Y Dosis
Va Venosa Central

Con dilucin y por bomba de


infusin

Extravasacin

Dosis inicial
4mg/min
(dosis respuesta);
Dosis habitual
8-12mg/min en infusin

Efectos adversos

Disrritmias
Bradicardia
Taquicardia
Hipertensin arterial
Ansiedad
Vmito
Isquemia perifrica
Cefalea

Contraindicaciones

Hipersensibilidad
Hipotensin por hipovolemia
Isquemia mesentrica o perifrica

AGONISTAS NO SELECTIVOS

Oximetazolina

Clasificacin
Descongestionante nasal, Simpaticomimtico.
Dosis: Adultos y viejos, Va nasal: uno a dos
atomizaciones en cada fosa nasal.
Frecuencia cada 10 a 12 h.

Contraindicaciones
Los pacientes con alteraciones tiroideas, hipertensin,
diabetes, hipertrofia de la prstata.
No deber emplearse en pacientes bajo tratamiento de
inhibidores de monoaminooxidasa.
No usar por mas de 3 das.

Modo De Accin:

Estimula los receptores alfa-adrenrgicos del sistema


respiratorio simptico, esto hace que se constrian las
arteriolas de las fosas nasales, secando las membranas
mucosas.

Farmacocintica

Los efectos descongestionaros aparecen al cabo de 6


horas. Su actividad vasoconstrictora puede prolongarse
hasta 12 h.
Se elimina a travs de la orina y heces.

Efectos secundarios

Ardor
Rinorrea
Sequedad dentro de la nariz(mucosa nasal)
Mareos
Cefalea
Reacciones Adversas: Bradicardia, Taquicardia, Arritmias
cardiacas.

AGONISTAS ADRENERGICOS ALFA 1


MEFENTERMINA

Hipotensin grave o shock

Administracin intravenosa:
Tratamiento de hipotensin o shock Adultos: inicialmente entre 100180 g/min por
infusin intravenosa ajustando la velocidad de la
Hipotensin ligera
infusin hasta llegar a la presin arterial deseada.
Administracin subcutnea o intramuscular:
Adultos: de 2 a 5 mg repetidos a intervalos de 10 Las dosis de mantenimiento son de 4060 g/min
a 15 minutos. La dosis inicial mxima es de 5 mg Nios: 520 g/kg, mediante un bolo i.v.
seguidos de una infusin de 0.10.5 g/kg/min,
Nios: 0.1 mg/kg cada 1 o 2 horas segn sea
hasta llegar al efecto deseado. Pueden ser
necesario. La dosis mxima es de 5 mg
necesarias dosis intravenosas de hasta 35
g/kg/min

MEFENTERMINA
Emergencia hipotensiva por
anestesia espinal
Administracin intravenosa
Adultos: Inicialmente, 0.2 mg, seguidas de 0.10.2 mg segn sea ncesario. No sobrepasar dosis
de 0.5 mg
Administracin subcutnea o intramuscular
Nios: el fabricante recomienda una dosis de
0.044 a 0.088 mg/kg s.c. o i.m.

Para producir vasoconstriccin en


la anestesia regional o espinal
Adultos:
La concentracin ptima de fenilefrina en las
soluciones de anestsicos locales es de 1:20.000,
que se consigue mediante la adicin de 1 mg de
fenilefrina por cada 20 ml de anestsico. La
adicin de 2 a 5 mg a una solucin de anestesico
local aumenta la duracin de la anestesia espinal
hasta un 50%

METERAMINOL
Tratamiento de la taquicardia
supraventricular paroxstica

Administracin intravenosa
Adultos: la dosis inicial, administrada como un
bolo i.v. no debe ser superior a 0.5 mg. Pueden
administrarse dosis repetidas con incrementos de
0.1 a 0.2 mg. La dosis mxima por va intravenosa
es de 1 mg
Nios: 510 g/kg IV en una inyeccion i.v. en 20
30 segundos

FENILEFRINA

GRIPE

ANTIGRIPALES
Dolor general
y fiebre

Analgsico y
antipirtico

Paracetamol

Goteo nasal y
lagrimeo

Antihistamnic
o

Loratadina

Congestin

Descongestion Fenilefrina
ante

Mecanismo de accin

Congestionado

Administracin intranasal

Adultos y nios de > 12 aos: aplicar 2 o 3 gotas


en cada fosa nasal de solucin al 0.25% o 1 o 2
pulverizaciones del spray. Aplicar cada 4 horas
Nios de 6 a 12 aos: utilizar solucin al 0.125%,
aplicando 2 o 3 gotas en cada fosa nasal cada 4
horas
Nios de > de 6 meses de edad: 1 o 2 gotas de
solucin al 0.125% cada 3 horas en cada una de
las fosas nasales
descongestionado

CONTRAINDICACIONES
Por va intravenosa, est contraindicada en pacientes con enfermedades cardacas
como enfermedad coronaria, cardiomipata y arritmias cardacas.
En combinacin con anestsicos locales en los dedos de las manos y pies, nariz y
genitales ya que puede ocasionar necrosis debido a la vasoconstriccin de los
capilares.
Est contraindicada en pacientes hipertensos y en los que tienen hipertiroidismo.
Est contraindicada durante el parto ya que puede ocasionar anoxia fetal y
bradicardia al aumentar la contractilidad del utero y disminuir el flujo de de sangre.

AGONISTAS ADRENRGICOS SELECTIVOS 2

Se utilizan para
tratar la
hipertensin

hipertensin ocular del glaucoma

Clonidina

a activacin de los receptores adrenrgicos 2 en


los centros de control cardiovascular del SNC

los agonistas 2 disminuyen la presin intraocular


al aminorar la produccin de humor acuoso

apraclonidina y la brimonidina

Clonidina
Usos Teraputicos

Hipertensin
feocromocitoma
Diarrea

Farmacodependientes y Neuropsiquiatricos
Anestesia

Efectos adversos

Los principales efectos adversos de la clonidina son boca


seca y sedacin
la disfuncin sexual
bradicardia notable
genera dermatitis de contacto
reacciones de abstinencia

Dosis

Oral. Dosis media: 0,150 mg/12 h. Empezar con 0,150


mg por la noche y a los 10-15 das 0,150 mg/12 h. Si
es necesario, despus de 2-4 sem, se puede
aumentar la dosis hasta respuesta deseada.

Apraclonidina

La apraclonidina se usa en el tratamiento o la


prevencin del aumento de la presin intraocular
tras la ciruga oftlmica
Dosis (posologa)
Instilar en el ojo una gota de una solucin al 0,5%
o 1% una hora antes de la intervencin y una gota
una hora despus de sta.
Precauciones y advertencias
Debe vigilarse la presin intraocular pues hay
riesgo de que se produzcan reducciones bruscas.

Brimonidina
La brimonidina se usa en caso de que el paciente
presente hipertensin ocular o glaucoma de ngulo
abierto.
Dos efectos farmacolgicos: reduce la produccin
de humor acuoso e incrementa el flujo
uveoescleral.
La vida media es de aproximadamente 3 horas

Dosis (posologa)
Aplicar en el ngulo conjuntival 1 gota dos o tres
veces al da, a intervalos regulares.

Y Guanabenz

La tizanidina es un frmaco antiespstico.

La tizanidina se usa como


relajante muscular en
casos de esclerosis
mltiple
vida media de
eliminacin es
de 3 a 5 horas

Dosis (posologa)
Se recomienda iniciar con dosis bajas: 2 a 6mg por da,
repartidos cada 8 horas.
incrementarse en forma progresiva en 2 a 4mg hasta
12 y 24mg diarios repartidos en 3 o 4 tomas.
En terapias prolongadas la dosis ptima es de 4mg, 3
veces por da

Efectos Adversos
frecuentes se mencionan astenia, cansancio,
somnolencia, mareos, cefalea, sequedad de boca,
nuseas, vmitos, constipacin, insomnio.

ANTAGONISTAS ADRENRGICOS ALFA

EFECTOS Cardiovasculares
Causan disminucin de la
resistencia vascular perifrica
y de la presin arterial
Evitan los efectos de las dosis
de los agonistas alfa
Los
antagonistas
alfa
selectivos pueden convertir
una respuesta presora en una
depresora (reversin de la
adrenalina)
Hipotensin
ortostatica
y
taquicardia refleja

Otros efectos

Miosis

Obstruccin nasal
Disminuyen la
retencin urinaria

USOS TERAPUTICOS

Feocromocitoma

Urgencias hipertensivas

Hipertensin crnica

Enfermedad vascular perifrica

Obstruccin urinaria

BLOQUEADORES DE LOS
ADRENORRECEPTORES ALFA
No selectivos

Reversible
s
Fentolamina

Selectivos

Irreversible
s

Fenoxibenzamina

Alfa 1

Prazosina
Terazosina
Doxazosin
Alfuzosin
Tamsulosin
Indoramin
Urapidil
Bunazosin

Alfa 2

Yohinbina

BLOQUEADORES ALFA NO
SELECTIVOS
Fenoxibenzamina:

Inhibe la recaptacin
noradrenalina

de

Bloquea adrenoreceptores de
histamina,
acetilcolina
y
serotonina
Atenuacin de la
vasoconstriccin inducida por
catecolaminas

Se usa en el Feocromocitoma
Dosis: 10mg/dia en aumento
Efectos adversos
Hipotensin ortostatica
Taquicardia refleja

Fentolamina:
Disminuye la resistencia
perifrica
Bloquea a receptores
muscarinicos , histamina
y serotonina
Atenuacin de
vasoconstriccin inducida
por catecolaminas

Se usa: feocromocitoma, crisis hipertensivas

Dosis: 5mg dosis nica

Efectos adversos: taquicardia, arritmias e isquemia

BLOQUEADORES ALFA 1
Prazosina ,terazosina y
doxazosina:
Relaja al musculo liso vascular
No produce efectos cardiacos

Vida media y dosificacion:


Prazosina: 3 horas -2mg /12h
Terazosina: 9 a 12 horas 5mg/24h

Doxazosina: 22 horas
-4mg/24h

Se usa:
Como antihipertensivo
Efectos adversos
Hipotensin ortostatica

BLOQUEADORES ALFA 1a
dosificacion:
Tamsulosina:
Relaja al musculo liso de la
prstata
No produce alteraciones en
la presin arterial

Cpsulas liberacin modificada o


prolongadas: 0,4 mg/da (despus
del desayuno o 1 comida del da).

Se usa:
Contra la hiperplasia
benigna de prstata
Efectos adversos
Hipotensin ortostatica

BLOQUEADORES ALFA 2
Yohimbina:

Incremento en la
liberacin de
noradrenalina y
serotonina

Favorece a la
vasodilatacin

Se usa:

Disfuncin sexual
masculina, diabetes
mellitus tipo 2,
hipotensin

Efectos adversos:
Ansiedad, taquicardia