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Quest ce qu un excipient

Les excipients constituent le plus


souvent
les composants majoritaire dans
la formuledes mdicaments
Le dveloppement de P.A de plus
en plus actifpar leur mcanisme d
action accroit le ratioexcipient/P.A
dans les formulation

Dfinition
Un excipient ;substance qui sert :
Incorporer , dissoudre certains
mdicaments pour en masquer la
saveur dsagrable et en
faciliter labsorption

Le terme excipient vient du mot


latin
Excipre = recevoir
Lexcipient reoit le PA

LASSIFICATION DES EXCIPIENTS

Il jouent plusieurs rles en


galnique :
-Support
-Vhicule
-Adjuvant ( aide la libration du
PA )

-LES DILUANTS : Rle de remplissage


ex
Sucre : lactose
Sels : phosphate di calcique;
carbonate de ca
amidon , cellulose
- LES DESAGREGANTS : acclrent la
dsintgration
ex - amidon , cellulose , gomme
-LES LUBRIFIANTS : ex silice

-LES LIGANTS : ex PEG


-ADJUVANTS DIVERS : ex
colorants,aromatisant
Les diffrentes interactions
PA/EXCIPIENTS
changement au niveau des ppts
physico- chimiques ,
pharmacologiques et
toxicologiques

Le choix de l excipient est important


et linteraction
Peut tre :
-bnfique ( augmentation de la
solubilit;stabilit).
-non bnfique( augmentation des
effets secondaire

O RIG IN ES

ORIGINE MINERALE :
Liquide : eau ; paraffine
Solide : Nacl
Origine organique :
Alcool ethylique
Glycrol

Un excipient doit prsenter une

inertie
Inertie vis--vis du PA (viter une
dgradation ou modification du PA
toxicit)
Inertie vis--vis du malade absence
totale
dune activit pharmacologique
Inertie vis--vis du conditionnement

Effets indsirables

la plupart des effets


indsirables dus aux excipients
sont surtout type de :
Troubles digestifs ( diarrhes )
Eczmas de contact
Ractions allergiques
Choc anaphylactique

Quelques exemples
ATENOLOL cps a 100 mg dont les
excipients sont dnues deffets notoire.
Les mdicaments gnriques contiennent
un excipient a effet notoire:(le lactose )
EFFERALGAN contient les excipients
suivants :
Cellulose ; povidone ; stearate de mg
Hypomellose

PARACETAMOL BIOGARAN contient:


Silice collodale ; talc ; glatine
dioxide de titane ce gnrique peut
provoquer des ractions
allergiques

Une patiente sous diamicron avec les


excipients suivants :
Benehate de glyceryle, povidone
collodale ,starate de mg
apres plusieurs mois le diabte est
equilibr son trt a t substitue par
du gliclazide merck une composition
diffrente en excipients
La patiente s est rendue compte que
le cpressortait intact dans les selles
et une mesure de la glycmie
rvlait 3g-l

Les impurets surgissent avec


surtout le mdicament
gnrique
Leffet des impurets pourrait
gnrer des effets secondaires
Les impurets sont des
particules qui viennent
Sajouter au mdicament au
cour de
sa fabrication ou lors du
conditionnement

Les impurets viennent au cour


du parcours
de synthse du produit
Une faible variation de la
fabrication peut varier ces
produits parasites.
On peut les liminer par des
mthodes de
Purification (cristallisation;
chromatographie )

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