FARMACODINAMI

Mgr. YANELA PAREDES ESPEJO

FRMA
CO
DEFINICIN:
SUSTANCIA CAPZ DE MODIFICAR LA
ACTIVIDAD CELULAR.
De esta manera se afirma que el frmaco
no origina mecanismos o reacciones
desconocidas por la clula, sino que se
limita a estimular o inhibir los procesos
propios de la clula.
Para ello debe asociarse a molculas
celulares con las que pueda generar
uniones reversibles (generalmente).
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RECEPTORES
FARMACOLGICOS
Un

Frmaco se puede unir a una

molcula produciendo una modificacin
en ella y originar cambios en la actividad
celular,
ya
sea
estimulando
o
inhibindola.
Los RECEPTORES FARMACOLGICOS son:
Las molculas con que los frmacos son
capaces de interactuar selectivamente,
generndose como consecuencia de ello
una modificacin en la funcin celular.
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RECEPTORES FARMACOLGICOS
Los
receptores
son
estructuras
macromoleculares
de
naturaleza
proteica, asociados a otras (H de C,
lpidos) que se encuentran en las
membranas externas, citoplasma y
ncleo celular.

RECEPTOR
FARMACOLGICO
Molcula,

generalmente
proteica,
ubicada en la clula, estructuralmente
especfica para un autacoide o un
frmaco cuya estructura qumica sea
similar al mismo.
Frmaco luego de absorcin
distribucin espacio intersticial
afinidad molculas receptoras
complejo FARMACO-RECEPTOR
Uniones
qumicas
generalmente
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CURVAS DOSIS - RESPUESTA

Respuesta

Dosis

AFINIDAD Y EFICACIA
AFINIDAD:
Es la capacidad que tiene un Frmaco
de interactuar con un receptor
especfico y formar enlaces.

EFICACIA O ACTIVIDAD
INTRNSECA:

Es la capacidad para producir la

accin fisiofarmacolgica despus de
la fijacin o unin del frmaco.
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UNIN FRMACO RECEPTOR

D+R

Uniones

Afinidad

D-R Complejo

covalentes son estables y

esencialmente irreversibles.
Uniones
electrostticas pueden ser
fuertes o dbiles, pero usualmente
reversibles.

INTERACCIN FRMACO RECEPTOR

Complejo DR

Efecto

Eficacia (o Actividad Intrnseca)

Habilidad de un frmaco unido de
cambiar el receptor (reversible), de
manera que produce un efecto.
Algunas drogas poseen afinidad pero
NO eficacia.

AGONISMO Y
ANTAGONISMO

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AGONISTAS
Se dice que un frmaco es AGONISTA cuando se
puede unir a un receptor y desencadenar una
respuesta.
Es decir que un frmaco es agonista cuando adems
de afinidad por un receptor, tiene eficacia.
Un frmaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee
afinidad por un Receptor pero desencadena una
respuesta menor
(cierta eficacia) que la de un
agonista puro.
Un frmaco es AGONISTA PURO, cuando posee
afinidad y eficacia, cuya actividad intrnseca da
lugar a una mxima respuesta farmacolgica
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CURVAS DOSIS - RESPUESTA DE

AGONISTAS

Agonista Completo
Respuesta

Agonista Parcial

Dosis

ANTAGONISTAS
Un
Frmaco
es
ANTAGONISTA,
cuando posee afinidad por un
Receptor pero no desencadena una
respuesta (no posee Eficacia).
Es decir que un antagonista posee
afinidad pero carece de eficacia.
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ANTAGONISTAS
COMPETITVOS
Compiten con el agonista por el sitio de unin al
mismo receptor en forma reversible o irreversible.
Dos frmacos que tiene afinidad por un receptor
compiten por este. El antagonista puede desplazar
al agonista o impedir que este ocupe el receptor.

Reducen
agonista.

la

afinidad

aparente

del

ANTAGONISTAS NO
COMPETITIVOS
Los frmacos se unen al receptor y permanecen
unidos.

Irreversible no liberan al receptor.

Un frmaco antagoniza el efecto farmacolgico de un

agonista en diferentes receptores del mismo evento
farmacolgico .

OTROS
CONCEPTOS
FARMACOLGIC
OS
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EFICIENCIA, TOXICIDAD,
LETALIDAD
ED50 Dosis Efectiva 50 - Dosis a
la cual el 50% de la poblacin o de
la muestra manifiesta un efecto
dado.
TD50 Dosis Txica 50 Dosis a la
cual el 50% de la poblacin o
muestra presenta un efecto txico
dado.
LD50 Dosis Letal 50 dosis a la
cual muere el 50% de los sujetos o
muestra.

CUANTIFICACIN DE LA
SEGURIDAD DE UN
FRMACO

NDICE TERAPUTICO =

TD50 o LD50
ED50

Frmaco A
100

sleep

death

% Respuesta

50

ED50 LD50

dosis

Frmaco B
100

sleep

death

% Respuesta
50

ED50

dosis

LD50

RESUMEN

agonistas tienen tanto afinidad como actividad

intrnseca

Antagonistas slamente tienen afinidad.