QF. Cecilia Tejos T.

FARMACOLOGIA
Conceptos y Objetivos
FARMACOLOGIA:
Ciencia biolgica que estudia las acciones
y propiedades de los frmacos en los
organismos.
FARMACO:
Es toda sustancia qumica capaz de
interactuar con un organismo vivo y
modificar procesos vitales en ste.

MEDICAMENTO:
Sustancia que modifica la actividad celular
de un modo que es til para la prevencin,
diagnstico
o
tratamiento
de
las
enfermedades.
Forma en la que se presenta un frmaco,
consistente en el principio activo y
excipientes, formulados para que resulte
una sustancia teraputicamente til.

PRINCIPIO ACTIVO ( PA ):
Parte del medicamento que tiene la real
accin teraputica. Normalmente es el
mismo frmaco.
EXCIPIENTE:
Sustancia inerte ( sin efecto ) que
complementa al frmaco, estabilizndolo
y hacindolo, en muchas ocasiones, una
sustancia ingerible.

ESPECIALIDAD FARMACEUTICA:
Es el medicamento de composicin e
informacin definidas, y de forma
farmacutica y dosificacin determinada.
VIA DE ADMINISTRACION:
Es el sitio a travs del cual se administra o
ingresa el medicamento al organismo
Oral, Tpica ( drmica, oftlmica, tica,
vaginal, nasal, bucal ), Anal o rectal,
Parenteral(Subcutnea,Intravenosa,
Intramuscular , Transdrmica ), Inhalatoria.

FORMA FARMACEUTICA:
Es la presentacin del medicamento para
una va de administracin determinada y
que est formulada para favorecer o
regular los procesos farmacocinticos del
principio activo.
Estos son: comprimidos , cpsulas, grageas,
supositorios, vulos, cremas, ungentos,
geles, polvos, soluciones (tpicas, orales,
inyectables ), suspensiones ( orales, tpicas,
inyectables ), aerosoles, parches
transdrmicos.

EFECTO FARMACOLGICO:
Es el efecto que el medicamento provoca
en determinados tejidos u rganos del
organismo al ser administrado. Este
efecto puede modificar, anular, potenciar o
mejorar el rendimiento de alguna funcin
fisiolgica del organismo.
EFECTO TERAPEUTICO:
Es el efecto principal que se busca al
administrar un frmaco. ( efecto deseado )

Efecto Secundario:
Acompaa al efecto teraputico y se
presentan an a dosis teraputicas y en
tratamientos de duracin apropiada.
Son efectos paralelos o simultneos al
efecto buscado al administrar el frmaco.
Efecto Txico:
Son los efectos no deseados que son
peligrosos para la salud. Pueden
manifestarse por la administracin de una
cantidad excesiva ( sobredosis ) o por
ingestin prolongada del medicamento

POSOLOGIA:
Esquema o pauta de dosificacin
Es la estrategia planeada para indicar la
administracin del frmaco. Debe
especificar la Dosis, la Frecuencia y la
Duracin del tratamiento.
Ej: un comprimido tres veces al da.
DOSIS:
Es la cantidad de medicamento que se
administra al paciente, especficamente del
Principio Activo, para lograr una accin
teraputica.

AREAS DE LA
FARMACOLOGIA
FARMACODINAMIA:
Estudia las acciones y los efectos de los
frmacos.
Abarca la Interaccin del Frmaco con sitios
especficos llamados Receptores y la
Induccin del estmulo que genera
finalmente el Efecto Teraputico.

AREAS DE LA
FARMACOLOGIA
FARMACOCINETICA:
Estudia los procesos y factores que
determinan la cantidad de Frmaco en el lugar
de accin.
Absorcin
Distribucin
Metabolizacin
Excrecin

AREAS DE LA
FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA CLINICA:
Estudia
las
propiedades
y
el
comportamiento de los Frmacos en el ser
humano.
TOXICOLOGIA:
Estudia los efectos nocivos o txicos de los
Frmacos, as como los mecanismos y las
circunstancias que favorecen su aparicin.

HISTORIA DE LA FARMACOLOGIA
Registros antiguos egipcios ( Papiro de
Ebers , 1555 a.c.) y griegos. Usos
teraputicos de plantas.
Dioscrides , mdico griego.( Materia
Mdica, 77 a.c.).
Paracelso ( 1493-1541): Precursor de la
Farmacologa, al introducir el empleo de
sustancias qumicas purificadas en el
tratamiento de enfermedades.

HISTORIA DE LA
FARMACOLOGIA
En 1785, William Withering realiz la
primera investigacin de farmacologa
clnica en la Digital.
Francois Magendie ( 1785-1855 ), junto con
Claude Bernard, comenzaron a desarrollar
los primeros mtodos de fisiologa y
farmacologa experimental en animales.

HISTORIA DE LA
FARMACOLOGIA
En el siglo XIX se descubrieron los
anestsicos generales ( Eter, Cloroformo)
Rudolph Buchheim ( 1820-1879), postul la
interaccin fsico-qumica del frmaco con
partes constituyentes de la clula.
Paul Ehrlich en 1909 hizo notar la necesidad
de buscar sustancias capaces de curar la
enfermedad.

HISTORIA DE LA
FARMACOLOGIA
El perodo entre 1921 y 1957 se considera
la edad de oro de la farmacologa.
Insulina ( Primer descubrimiento
importante en 1921), Sulfas ,
Penicilina(1928), Hormonas Sexuales,
Corticoesteroides, Vitaminas, Diurticos,
Anticoagulantes, Antiepilpticos y varios
otros.

QF. Cecilia Tejos T.

FARMACODINAMIA
Estudio de los efectos Fisiolgicos y
Bioqumicos de los Frmacos y los
mecanismos por los cuales se producen.
El Efecto Farmacolgico es el resultado de
la interaccin qumica o fsica del frmaco y
la clula blanco.
Los efectos pueden ser deseados
( teraputicos ) o no deseados (reacciones
adversas ).
Existe una relacin Dosis-Respuesta para
cada tipo de efecto.

Relacin dosis -respuesta

EFECTO FARMACOLOGICO
El objetivo de administrar un Frmaco es
obtener una concentracin tal que origine
el efecto farmacolgico.
Concentracin del frmaco en el sitio de
absorcin

Desintegracin de la forma
farmacetica
Concentracin del frmaco en el plasma

ADME
Concentracin del frmaco en el sitio de
accin

Los Frmacos actan:

1. Unindose a Receptores Especficos.
2. Inhibiendo la actividad de diversas enzimas. Ej:

3.
4.

5.

la ATPasa Na+/K- dependiente de la

monoaminooxidasa.
Fijando diversos cationes ( Frmacos
quelantes ).
Actuando como falsos sustratos de enzimas al
ser anlogos estructurales de sustancias
endgenas. Ej: antineoplsicos.
Interfiriendo en la actividad de los
transportadores ligados a la recaptacin de
neurotransmisores.

INTERACCION
FARMACO-RECEPTOR
FARMACO:
Es una sustancia qumica capaz de modificar la
actividad celular , ya sea estimulando o inhibiendo
procesos propios de la clula. ( Equilibrio Inico,
Procesos Metablicos, Cambios en el nivel de
Segundos Mensajeros )
Las
molculas
con
las
cuales
interacta
selectivamente el frmaco para producir estos
cambios
de
denominan
RECEPTORES
FARMACOLOGICOS.

Interaccin Frmaco-Receptor
Etapas:
1. Reconocimiento frmaco-receptor
2. Acoplamiento
3. Transduccin
4. Amplificacin
Flujo de Iones, Factores de trascripcin,
Activacin o Inhibicin de enzimas, Sntesis
proteica, Liberacin de Neurotransmisores
5. Respuesta Biolgica

FACTORES QUE INFLUYEN

Naturaleza de los Frmacos:
Tamao molecular (especificidad de accin /
Difusin), Carga Elctrica (cidos o bases
dbiles), Forma y composicin atmica (quiralidad
o estereoisomera).
Reactividad del Frmaco y enlaces frmaco
receptor:
Covalentes
Electrostticos : enlaces inicos, puentes de
hidrgeno o fuerzas de Van der Waals
(interacciones bipolares)
Hidrfogos (frmacos altamente liposolubles)

Requisitos ideales de un Frmaco

Tener una accin preferente en ciertos
tejidos u rganos ( Selectividad ).
Actuar
preferentemente
a
concentraciones relativamente bajas.
Producir efectos celulares reversibles.
Ocasionalmente necesitan formar uniones
irreversibles ( covalentes ), Ej: Agentes
Citotxicos Anticancergenos.
Ser eliminado del organismo a travs de
la metabolizacin y/o excrecin.

Caractersticas de la Interaccin FrmacoReceptor

ESPECIFICIDAD:
Capacidad de discriminar una molcula de
otra, an cuando sean parecidas.
AFINIDAD:
Capacidad de unin o fijacin del frmaco al
receptor.
Formacin de Enlaces.
EFICACIA O ACTIVIDAD INTRINSECA:
Capacidad para producir la accin fisiofarmacolgica despus de la unin del
frmaco.

Eficacia y Potencia
Eficacia:
En la curva Dosis-Efecto se representa por la
altura de la curva al alcanzar el efecto mximo
Potencia:
Es la cantidad de frmaco necesaria para producir
un efecto determinado.
Se representa con la posicin lateral de izquierda
a derecha de la curva dosis-efecto.
Depende de la Afinidad del frmaco por su
receptor.
Es influenciada por ADME

Frmacos con diferente

Potencia

TIPOS DE FARMACOS

AGONISTA:
Posee Afinidad y Eficacia
ANTAGONISTA:
Tiene Afinidad pero no Eficacia
Antagonista Competitivo ( reversible )
Antagonista no competitivo ( irreversible )
AGONISTA PARCIAL:
Afinidad y cierta Eficacia

Eficacia de los Frmacos

Antagonismo Competitivo

Agonista Completo v/s Agonista

Parcial

RECEPTORES

Son estructuras macromoleculares de

naturaleza proteica, asociadas a veces a
radicales lipdicos o hidrocarbonados.
Localizacin: membranas externas de las
clulas, citoplasma y ncleo celular.
Respuestas efectoras:
Modificacin de los movimientos de iones.
Cambios en la actividad de enzimas.
Modificacin en la produccin y/o
estructura de diversas protenas.

TIPOS DE RECEPTORES DE
MEMBRANA
1. ASOCIADOS A CANALES IONICOS: GABA Bz
1. ASOCIADOS A PROTEINA G: -ADRENRGICOS
2. CON ACTIVIDAD ENZIMATICA INTRINSECA:

GUANILATOCICLASA TIROSINKINASA
INSULINAS , INTERLEUQUINAS
4. ASOCIADOS A TIROSINKINASAS SIN
ACTIVIDAD ENZIMATICA: ERITROPOYETINA

Receptor Acoplado a Proteina G

Median respuestas lentas
Son Protenas Hidrfogas que abarcan
todo el espesor de la membrana
plasmtica en 7 segmentos helicoidales.
Su regin intracelular es responsable de
actuar selectivamente sobre una Protena
G
Ej: Receptores de Aminas bigenas
Receptores de eicosanoides
Receptores de hormonas peptdicas

Sistemas Efectores de Proteina

G
Sistema de Adenililciclasa
( Activacin / Inhibicin )
Sistema de Fosfolipasas A2
Sistema de Fosfolipasa C
Activacin de canales inicos

Receptores Canales Inicos

Median Respuestas rpidas
Modifican el potencial de la membrana
celular
Ej : Receptor Nicotnico de Acetilcolina
Receptor de GABA
Receptor de Serotonina
Receptor de Glutamato

Regulacin de los Receptores

Equilibrio entre Sntesis-Movimiento y Desintegracin
Regulacin segn densidad:
Up-Regulation ( Aumento en el N de Receptores )
Down-Regulation ( Disminucin )
Regulacin segn afinidad:
Desensibilizacin ( Disminucin de la respuesta de
la clula a la accin del frmaco)
Hipersensibilidad ( Aumento )

Receptores de Reserva
Un Frmaco con una Eficacia muy alta
podra alcanzar el efecto mximo sin
necesidad de ocupar todos los receptores.
La fraccin no ocupada se conoce como
Receptores de Reserva. Su existencia se
demuestra con bloqueadores irreversibles.
Un frmaco de baja eficacia (Agonista
Parcial )no es capaz de alcanzar el efecto
mximo
aunque
ocupe
todos
los
receptores.