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Generalidades
AINE
Inhibicin de la
sntesis de
prostaglandinas
Derivados no saturados de
los c. Grasos que
contienen 20 carbonos
Produccin de
prostanoides e
lugares con
patologa
COX-2
Inhibidores
selectivos de la
COX-2
Misoprostol
Iloprost
Latanoprost, travoprost y bimaprost
Alprostadilo
Lubiprostona
Misoprostol
Anlogo de PGE1
Uso: proteccin de recubrimiento mucoso del estmago
durante TTO crnico con AINEs (induccin de trabajo de
parto)
Mecanismo de accin: interaccin con receptores de PGE
en clulas parietales.
Efectos adversos:
Induccin de abortos
Diarrea
Dolor abdominal
cefalea
Muerte infeccin
Lesin uterina
Bradicardia fetal
ILOPROST
Anlogo sinttico de PGI2
Uso: reduccin significativa de la HTTP
(semivida breve: administracin
frecuente)
Mecanismo de accin: Activa
receptores IP y aumenta produccin de
AMPc
Efectos adversos:
Mareo
Cefalea
Rubor
Desmayo
Visin borrosa
Irritacin ocular
B: Aumenta
prominencia,
longitud y
pigmentacin
de pestaas
Alprostadilo
PGE1 (producida de manera natural)
Uso: disfuncin erctil. Mantiene conducto arterioso abierto.
Mecanismo de accin: incremento de AMPc activa proteina
cinasa y relajacin de msculo liso.
Efectos adversos:
Mareo
Sncope
Apnea
Fiebre
Lubiprostona
Derivado de PGE1
Uso: estreimiento idioptico crnico. Sndrome de colon
irritable con estreimiento
Mecanismo de accin: estimula canales de cloruro en clulas
luminales del epitelio intestinal. Ablanda las heces y eleva
motilidad intestinal.
Efectos adversos:
Nauseas
Diarrea
Cefalea
AINEs
Accin:
Antipirtica
Analgsica
antiinflamatoria
AINEs
cido acetilsaliclico
Uso: cefaleas, artralgias, mialgias,
AR, FR. Tpico: hiperqueratosis,
callos y verrugas. CDV: IAM, Angina
estable, revascularizacin, etc.
Mecanismo de accin: acetila
irreversiblemente la COX. Bloquea
sntesis de PGE en los centros
termorreguladores hipotalmicos.
Previene sensibilizacin de
receptores nociceptivos.
Administracin: oral
AAS
Dosis:
Excrecin: renal
Efectos adversos:
Gastrointestinales
Hematolgicas
Respiratorios
Hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas
Naproxeno
ANAPROX, NAPROSYN
Fenoprofeno
NALFON
Ketoprofeno
ORUDIS
Flurbiprofeno
ANSAID
Oxaprozina
DAYPRO
Accin
antiinflamatoria,
analgsica y
antipirtica
Pueden alterar la
funcin paquetaria y
alargar el tiempo de
sangra
Efectos adversos:
GI (nuseas,
vmitos, dispepsia,
hemorragias)
Metabolismo: heptico
Excrecin: renal
Sulindaco
Etodolaco
Accin
antiinflamatoria,
analgsica y
antipirtica
CLINORIL
Metabolismo:
heptico
Excrecin: rion
LODINE
Efectos adversos:
GI NO COMUNES
FELDENE
Meloxicam
MOBIC
Fenamatos
cido mefenmico
Meclofenamato
Efectos adversos:
diarrea, inflamacin
intestinal, anemia
hemoltica
MECLOMEN
Metabolismo:
heptico
Excrecin: rion
cidos heteroarilacticos
Diclofenaco
Tolmetina
Ketorolaco
CATAFLAM
FLECTOR
PENNSAID
VOLTAREN
TOLMET
N
SODIUM
ACULAR
ACUVAIL
TORADOL
TTO: artrosis, AR y
espondilitis
anquilosantre
Efectos adversos:
diarrea, lceras
ppticas
hemorragias GI,
perforacin gstrica.
Metabolismo:
heptico
Excrecin: renal
Nabumetona
Uso: AR y artrosis
Accin: analgsico, antipirtico
y antiinflamatorio.
Metabolismo:
heptico
Excrecin: renal
RELAFEM
Celecoxib
Inhibidor selectivo de COX-2
Uso: AR, artrosis, dolor.
Metabolismo:
heptico
Excrecin: orina y
heces
Efectos adversos:
Cefalea
Dispepsia
Diarrea
Dolor abdominal
CELEBREX
Paracetamol
Mecanismo de accin: inhibe
sntesis de prostaglandinas en el
SNC. Efecto menor sobre la COX.
Usos: analgsico y antipirtico en
pcts con problemas gstricos
(cefalea, neuralgias, etc)
infecciones virales (fiebre). Gota
Metabolismo: hgado
Excrecin: renal
Paracetamol
Efectos adversos:
Exantemas cutneos
Escasa frecuencia
TYLENOL
ACETIFEN
PARACETAMOL
ACETAMIN
TERMOFIN
NAPAFEN
ACETAMINOFN
UMBRAL
PARABAY
FARME
TTO: AR enlentecen su curso, inducen la remisin y previenen la
destruccin ulterior de las articulaciones y tejidos afectados.
Metotrexato
Mecanismo de accin: Inhibe competitivamente a la enzima
dihidrofolato reductasa (DHFR) responsable de convertir el cido
flico a tetrahidrofolato, disponible para la sntesis de protenas y
cidos nucleicos
Usos: AR y A. psorisica
Metabolismo: hgado
Excrecin: orina (90%) heces (10%)
Efectos adversos: nuseas, ulceraciones de las mucosas.
cido folnico 1 mg/da reduce los efectos
adversos
Leflunomida
Mecanismo de accin: induce un reposo celular de los
linfocitos autoinmunes a travs de su accin sobre la
dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH), necesaria para la
sntesis de pirimidinas.
Uso: AR
Admin: VO
Metabolismo: heptico
Excrecin: orina y heces
Efectos adversos: cefalea, diarrea, nuseas, hipopotasemia,
alopecia.
Hidroxicloroquina
Mecanismo de accin: inhibicin de la fosfolipasa A2 y de la
agregacin plaquetaria. Inibe activacin de linfocitos y
monocitos.
Uso: AR (junto con Metotrexato)
Admin: VO
Metabolismo: heptico
Excrecin: orina
Efectos adversos: cefalea, tinitus , nistagmus, vrtigo,
reacciones mucocutneas.
Sulfazalasina
Mecanismo de accin: desnocido. Efectos
inmunomoduladores
Uso: AR (junto con MTX e HCQ)
Metabolismo: heptico
Excrecin: orina
Sales de oro
Auranofina
Mecanismo de accin: reducir los niveles de FR e inhibir
la proliferacin linfocitaria, disminuyendo la liberacin de
enzimas lisosomales, as como la produccin de radicales
superxido y de IL-1 en leucocitos.
Uso: AR (no empleado: costo y efectos adversos)
Metabolismo: heptico
Excrecin: orina
Azatioprina
Mecanismo de accin: inhibicin de mltiples vas (6-MP) en
la biosntesis de cidos nucleicos, previniendo as la
proliferacin de clulas involucradas en la determinacin y
amplificacin de la respuesta inmune
Uso: artritis reumatoidea sevara, psoriasis artrtica y lupus
nefrtico
Metabolismo: heptico
Excrecin: orina
Ciclofosfamida
Mecanismo de accin: en el hgado se convierten en
acrolena y fosforamida, dos potentes sustancias alquilantes
del ADN. Al reaccionar con el ADN, los agentes alquilantes
forman unos puentes que impiden la duplicacin del mismo
y provocan la muerte de la clula
Uso: AR, PAG, PAM, Sx Nefrtico, Ca de ovario.
Metabolismo: heptico
Excrecin: orina