AGONISTAS Y

ANTAGONISTAS
COLINRGICOS
Nick Jagger Badillo Almaraz
Dr. Carlos Bonilla

Sistema Nervioso Autnomo

Ejerce su influencia mediante la rpida transmisin de

impulsos elctricos a las fibras nerviosas que finalizan a

nivel de las clulas efectoras, las cuales responden
especficamente a la liberacin de sustancias
neuromediadoras.

Agonistas colinrgicos

Agonistas Colinrgicos
Accin directa
Acetilcolina
Tiene accin muscarnica y accin nicotnica.
Causa descenso de la frecuencia y del gasto cardiaco.
Descenso de la presin arterial.
Aumenta la secrecin salival.
Aumenta secrecin y motilidad intestinal.
Eleva el tono del musculo detrusor.
Estimula la contraccin del musculo ciliar para la visin prxima.
Dosis ponderal 2 mg/kg/da

Betanecol
Tiene actividad muscarinica.
Aumenta motilidad y tono intestinal.
Estimula los msculos detrusores vesicales y relaja y

trgono y el esfnter.
En urologa se utiliza para estimular la vejiga atnica.
Se emplea para tratar la atona neurogena y el
megacolon.

Carbacol
Tiene actividad muscarinica y nicotnica.
Se usa como agente miotico en el ojo para tratar el

glaucoma, produce contraccin pupilar y produce

descenso de la presin intraocular.
Dosis dos o tres gotas diarias de la solucin al 0,01% en
cada ojo.

Pilocarpina

Tiene actividad muscarinica.

Produce miosis y contraccin del musculo ciliar.
Estimula las secreciones como el sudor, las lagrimas, la
saliva
5 mg/8 h (con las comidas y antes de acostarse). Mx.,
30 mg/da

Agonistas colinrgicos
accin indirecta
anticolinesterasas reversibles

Edrofonio
Se absorbe con rapidez
Efecto breve de 10-20 min.
Eliminacin renal rpida.
Se emplea en el diagnostico de
miastenia grave.
IV aumenta fuerza muscular.

Fisostigmina
Aumenta motilidad intestinal y vesical.
Produce miosis y espasmo de acomodacin,

descenso de la presin intraocular.

Efectos de 2-4 h.
Accin intermedia.
Se utiliza para tratar glaucoma.
Penetra en el SNC
0,5 mg, repetir cada 5 min hasta llegar
a una dosis total de 2 mg

Neostigmina
Estimula la vejiga y el tracto GI.
til para el tx de la miastenia grave
Accin de 30min a 2 h.
IV lenta (1 mg/min), ads.: 1-3 mg, mx. 5 mg. Nios: 40

mcg/kg.

Piridostigmina y Ambenomio
Tx crnico de la miastenia grave.
Duracin intermedia
Dosis ponderal7 mg/kg/da dado en 5-6 dosis divididas.

Tacrina, Donepezilo, Rivastigmina y

Galantamida

Tx del alzheimer
10 mg cuatro veces al da

Agonistas colinrgicos
accin indirecta
anticolinesterasas irreversibles

Tx cronico del glaucoma.

Produce intensa miosis.
Estimulacion colinergica generalizada, paralisis de la

funcion motora y convulsiones

Antagonistas colinrgicos

Antimuscarinicos
Atropina
Impide que la acetilcolina se una a los receptores muscarinicos.
Tiene acciones centrales y perifricas.
Bloquea la actividad colinrgica ocular.
Aumenta la presin intraocular.
Antiespasmdico del tracto GI.
Reduce la hipermotilidad vesical.
A dosis bajas causa bradicardia.
A dosis altas aumenta la FC.
Sequedad de la mucosa oral.
Se absorbe facilmente.
Se metaboliza en el higado.
Se elimina en la orina.
Semivida de 4h.

Escopolamina
Eficaz contra la cinetosis.
Bloquea la memoria de los

hechos
recientes.
Produce sedacin.
A dosis altas causa excitacin.
Puede causar euforia y adiccin.

Ipratropio y tiotropio
Aprobados como broncodilatadores para el tratamiento

de sostn del broncoespasmo asociado a EPOC.

No penetra en la circulacin sistmica ni en el SNC.

Tropicamida y ciclopentolato
Se utilizan en soluciones oftlmicas.
Indicaciones similares a los de la atropina.
Tropicamida causa midriasis durante 6h.
Ciclopentolato causa midriasis durante 24h.

Benztropina y trihexifenidilo
Tx para la enfermedad de Parkinson.
Utiles en pacientes geriatricos que no toleran los

estimulantes

Darifenacina, fesoterodina, oxibutinina,

solifenacina, tolterodina, cloruro de trospio
Tx para la enfermedad por hiperactividad vesical

Bloqueadores ganglionares
Nicotina
Componente del humo del tabaco.
No tiene beneficios teraputicos.
Perjudicial para la salud.
Aumenta presin arterial y la FC.
Aumenta peristaltismo y secreciones.
Mecamilamina
Produce bloqueo nicotnico competitivo de los ganglios

Bloqueadores neuromusculares
Atracurio
El atracurio produce parlisis del msculo esqueltico
mediante bloqueo de la transmisin nerviosa a nivel de la
placa neuromuscular.
Tiene una vida media de distribucin de 2 a 3.4 minutos y
una eliminacin de 20 minutos.
Eliminacion via renal y biliar.
Dosis De 0.4 a 0.5 mg/kg/iv

Cisatracurio
bloqueador neuromuscular no despolarizante, de

duracin intermedia para administracin I.V.

Dosis 0.15 mg/kg administrados rpidamente durante un
periodo de 5 a 10 segundos
Eliminacion renal y hepatica
duracin intermedia

Vecuronio
es un agente bloqueador neuromuscular no

despolarizante. Es usado principalmente para producir

relajacin del msculo esqueltico durante la ciruga.
IV
Dosis 80 a 100 g/kg
Se emplea en cesrea, vagotoma y otro tipo de
intervenciones quirrgicas, incluyendo
otorrinolaringolgicas, cardiovascular, facial, dental, oral,
oftlmica, ortopedia, abdominal y procedimientos en los
que se requiere relajacin muscular profunda, pero con
corta duracin como laringoscopia y broncoscopia.

Succinilcolina
Relajante del musculoesqueltico.
Se utiliza como relajante muscular para la intubacin

endotraqueal o para intervenciones quirrgicas leves y en

el tratamiento de las convulsiones inducidas
farmacolgica o elctricamente, para reducir la intensidad
de las contracciones musculares.
Dosis 0,6mg a 1,1mg/kg
IV IM