Opioides

Dra. Larissa calvo

Dr. Manuel Daz

1806 Friedrich W. A. Sertrner aisla la

morfina

Historia

Mdicos que
daban
opiodesEncarleados

Uso desde civilizaciones

antiguas

Agujas
hipodrmicas

Mediados del siglo XIX

Soldados
dependientes a la
morfina al ser
tratados con morfina

Guerra Civil

No atencin
a problemas
mdicos

1914 Acta de
Harrison
1965 Dole y
Nyswander
metadona tx

TRASTORNO DEL
MORFINISMO
Finales del XIX

Prevalencia
>12---1.8 % ha utilizado
herona alguna vez en su
vida
0.1% en el ltimo mes
Ha aumentado desde el
2000.
4.5% EEUU reportaron
utilizar opioides
prescriptos sin fines
mdicos.
2/3 de los que utilizan
herona utilizaron opioides
prescriptos.
AMIGO.

Herona

Tratamiento a
adictos al opio.

Hombres blancos (90%),

trabajadores (50%) y
graduados de secundaria o
universidad (89%)
21-25 aos --35

Opiceos prescriptos
Abuso es ms comn que el de herona
8.6% prevalencia en la vida
1.2% en el ltimo mes
18-25 aos
Profesionales de la salud es ms elevado su uso comparado con otros
profesionales
Generalmente no sucede cuando se prescribe para el dolor.

Complicaciones mdicas y expectativas

de vida
Antes de 1980 la mortalidad era 20 veces ms elevada que la poblacin general
Sobredosis, suicidio, homicidio e infecciones (VIH, hepatitis, malaria, tuberculosis)
29%-57% VIH positivo
Embolismo por sustancias
Linfo adenoapatias, esclerosis de las venas, obstrucciones linfticas, cambios en piel

Farmacologa

 La morfina es el principal alcaloide del opio su concentracin

vara entre 4%-21%.
Narcotina 2%-8%
Codena 0.7%-3%
Semi sintticos: Herona y oxicodona.

Tolerancia
Se desarrollan de 1-2 semanas , por lo que se aumenta
la dosis para obtener los efectos eufricos.
Dosis de 500 mg/da morfina en 10 das de consumo

 Drogas de accin ultrapida: Meperidina. 3

horas de la ultima dosis, y duran hasta 4-5
das.
Drogas de accin rpido: Herona y
morfina; los primeros sntomas pueden
aparecer de las 8-12 horas de la ltima
dosis, y los ms severos 48-72 horas.
Larga accin : Metadona inician a los 1-3
das

Temprano
Lagrimeos, bostezar, rinorrea, sudoracin.

Intermedia
Sueo no reparador, dilatacin pupilar, anorexia,
piloereccin, inquietud, irritabilidad, temblores

Tardos
aumento de los sntomas iniciales, taquicardia,
nauseas, vmitos, diarrea, dolores abdominales,
aumento de la presin arterial, labilidad emocional,
depresin, espasmos musculares, debilidad, dolor
seo.

Tratamiento
Desintoxicaci
n

Terapia de
sustitucin
de opioides

Comunidade
s
teraputicas

Tratamiento
con
antagonistas
: Naltrexona

Programas
de
prevencin

Desintoxicacin

Metadona
20 mg a 30 mg da
Efectos adversos
Los efectos secundarios
incluyen estreimiento,
somnolencia leve,
sudoracin excesiva, y
edema perifrico.
Disminucin de la libido y
disfuncin erctil .

Clonidina

Alfa dos agonista

0.1-0.2 mg tid
Efectos adversos: hipotensin,
sedacin

Buprenorfina
Es un opiceo sinttico con accin mixta agonistaantagonista, de potencia superior a la morfina.
Sublingual junto con naloxona
Dosis diaria de 8-16 mg/da----32 mg/da
Efectos adversos: sedacin, nauseas, insomnio, dolores
de cabeza, constipacin

TERAPIA DE REEMPLAZO

Reemplazo agonista
Existe controversia en cuanto al tratamiento ms efectivo para la
dependencia a opioides
Cada paciente debe ser evaluado prestando atencin a los sig. factores:
Motivacin para un tipo particular de
tratamiento
Presencia de psicopatologa
Presencia de abuso de otra sustancia
Disponibilidad de varios tipos de
tratamiento
xito o fracaso de previos tratamientos

Muchas veces se combinan mtodos de tratamiento

MANTENIMIENTO CON METADONA

Altas dosis alivian craving e inducen tolerancia cruzada
a otros opiodes (se bloquea la euforia inducida por
herona)
Reduce el uso de herona, de otras drogas, de
problemas de salud y crimen
Controversia

PROPIEDADES DE LA METADONA
Agonista de receptor opioide
Absorcin oral confiable, alcanza pico mximo de concentracin a las 4 horas (=
menos efectos eufricos)
Permanece en plasma 1 a 2 das por lo que no causa sndrome de abstinencia
entre las dosis diarias
Niveles de 200 a 500ng/ml
Metabolizado por CYP3A4
Fenobarbital, Fenitona, Carbamazepina concentracin
ISRS, Amitriptilina, Diazepam, Alprazolam concentracin

EFECTOS DE METADONA
Euforia y mareos se observan ms en las primeras
semanas de tratamiento
Estreimiento, sudoracin, disfuncin sexual y
disminucin de libido.
Alteracin del patrn de sueo e insomnio (con
alteracin del EEG)

PROGRAMA DE MANTENIMIENTO
CON METADONA
Se requiere de mdico, enfermera y consejeros
Regulaciones
Deben ser mayores de 18 aos
Dependientes de opioides por la mayor parte del ltimo aos
Haber tenido 1 ao de dependencia psicolgica

La dosis inicial es de 30mg

10mg ms si persisten sntomas de abstinencia

El paciente regresa diario para una dosis de metadona

Se realizan pruebas de deteccin de drogas en orina al azar

PROGRAMA DE MANTENIMIENTO
CON METADONA
Luego de 90 das el paciente puede llevarse dosis para fin de semana
(si no han utilizado drogas en los ltimos 30 das)
Razones para sacar al paciente del programa:
Abuso persistente de
sustancias
Asistencia espordica
Conducta agresiva en la
clnica

El resultado del tratamiento depende de mltiples factores

Presencia de psicopatologa y antecedentes criminales

L--acetilmetadol (LAAM)
Agonista con propiedades similares a metadona
El resultado del tratamiento con LAAM es comparable con metadona
Es una prodroga inactiva con dos metabolitos activos que tienen vida media de
2 a 3 das
Alcanza niveles plasmticos adecuados a los 14 das (se ven sntomas de
abstinencia en las prmeras 48 horas)
Se puede combinar con metadona al inicio

L--acetilmetadol (LAAM)
Dosis de 20 a 140mg tres veces a la semana

Ej. 100mg Lunes 100mg Mircoles 140mg Viernes

Puede ser de ayuda en pacientes que no responden a dosis altas de

metadona
Puede prolongar el QT o inducir arritmia (Torsade de pointes)
Se debe hacer EKG antes de iniciar tratamiento y 6 semanas
despus de haber iniciado tratamiento

BUPRENORFINA
Es un agonista parcial de
Dosis sublingual de 4 a 24mg/da
Atena la euforia inducida por opioides, larga duracin de
accin (24-48h) y menos sntomas de abstinencia
Eficacia comparable con metadona y LAAM

BUPRENORFINA/NALOXONA
Se administra:

12 a 24 horas despus de ltima dosis de heroina

24 horas despus de ltima dosis de metadona
48 horas despus de ltima dosis de LAAM

TIPO DE
PACIENTE

DIA 1
1ra dosis

Dosis
Suplemental

No dependiente 2/0.5mg
Dependiente a
herona

2/0.5mg a
4/1mg

DIA 2
4/1mg

Repetir cada 1
a 2 horas hasta
8/2mg

Dosis inicial +
2/0.5mg a
4/1mg

Dependiente a
2/0.5mg
Repetir cada 1
metadona o
a 2 horas hasta
Aprobado para
uso fuera de clnica
LAAM
8/2mg
De ayuda en pacientes jvenes, menos tiempo de dependencia.

Dosis inicial +
2/0.5mg a
4/1mg

DESINTOXICACION DE LA TERAPIA
DE MANTENIMIENTO
Desintoxicacin exitosa:

Menos conducta criminal

Familia ms estable
Empleo ms estable
Menos historia de consumo
Mantenimiento largo con dosis bajas
Alta mdica

3 a 6 meses para desintoxicacin

ANTAGONISTAS OPIODES
Ciclazocina, Naloxona y Naltrexona (pactes solo duraban 6 a 8
semanas de tratamiento)
Hoy en da solo se utiliza Naltrexona en la adiccin a opioides
Dosis diaria de 50mg o dosis 3 veces a la semana (100mg
100mg y 150mg)
Contraindicada en falla heptica

COMUNIDADES TERAPUTICAS
Los pacientes viven en estas comunidades por 6 a 18 meses
Puede haber adictos en recuperacin como parte del personal
Hoy en da siguen un modelo mdico

TRASTORNOS PSIQUIATRICOS
La presencia de psicopatologa tiene una influencia adversa al curso de la dependencia y
respuesta a tratamiento
Diagnsticos ms comunes entre usuarios

Depresin (48% hombres 69% mujeres)

Alcoholismo (37% hombres 27% mujeres)
Personalidad antisocial (29% hombres 16% mujeres)
Trastornos de ansiedad (13% hombres 25% mujeres)

47% consumen otra sustancia dems de opioides

Sedantes 23%
Alcohol 14%
Cannabis 13%
Cocana

TRASTORNO PSIQUIATRICOS
Alcoholismo:
Tratamiento psicolgico, naltrexona y disulfiram

Uso de otras drogas

Consejera y metadona solos son insuficientes para prevenir consumo de otras sustancias
Desipramina junto con metadona puede reducir craving de cocana

Trastornos afectivos
Hay mejora de los sntomas en los primeros meses de tratamiento por dependencia de opioides
Si los sntomas persisten despus que el paciente se haya estabilizado con metadona, se debe iniciar
tratamiento antidepresivo. (Imipramina + efectivo. ISRS resultados negativos)
Litio y estabilizadores se pueden utilizar de forma segura con metadona (monitorizar interaccin)

Esquizofrenia
Evitar medicamentos que prolonguen el QT