QUINOLONAS

DR. CARLOS NAVARRO

QUINOLONAS
DEFINICIO: Son antibiticos de amplio
espectro

ESTRUCTURA QUIMICA:
Poseen estructura comn 4-oxo-1,4-dihidroquinoleina de las
cual derivan las quiinolonas fluoradas y no fluoradas que
cuando se les agrega 1, 2 o 3 tomo de fluor se convierten
en las llamadas 4 fluorquinolonas

MECANISMO DE ACCION:
Inhiben la sintesois del ADN bacteriano, producido por
el bloqueo de la sub unidad A de la ADN girasa, las
cuales son emn nuimero de 4 y son escenciales para la
duplicacin del ADN.
Son bactericidas debido al dao que causan en el ADN.
Las clulas humanas no son afectadas por las
quinolonas ya que stas estan formadas por 2 sub
unidades en lugar de 4 que tienen las clulas
bacterians.

CLASIFICACIN:
PRIMERA GENERACIN.ORAL
Acido nalidixico
Acido oxolonico
Cinoxacino
Rosoxacino
Acido pipemidico
Acido piromidico

PARENTERAL

SEGUNDA GENERACION:
ORAL

PARENTERAL

Norfloxacino

Pefloxacino

Ciprofloxacino

Ciprofloxacino

Pefloxacino

Ofloxacino

Fleroxacino

Fleroxacino

Ofloxacino
Lomefloxacino
Enoxacina

TERCERA GENERACION:
ORAL
Tosufloxacino
Levofloxacino
Sparfloxacino

PARENTERAL

CUARTA GENERACION:
ORAL

PARENTERAL

Trovafloxacino

Trovafloxacino

Gatifloxacino

Gatifloxacino

Moxifloxacino

Moxifloxacino

Balofloxacino

Balofloxacino

Gemifloxacino

Gemifloxacino

Pazufloxacino

Pazufloxacino

ESPECTRO DE ACCION
PRIMERA GENERACION:
Sensible bacterias Gram - ,E.coli, Proteus, Klebsiela,
Enterobacter, Serratia, Ctrobacter, Salmonella, Shigella, no
Pseudomona.

SEGUNDA GENERACION:
Sensible los mismos de primera generacin mas P.
Aureginosa, N. Gonorrhoeae. S.Aureus, S. Epidermidis, H.
Influenzae, H. Ducrey,
M. Catarrhalis, germenes multiresistentes a cefalosporinas,
penicilinas y aminoglucosidos

TERCERA GENERACION:
Lo mismo que segunda generacin ampliandose a
bacterias Gram +: S. Pyogenes y Neumococo,
penicilino sensible y resistentes.

CUARTA GENERACION:
Igual que tercera generacin mas bacterias
anaerobias

RESISTENCIA:
Se da mediada por plsmidos, de tipo
cromosmico

MECANISMO DE DIFUSION
Y EXCRESION
PRIMERA GENERACION:
Baja difusin tisular:
Va urinaria y gastrointestinal

SEGUNDA GENERACION:
Buena concentracin en mucosa nasal, epitelio bronquial,
aparato digestivo, vescula biliar, prstata, hueso, piel,
hgado, corazn, pulmn y en gran % en rin.
Lo importante de este grup de antibiticos es su caoacidad
de penetracin intracelular.

MECANISMO DE DIFUSION
Por va oral alcanzan una gran biodisponibilidad,
ciprofloxacino en un 70%, ofloxacino y pefloxacino en 100%

EXECRESION:
100% renal tanto por filtarcin y secresin tubular, es hacer
notar que CIPROFLOXACINO tiene eliminacin tiene
eliminacin por las clulas intestinales de 20-30% al igual que
NORFLOXACINO, por lo que se utiliza para infecciones de
tracto gastrointestinal

EFECTOS ADVERSOS
La erosion de cartilago de crecimiento en articulaciones que
soportan peso solo se ha observado en animales que usaron
dosis 6 veces mayores que las usadas en el hombre,
actualmente se ha demostrado que no causan efectos
adversos en RN y menores de 18 aos.
Hay un estudio que se administr ciprofloxacino en mas de
10000 nios incluyendo RN en los cuales no se report
ninguna artropata relacionada con el crecimiento

Efecto adversos reportados bsicamente con

levofloxacino, moxifloxacino, trovafloxacino y
basicamente con grepafloxacino es la prolongacin de
intervalo Q-T, que conlleva a la presencia de arritmias
letales ( TORSADE DE POINTE), por lo que no deben
ser usados en pacientes que reciben medicacin
antiarrtmica o con antecedentes de arritmias peligrosas.

EFECTOS SECUNDARIOS
Igual que los que cualquier otro antibitico

APLICACIONES CLINICAS:
PRIMERA GENERACION:
Uso para ITU, infecciones intestinales.

SEGUNDA GENERACIN:
ITU complicadas y no complicadas,
Son de excelente penetracin prosttica por lo que son de primera eleccion
en prostatitis, se utilizan tambin en uretritis y cervicitis gonococica,
tambien se utilizan en osteomielitis, y los tratamientos por va oral pueden
ser prolongados, son de primera eleccin en infecciones bronquiales tanto
para bacterias Gram+ y Gram-.
Son drogas de primera eleccin para fibrosis quistica, EPOC, los cuales se
contaminas frecuentemente con pseudomona aureginosa , H inluenzae y M
catarrhalis

Su eficacia es alta en sinusitis, otitis, infecciones biliares,

piel, tejidos blandos y gastrointestinales, la ciprofloxacino
es droga de segunda eleccin para fiebre tifoidea.

TERCERA GENERACION:
Se usa basica,mente para cocos Gram+, indicacin en NAC.

CUARTA GENERACION:
Por su espectro sobre anaerobios se utiliza en infecciones
intraabdominales iy ginecolgicas

DOSIFICACION

( solo para adultos)

Norfloxacino

400 mg c/12 hrs VO

Ofloxacino

200-400 mg c/ 12 hrs VO

Pefloxacino

200-400 mg c /12 hrs VO-EV

Ciprofloxacino

250-750 mg c / 12 hrs VO
200-400 mg c/ 12hrs EV

Levofloxacino

250-500 mg c/ 24 hrs VO

Gatifloxacino

400 mg c / 24 hrs VO

Moxifloxacino

400 mg c/ 24 hrs VO

Trovafloxacino ( Alatrotloxacino) 200 mg c / 24 hrs VO