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ETIOLOGIA DA EPILEPSIA
Conseqncia de leses cerebrais: traumas,
infeces, tumores, etc.
Descargas episdicas de impulsos de alta
frequncia por grupos de neurnios.
Espraiamento para outras regies: sintomas
se relacionam com os locais de incio e
extenso do fenmeno. Ex.: Cortex motora =
convulses.
Epilepsia
Doena crnica caracterizada por
ataques recorrentes.
Ataques: Episdios finitos de disfuno
cerebral resultantes de descargas
anormais de neurnios cerebrais .
Causas: Doenas neurolgicas,
infeces, neoplasias e traumas.
TIPOS DE EPILEPSIA
PARCIAL (Epilepsia psicomotora) :
Descarga localizada , sintomas ex.:
descargas autonmicas, contraes
musculares, comportamento e humor
GENERALIZADA :Espraiamento para
ambos hemisfrios cerebrais.
Grande mal (convulses tnico-clnicas)
Pequeno mal (crises de ausncia)
TIPOS DE EPILEPSIA
Generalizada:
pequeno mal (crises de ausncia) : episdios
breves de perda de conscincia com pequenos
episdios motores ou mesmo inexistentes
convulses mioclnicas: episdios simples ou
mltiplos de espasmos incontrolveis.
grande mal: convulses tnico-clnicas
generalizadas com perda da conscincia.
TIPOS DE EPILEPSIA
Parcial (focal)
simples: sem prejuzo da conscincia,
sintomas podem ser motores, sensoriais
ou cognitivos dependendo do local
anatmico das descargas eltricas.
complexas: com prejuzo da conscincia e
os mesmos sintomas da epilepsia
simples.
BASES NEUROQUMICAS DA
EPILEPSIA
FRMACOS
ANTI-CONVULSIVANTES
FRMACOS
ANTI-CONVULSIVANTES
Modificao da condutncia inica
FENITONA: Difenil-hidantona
Altera condutncia inica , bloqueando canais
de Sdio e inibindo a gerao de potenciais de
ao repetitivos.
FENITONA
Farmacocintica: Alta ligao a proteinas
plasmticas.
Absoro gastro-intestinal com pico 312hs.
Absoro intra-muscular imprevisvel
Metabolizada por para-hidroxilao e
cido glicurnico.
Tolerncia Metablica.(Meia vida 24hs)
FENITONA
Usos Clnicos: Efetivos contra ataques
parciais e convulses tnico clnicas
(grande mal).Uso limitado em crianas
devido a imprevisibilidade da relao
dose x efeitos txicos.
Toxicidade: Diplopia, ataxia, hiperplasia
gengival, hirsutismo
CARBAMAZEPINA
Nome comercial: Tegretol , Tegretard
Quimicamente (triciclicos) relacionados a
Imipramina, utilizados tambm na neuralgia
do trigmio e nas desordens manacodepressivas.
CARBAMAZEPINA
Mecanismo de Ao
Bloqueiam os canais de Sdio e inibem os
disparos repetitivos dos neurnios
Atuam tambm pr-sinapticamente
diminuindo a transmisso do impulso
nervoso.
Evidncias recentes sugerem que podem
potencializar os efeitos ps-sinpticos do
GABA
Farmacocintica
Absoro gastro-intestinal completa com
pico
entre 6-8hs.
Tolerncia metablica
aumento do clearence alterando meia-vida
biolgica de 36 para 20 horas.
Necessrio ajuste da dose.
CARBAMAZEPINA
Usos Clnicos: Droga de escolha para
ataques parciais,tambm usada para
convulses tnico-clnicas (grande mal).
Em doses teraputicas no se mostra
sedativa.
Toxicidade: Insnia, labilidade emocional,
diplopia, ataxia, anemia aplstica e
agranulocitose.
OXCARBAMAZEPINA
Nome comercial:
Semelhante a Carbamazepina, til nos mesmos
tipos de ataques, porm menos txica.
Meia-vida de 1-2hs.
Forma o metablito ativo 10-OH derivado com
meia-vida de 8-12hs.
Potencia reduzida (1/2) em relao a
Carbamazepina
FENOBARBITAL
Nome comercial: Gardenal
Derivado do cido barbitrico
Mais antigo antiepilptico
FENOBARBITAL
Mecanismo de ao
liga-se a um stio alostrico regulatrio do
receptor GABA , prolongando o tempo de
abertura dos canais de cloro.
bloqueia a resposta excitatria induzida
pelo glutamato, principalmente aqueles
mediados por ativao do receptor AMPA.
FENOBARBITAL
Usos Clnicos
pouco uso pois prejudica a concentrao
utilizado somente nas convulses febris, e
nas incontrolveis do recm nascido
no eficaz nas crises de ausncia ou
espasmos infantis.
PRIMIDONA
Mecanismo de ao:
Embora seja convertida a fenobarbital, ela
mesmo tem mecanismo semelhante ao da
fenitona (bloqueia canais de clcio)
PRIMIDONA
Farmacocintica
absoro oral completa com pico aps 3
hs.
pouca ligao com protenas plasmticas
(70% circulam livres).
metabolizada por oxidao a fenobarbital.
Ambos so metabolizados por hidroxilao
no anel aromtico e eliminados na urina.
PRIMIDONA
Usos Clnicos
crises parciais e convulses tnico-clnicas
crises generalizadas (grande mal), podendo
ser mais eficaz que o fenobarbital.
Toxicidade: Semelhante a do
Fenobarbital
CIDO VALPRICO
Nome comercial: Depakene,
Valpakine
cido carboxlico, ionizado no pH
sanguneo
forma ativa o Valproato
CIDO VALPRICO
Mecanismo de Ao
Como a Fenitona e a Carbamazepina, o
Valproato bloqueia o disparo de alta-freqncia de
neurnios.
Inibe em altas concentraes a enzima GABA-T
responsvel pela degradao do GABA.
CIDO VALPRICO
Usos Clnicos:
crises de ausncia
convulses generalizadas tnico-clnica
e crises parciais.
CIDO VALPRICO
Farmacocintica
bem absorvido por via oral, com pico de 2
horas.
possue um pKa de 4.7 e portanto
encontra-se totalmente ionizado no plasma
distribuio se d atravs dos fluidos
extracelulares.
metabolizada por oxidao.
CIDO VALPRICO
Toxicidade
Nausea, vmito e dores abdominais,
ganho de peso e perda do cabelo.
Hepatotoxicidade
VIGABATRINA
Nome comercial: Sabrin
Derivado quimicamente do GABA
(gama vinil gaba)
Mecanismo de ao:
agonista do GABA.
VIGABATRINA
Usos clnicos
espasmos infantis
sndrome de Lennox-Gastaut - desordem
na infncia caracterizada por mltiplos
tipos de convulses refratrias
farmacoterapia , acompanhada de retardo
mental
GABAPENTINA
Nome comercial - Neurontin
Farmacocintica
Derivado quimicamente do GABA ( ligado
a um anel ciclo-hexano) altamente
lipoflico.
Eliminado pela urina com meia vida
biolgica entre 5 e 9 horas
GABAPENTINA
Usos clnicos epilepsia parcial
enxaqueca
dr crnica
desordens bipolares
GABAPENTINA
Efeitos colaterais
sonolncia, ataxia e tontura.
LAMOTRIGINA
Nome comercial: Lamictal
Mecanismo de ao
semelhante a Fenitona e Carbamazepina,
bloqueio dos canais de Sdio.
LAMOTRIGINA
Usos clnicos
epilepsia parcial e generalizada secundria
monoterapia para tratamento das
convulses tnico-clnicas generalizadas e
parcias
sndrome de Lennox-Gastaut
LAMOTRIGINA
Efeitos adversos
tontura, ataxia, ,e distrbios da viso
Cuidados com a dosagem nos tratamentos
associados a outros anti-convulsivantes.
TOPIRAMATO
Nome comercial: Topax
Farmacocintica
Rapidamente absorvido por via oral
Excreo urinria
TOPIRAMATO
Mecanismo de ao
Bloqueia parcialmente os canais de Na + e
ativa os receptores GABA-A pssinpticos
TOPIRAMATO
Usos clnicos
convulses tnico-clnicas em adultos e crianas
portadoras de epilepsia generalizada primria
sndrome de Lennox-Gastaut
Efeitos adversos
sonolncia, fadiga, nervosismo e perda de peso
BENZODIAZEPNICOS
Praticamente todos apresentam ao anticonvulsivante
clonazepam - frmaco de escolha para
epilepsia generalizada ou parcial
diazepam - frmaco de escolha para o estado
de mal epilptico
LAMOTRIGINA
Farmacocintica
Completamente absorvida por via oral
metabolizada no fgado - conjugao com
glicurnico
meia-vida plasmtica de 24 a 35 horas
o valproato inibe a glicuronizao - pode
levar a nveis txicos da gabapentina.
ATENO FARMACUTICA
Convulses: cuidados
Doena: preconceitos (contgio, retardo
mental, hereditariedade)
Atividade fsicas : seguras
Atividades sexuais: normais
Atividades `pblicas : restritas
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