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RECEPTORES AGONISTAS Y

ANTAGONISTAS

Receptores por su localizacin

Receptores
de
Membrana

Receptores
de Ncleo

Receptores
del Citosol

Receptores por su actividad

Acoplados
a canales
inicos

Acoplados
a protena G

Asociados
a enzimas

AGONISMO

ANTAGONISMO

Un ligando que se une a un


receptor y altera el estado del
receptor que resulta en una
respuesta biolgica.
Frmacos que reproducen las
acciones de los mediadores
endgenos se le conoce como
AGONISTAS y tienen dos
caractersticas:
AFINIDAD
ACTIVIDAD INTRINSECA

Frmacos que tienen afinidad


por el receptor y que no tienen
actividad intrnseca se les llama
antagonistas

Agonistas
Molcula
de frmaco
(agonista)

Complejo
ligando receptor

Complejo
Frmaco-receptor

Recepto
r

Activacin
del receptor

Activacin
del receptor
EFECTO

EFECTO

El ligando endgeno produce un efecto celular


particular.

EFECTO

EFECTO

EFECTO

La adiccin de un agonista aumenta la cantidad de


interacciones ligando-receptor, incrementando el efecto
acumulativo.

EFECTO

EFECTO EFECTO EFECTO EFECTO EFECTO

Antagonista
s
Ligando
endgeno

Complejo
Ligando-receptor

Antagonista

Receptor

Activacin
del receptos

Inactivacin

EFECTO

El ligando endgeno produce un efecto celular particular

EFECTO

EFECTO

EFECTO

La adicin de un antagonista bloquea las interacciones


ligando-receptor, reduciendo el efecto acumulativo.

EFECTO

TIPOS DE AGONISTAS
Agonistas parciales
Agonistas completos
Agonistas inversos

CLASIFICACIN DE ANTAGONISMO
Antagonismo qumico

Antagonismo farmacocintico
Antagonismo por bloqueo de
receptores
Antagonismo fisiolgico