Los corticosteroides son potentes antiinflamatorios

que se han utilizado en el tratamiento de

enfermedades respiratorias desde 1950.
CORTISONA en aerosol sin buenos resultados.
FOSFATO DE DEXAMETASONA en inhalador con
pocas ventajas sobre el tratamiento oral.
En 1972 se inicia el estudio de DIPROPIONATO DE
BECLOMETASONA 400 ug/d en una sola dosis.

Las propiedades fisicoqumicas desempean un papel central en la

determinacin de la farmacocintica a nivel tisular y celular
LIPOFILICIDAD
De mayor a menor:

PROPIONATO DE FLUTICASONA,
DIPROPIONATO DE BECLOMETASONA,
BUDESONIDA, ACETONIDO DE TRIANICINOLONA
y FLUNISOLIDE.

Los esteroides altamente lipoflicos son DBP y PF, ya que se

disuelven en forma muy lenta(DBP < 5 h; PF > 8 h.) podran
depositarse como microrreservorios en la mucosa de las vas
areas, prolongando as la duracin de accin de sus efectos a
antiinflamatorios locales.

Las ventajas potenciales que se han encontrado por la mayor

lipofilicidad:

1.Depsito de mayores cantidades en tejido pulmonar.

2.Liberacin lenta.
3.Mayor afinidad por el receptor de glucocorticoides.
4.Ocupacin prolongada del receptor de glucocorticoides.

Despus de la administracin de 1 mg de PF su concentracin era

alta en tejido pulmonar y baja en el plasma con una relacin
70:1.
90 min despus de la administracin de 1.6 mg de budesonida
inhalada las concentraciones en tejido pulmonar eran 8 veces ms
que las concentraciones en el plasma (hasta por 4 horas).

En el tejido pulmonar, la fluticasona tiene una

afinidad por los receptores aprox. 20 veces mayor que
la dexametasona, y 2 o 3 veces mayor que la
beclometasona y budesonida respectivamente.

La asociacin con otros

frmacos como - agonistas o
teofilina,
aumenta la eficacia de los
corticoides y permite
reducir la dosis
La asociacin con otros frmacos como - agonistas o
teofilina, aumenta la eficacia de los corticoides y permite
reducir la dosis.

Los glucocorticoides inhalados estn diseados para conseguir

los mayores efectos locales en el nivel broncopulmonar y
reducir al mximo la biodisponibilidad sistmica.

1.Potencia antiinflamatoria del medicamento: La

eficacia teraputica local est influida por la absorcin en la
mucosa y la afinidad del esteroide por el receptor.

2.
Porcentaje del frmaco que alcanza las vas
areas

3.Biodisponibilidad sistmica del preparado y actividad

glucocorticoidea de sus metabolitos: Una parte queda
depositada en la orofaringe y pasa al tracto gastrointestinal

Semivida plasmtica:
Budenosida y flunisolida: 150-100 min
Beclometasona: 15 h

Duracin del efecto a nivel pulmonar: 6-8h

Su eficacia evidencia un efecto dosis respuesta de la accin.

El propsito del uso de la va inhalatoria es la aplicacin directa del frmaco a las

vas areas, seguido de una rpida accin, con dosis bajas del frmaco y mnimos
efectos sistmicos comparados con un tratamiento oral.

Inhalador de dosis medida. Con una tcnica de

administracin adecuada solo un 10% alcanza las
vas areas. Necesidad de una coordinacin del
disparo y la inhalacin. Los espaciadores
permiten una mejor liberacin y distribucin del
frmaco.

Inhalador de medicamento pulverizado. Los

pacientes deben de hacer una inspiracin
profunda sobre el dispositivo. El Rotahaler
requiere una inspiracin de 100 L/min
comparado con 30 L/min del Turbuhaler.

Droga/Dosis ug

Baja

Media

Alta

Beclometasona

200-500

500-1000

> 1000

Budesonida

200-400

400-800

> 800

Flunisolida

500-1000

1000-2000

> 2000

Fluticasona

100-250

250-500

> 500

Triamcinolona

400-1000

1000-2000

> 2000