Obat - Obat

Analgetik dan
Antipiretik
RAUHUL AKBAR K, S.Farm., Apt.

Definisi
Analgetika
adalah
zat-zat
yang
mengurangi
rasa
nyeri
tanpa
menghilangkan kesadaran.
Antipiretik adalah zat-zat yang dapat
mengurangi suhu tubuh.
Anti-inflamasi adalah obat atau zat-zat
yang dapat mengobati peradangan atau
pembengkakan.

01/22/17

UNRIYO

Obat AINS

Asam
karboksilat
Asam
asetat

Der as
salisilat

Asam enolat
Der as
propionat

Der as
fenamat

Aspirin

Ibuprofen

As mefenamat

Diflunisal

Ketoprofen

meklofenamat

salisilat

naproksen

Der asam fenilasetat

Der
pirazolon

Der
oksikam

Fenilbutazon

Piroksikam

oksifenbutazon

Tenoksikam

Der asam asetat

indol

Diklofenak

Indometasin

fenklofenak

Sulindak
tolmetin

Penggolongan AINS berdasarkan struktur kimia

01/22/17

UNRIYO

Mekanisme Kerja
Berdasarkan penghambatan biosintesis
prostagandin (PG)
PG akan dilepaskan bila sel mengalami
kerusakan
Analgetik
menghambat
enzim
siklooksigenase sehingga konversi asam
arakidonat menjadi PGG2 terganggu

01/22/17

UNRIYO

Trauma/luka sel
Gangguan pada membran sel

fosfolipid
Enzim fosfolipase

dihambat kortikosteroid
Enzim lipoksigenase

Asam arakidonat
Enzim siklooksigenase

hidroperoksid

Endoperoksid
PGG2/PGH

Dihambat
obat AINS
(serupa
aspirin)

Leukotrien

PGE2,
Tromboksan
PGF2, PGD2
A2

Prostasiklin

Biosintesis Prostaglandin
01/22/17

UNRIYO

Inflamasi

Gejala inflamasi: rubor, kalor, dolor, tumor dan

functio laesa
Selama inflamasi, mediator yang dilepaskan:
histamin, bradikinin, leukotrien, dan PG
Secara in vitro, prostaglandin E2 (PGE2) dan
prostasiklin PGI2) nanogram menimbulkan
eritema, vasodilatasi dan aliran darah lokal

01/22/17

UNRIYO

Nyeri dan Demam

PG hanya berperan pada nyeri yang berkaitan dengan

kerusakan jaringan atau inflamasi
PG menimbulkan keadaan hiperalgesia, kemudian
mediator kimiawi seperti bradikinin dan histamin
merangsangnya dan menimbulkan nyeri yang nyata
Suhu badan diatur oleh keseimbangan antara produksi
dan hilangnya panas
Alat pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus
Secara kimia diawali pelepasan pirogen endogen atau
sitokin yang memacu pelepasan PG yg berlebihan

01/22/17

UNRIYO

Efek samping

Yang paling sering adalah induksi tukak lambung yang

kadang-kadang disertai anemia sekunder akibat
perdarahan saluran pencernaan
Beratnya efek samping berbeda pada masing-masing
obat
Mekanisme terjadinya iritasi lambung:

01/22/17

Iritasi yang bersifat lokal, yang menyebabkan difusi kembali

asam lambung ke mukosa dan menyebabkan kerusakan
jaringan
Iritasi atau perdarahan lambug yg bersifat sistemik melalui
hambatan biosintesis PGE2 dan PGI2. Kedua PG ini banyak
ditemukan di mukosa lambung dengan fungsi menghambat
sekresi asam lambung dn merangsang sekresi mukus usus
halus yang bersifat sitoprotektif
UNRIYO

Gangguan
fungsi
trombosit
akibat
penghambatan biosintesis tromboksan A2
(TXA2)
Efek ini dimanfaatkan untuk terapi profilaksis
trombo-emboli
Gangguan
homeostatik
ginjal
akibat
penghambatan biosintesis PG
Reaksi hipersensitivitas: rhinitis vasomotor,
udem, urtikaria, asma bronkial, hipotensi

01/22/17

UNRIYO

Pembahasan Obat
Parasetamol
Asam mefenamat
Asetosal
Ibuprofen

01/22/17

UNRIYO

10

Parasetamol
Parasetamol tidak memiliki aktivitas antiinflamasi.
Parasetamol kurang mengiritasi lambung.
Overdosis dengan parasetamol khususnya
berbahaya karena dapat mengakibatkan
kerusakan hati yang kadang-kadang tidak
tampak dalam 4-6 hari pertama.
Kategori: - Ibu Hamil : B
- Ibu Menyusui : A

01/22/17

UNRIYO

11

Parasetamol

Indikasi: nyeri ringan sampai sedang, demam

Peringatan: berkurangnya fungsi hati dan ginjal,
ketergantungan pada alkohol
Efek samping: efek samping sangat jarang, kecuali ruam
kulit, kelainan darah, pankreatitis akut, dilaporkan
setelah penggunaan jangka panjang kerusakan hati.
Dosis:

01/22/17

Oral: 0,5-1 g tiap 4-6 jam hingga maksimum 4 g sehari.

Anak 2 bulan: 60 mg pada demam paskaimunisasi, sebaliknya,
dibawah usia 3 bulan (hanya dengan nasehat dokter) 10 mg/kg
(5 mg/kg bila terkena sakit kuning)
3 bulan 1 tahun: 60-120 mg, 1-5 tahun: 120-250 mg, 6-12
tahun: 250-500 mg, dosis-dosis ini boleh diulang tiap 4- 6 jam
bila diperlukan (maksimum sebanyak 4 dosis dalam 24 jam)

UNRIYO

12

Bentuk sediaan:

Parasetamol (generik) sirup 120 mg/5 ml, tablet 100 mg,

500 mg
Biogesic (medifarma) sirup 120 mg/5 ml, tablet 500 mg
Bodrex (Tempo) tabet 500 mg
Itramol (Itrasal) sirup 120 mg/5 ml
Pamol (Interbat) sirup 120 mg/ 5 ml, tablet 500 mg
Panadol (Sterling) drops 100 mg/ml, kaptab 500 g, sirup
160 mg/5 ml, tab kunyah 80 mg
Sanmol (Sanbe) drops 80 mg/0,8 ml, sirup 120 mg/5 ml,
tablet 500 mg.
Tempra (Squibb) drops 100 mg/ml, sirup 160 mg/5 ml.

01/22/17

UNRIYO

13

Asam Mefenamat
Asam mefenamat termasuk salah satu
golongan analgesik dan juga anti-inflamasi
golongan nonsteroid.
Efek samping asam mefenamat adalah
gangguan gastrointestinal (pencernaan),
reaksi hipersensitif (pada kulit dan juga
penyempitan saluran nafas yang istilah
medisnya bronkokonstriksi) dan diare.

01/22/17

UNRIYO

14

Dosis

Dewasa dan anak di atas 14 tahun : dosis awal yang dianjurkan

500 mg kemudian dilanjutkan 250 mg tiap 6 jam.
Dismenore: 500 mg 3 kali sehari, diberikan pada saat mulai
menstruasi ataupun sakit dan dilanjutkan selama 2-3 hari.

Efek samping: dapat terjadi gangguan saluran

cerna, antara lain iritasi lambung, kolik usus,
mual, muntah dan diare, rasa mengantuk,
pusing, sakit kepala, penglihatan kabur, vertigo,
dispepsia.
Kontraindikasi: pada penderita tukak lambung,
radang usus, gangguan ginjal, asma dan
hipersensitif terhadap asam mefenamat.

01/22/17

UNRIYO

15

Asetosal

Asetosal diindikasikan untuk sakit kepala, nyeri

muskuloskleletal sementara, dismenore, dan demam.
Pada peradangan, lebih disukai anti inflamasi dan
AINS lain yang mungkin lebih dapat ditoleransi dan
lebih nyaman untuk pasien.
Asetosal makin banyak dipakai karena sifat
antiplateletnya.
Tablet asetosal atau tablet terlarutkan (dispersibel)
asetosal memadai untuk sebagian besar penggunaan
karena efeknya yang cepat.
Kategori: - Ibu Hamil : C
- Ibu Menyusui : A

01/22/17

UNRIYO

16

Asetosal

Indikasi: nyeri ringan sampai sedang, demam, antiplatelet.

Peringatan: asma, alergi, menurunnya fungsi ginjal atau hati,
dehidrasi, kehamilan, pasien lanjut usia, defisiensi G6DP.
Kontraindikasi: anak dibawah usia 12 tahun dan anak yang
sedang disusui, ulserasi saluran cerna, hemofilia, tidak untuk
pengobatan gout.
Efek samping: biasanya ringan dan tidak sering, tetapi
insidens tinggi untuk iritasi saluran cerna dengan perdarahan
ringan yang asimptomatis, memanjangnya bleeding time,
bronkospasme, dan reaksi kulit pada pasien hipersensitif.
Dosis: 300-900 mg tiap 4-9 jam bila diperlukan, maksimum 4
g per hari.

01/22/17

UNRIYO

17

Bentuk Sediaan:
Asetosal (Generik) tablet 100 mg, 500 mg
Aspilet (medifarma) tablet 81 mg
Aspirin (Bayer) tablet 100 mg, 300 mg,
500 mg
Contrexyn (Supra Ferbindo) tabet
Farmasal (Pratapa Nirmala) tabet 100 mg
Inzana (Konimex) tablet
Naspro (Nocholas) table 300 mg
01/22/17

UNRIYO

18

Ibuprofen

Ibuprofen termasuk jenis analgesik dan

antipiretik
non-steroid
(
nonsteroidal anti-inflammatory drug).
Ibuprofen bisa digunakan sebagai obat sakit
kepala, mengurangi sakit otot, nyeri haid,
selesma, flu dan sakit selepas pembedahan.
Obat ini dijual dengan merk dagang Advil,
Motrin, Nuprin, dan Brufen.
Kategori: - Ibu Hamil : B
- Ibu Menyusui : A

01/22/17

UNRIYO

19

Obat analgetik yang berisiko pada

kehamilan

AINS
Trimester

3
Disarankan
untuk
dihindari,
kecuali
apabila
diperkirakan manfaatnya lebih besar dari risikonya
Menyebabkan penutupan duktus arteriosus janin in
utero, hipertensi pulmoner persisten pada bayi
Menunda bermulanya persalinan dan memperlama
proses persalinan

01/22/17

UNRIYO

20

Analgesik opioid

Trimester 3
Menekan pernafasan bayi
Gastrik stasis dan risiko pneumonia inhalasi pada ibu selama
persalinan

Asetosal

01/22/17

Kegagalan fungsi platelet dan risiko hemoragi

Menunda persalinan dan memperlama proses persalinan
dengan peningkatan perdarahan
Hindari minum obat ini pada minggu-minggu terakhir
Kernikterus pada bayi-kuning

UNRIYO

21

Penggunaan Obat pada Ibu

Hamil
Kategori A : obat-obat yang telah banyak
digunakan oleh wanita hamil tanpa disertai
kenaikan frekuensi malformasi janin atau
pengaruh buruk lainnya
Kategori B : obat-obat yang pengalaman
pemakaiannya pada wanita hamil masih terbatas,
tetapi tidak terbukti meningkatkan frekuensi
malformasi atau pengaruh buruk lainnya pada
janin

01/22/17

UNRIYO

22

Kategori C : obat-obat yang dapat

memberi pengaruh buruk pada janin tanpa
disertai malformasi anatomi, semata-mata
karena efek obat didalam tubuh,
umumnya bersifat reversibel.
Kategori D : obat-obat yang terbukti
menyebabkan meningkatnya kejadian
malformasi janin pada manusia atau
menyebabkan kerusakan janin yang
bersifat irreversibel.

01/22/17

UNRIYO

23

Kategori X : obat yang telah terbukti

mempunyai resiko tinggi terjadinya
pengaruh
buruk
yang
menetap
(irreversibel) pada janin jika diminum pada
masa kehamilan. Obat dalam kategori ini
merupakan kontraindikasi mutlak selama
kehamilan.

01/22/17

UNRIYO

24

Penggunaan Obat pada Ibu

Menyusui
Kategori A
Kategori B
Kategori C
Kategori D

01/22/17

: Relatif aman
: Membutuhkan perhatian
: Tidak diketahui
: Kontraindikasi

UNRIYO

25