ANTIPSICOTICOS

Tambien llamados Neurolepticos

ANTIPSICOTICOS
Los primeros antipsicticos
fueron del grupo de las
fenotiacinas
Los medicamentos de este grupo
se utilizaron originalmente como
antihelmnticos en medicina
veterinaria y como antispticos
urinarios en humanos
ANTIPSICOTICOS
El francs P. Charpentier sintetiz la
clorpromacina en 1950
H. Laborit empleaba la clorpromacina como
pre-anestsico para disminuir la ansiedad
Laborit convenci a los psiquiatras J. Delay y
P. Deniker para que administraran
clorpromacina a pacientes maniacos
En 1952 Delay y Deniker
reportaron que la clorpromacina
era eficaz para tratar la mana y
la esquizofrenia
MECANISMO DE ACCION DE
LOS ANTIPSICOTICOS
Un comn denominador de
todos los antipsicticos es el
bloqueo a los receptores centrales
dopaminrgicos incluyendo D2, D3 y
D 4.
Como resultado, encontramos
reacciones extrapiramidales,
particularmente sntomas
parkinsnicos son un efecto adverso
de muchos de estos medicamentos.
De manera interesante, algunos
de los antipsicticos novedosos
(atpicos) en los rangos de
dosificacin usual, no producen
efectos colaterales
extrapiramidales.
Para que un antipsictico sea
eficaz es necesario que ejerza un
antagonismo del orden del 60% al
80% de los receptores
dopaminrgicos D2
MECANISMO DE ACCION DE
LOS ANTIPSICOTICOS

Cuando este antagonismo es menor

no suelen producirse efectos
antipsicticos y cuando es superior
los sntomas extrapiramidales son mas
intensos
MECANISMO DE ACCION DE
LOS ANTIPSICOTICOS
Ensayos controlados con placebo de 6
semanas, el 75% tratados con frmacos
presentaron mejoras como mnimo
moderadas, mientras que slo el 25% de los
tratados con placebo evolucionaron
favorablemente, y algunos empeoraron
Debido a sus efectos sobre el estado de
animo y la sintomatologa negativa, los
frmacos atpicos (antagonistas de la
dopamina y serotonina) parecen ser mejores
que los neurolpticos clsicos (antagonistas
de la dopamina)
INDICACIONES DE LOS MEDICAMENTOS
ANTIPSICOTICOS
LA INDICACION PRIMARIA DE LOS ANTIPSICOTICOS ES LA
PRESENCIA DE PSICOSIS EN CONDICIONES TAN DESIGUALES
COMO:

ESQUIZOFRENIA
TRASTORNO ESQUIZOFRENIFORME
TRASTORNO ESQUIZOAFECTIVO
TRASTORNO DELIRANTE
TRASTORNO PSICOTICO BREVE
TRASTORNO PSICOTICO COMPARTIDO
PSICOSIS SECUNDARIAS A CONDICIONES
MEDICAS NO PSIQUIATRICAS O INDUCI-
DAS POR SUSTANCIAS
TRASTORNOS DEL ESTADO DE ANIMO CON
SINTOMAS PSICOTICOS
CONDICIONES MEDICAS QUE
PUEDEN CAUSAR PSICOSIS

Metablicas

Insuficiencia de un rgano, como en la

insuficiencia renal
Hipoxia
Hipoglucemia
Deficiencia vitamnica
Endocrinopata, como en el
hipotiroidismo
Desequilibrio de lquidos o electrolitos
Porfiria
CONDICIONES MEDICAS QUE
PUEDEN CAUSAR PSICOSIS
Intoxicacin o abstinencia de drogas o alcohol
Infecciones
Epilepsia
Lesin cerebral
Enfermedades vasculares, como el lupus
Tumor intracraneal
Enfermedades cerebrales degenerativas

Demencia, como en la enfermedad de

Alzheimer
Esclerosis mltiple
Corea de Huntington
Enfermedad de Parkinson
 ANTIPSICOTICOS CLASICOS neurolpticos
(convencionales o de 1ra. generacin)
EXISTENTES EN EL MERCADO FARMACEUTICO
DE MEXICO

FENOTIACINAS clsico
ALIFATICAS De baja potencia

CLORPROMACINA (Largactil)
LEVOMEPROMACINA (Sinogan)

PIPERIDINICAS De alta potencia

PIPOTIAZINA (Piportil L-4)

PIPERAZINICAS De alta potencia

TRIFLUOPERAZINA (Stelazine,
Flupazine)
PERFENAZINA (Leptopsique)

ANTIPSICOTICOS CLASICOS neurolpticos

(convencionales o de 1ra. generacin)
EXISTENTES EN EL MERCADO FARMACEUTICO
DE MEXICO
TIOXANTENOS clsico

ZUCLOPENTIXOL (Clopixol, Clopixol Acuphase,

Clopixol Depot)
FLUPENTIXOL (Fluanxol, Fluanxol Depot)

BUTIROFENONAS clsico

HALOPERIDOL (Haldol, Haloperil, Haldol Decanoas)

PERFIL DE EFECTOS SECUNDARIOS DE
LOS ANTIPSICOTICOS CONVENCIONALES
O CLASICOS
Parkinsonismo
Sntomas Boca seca
extrapiramidales
(acatisia, distona aguda) Visin borrosa
Discinesia tarda Estreimiento
Problemas de memoria Aumento de peso
Sndrome deficitario Sedacin
inducido por
neurolpticos
Hipotensin
(embotamiento afectivo ortoesttica
y efectos cognitivos que Galactorrea
semejan sntomas
negativos)
Amenorrea
 ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
(De 2da. generacin) EXISTENTES EN EL MERCADO
FARMACEUTICO DE MEXICO

ATIPICOS 2da. Generacin
RISPERIDONA (Risperdal, Risperdal Quicklet)

PALIPERIDONA (Inveda)

CLOZAPINA (Clopsine, Leponex)

OLANZAPINA (Zyprexa)

QUETIAPINA (Seroquel XR)

ZIPRASIDONA (Geodon)

ARIPIPRAZOL (Abilify)

AMILSULPRIDA (Solian)

SERTINDOL (Serlect)
PERFIL DE EFECTOS SECUNDARIOS
DE LOS ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
Aumento de peso

Sedacin

Insomnio

Agitacin

Estreimiento

Boca seca
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
ANTIPSICOTICOS
1. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
A. EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES AGUDOS

* Sndrome de Parkinson; suele aparecer entre los

primeros 5 das a los 90 das de tratamiento en el
15% de los pacientes. Hay rigidez muscular,
bradicinesia, temblor, postura encorvada, facies de
mscara, sialorrea, ausencia de iniciativa o aquinesia,
indiferencia al medio o ataraxia. Estos dos ltimos
sntomas suelen confundirse con los sntomas
negativos de la esquizofrenia.
* Distonas; suelen aparecer en las primeras horas o das de
tratamiento en el 10% de los pacientes. Pudieran ocurrir en
cuello (tortcolis o retrcolis), mandbula (apertura forzada de la
boca, trismo), lengua (sale hacia adelante, torcida), de todo el
cuerpo (opisttonos), ojos (las crisis oculogiras adems de
aparecer en etapa temprana del tratamiento pueden
manifestarse en etapa tarda).

* Discinesias Agudas; movimientos rpidos, involuntarios,

coordinados y estereotipados usualmente de boca, lengua o
cara.

* Acatisia; sensacin subjetiva de incomodidad muscular.

Causa inquietud, agitacin, imposibilidad de mantenerse en un
mismo sitio. Puede aparecer en cualquier etapa del tratamiento.
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
ANTIPSICOTICOS
B. SINDROMES DE INICIO TARDIO

* DISCINESIA TARDIA; raramente ocurre sino hasta despus

de seis meses de tratamiento. Consiste en movimientos
anormales, involuntarios, coreoateoides irregulares de los
msculos de la cabeza, las extremidades y el tronco. La
severidad va de mnima a incapacitante. Los movimientos
periorales son frecuentes (succin, hacer ruido desuniendo los
labios). Movimientos laterales de mandbula. Otros pudieran ser
movimientos de dedos, empuar manos, tortcolis, retrcolis,
torcedura del tronco, o empujar la pelvis en casos severos.
Tambin se ha reportado disquinesia respiratoria. La disquinesia
es exacerbada por el estrs pero desaparece durante el sueo.

* SINTOMAS DISTONICOS; aparicin tarda de distonas que

persisten a pesar de la suspensin de los neurolpticos.
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
ANTIPSICOTICOS
2. AUTONOMICOS

A. Anticolinrgico
* Dificultad en la acomodacin e incremento de la presin
intraocular; cambios en la pupila, visin borrosa.
* Boca seca; puede desarrollarse una infeccin mictica.
* Estreimiento; ruidos intestinales ausentes, puede progresar
hasta leo paraltico.
* Dificultad o retencin urinaria
* Eyaculacin retardada o inhibida.
* Congestin nasal.

B. Secundario al bloqueo del receptor alfa

* Hipotensin arterial; mareo, sncope.
* Taquicardia hipotensin ortoesttica o postural
* Palidez
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
ANTIPSICOTICOS
C. DISMINUCION DEL UMBRAL CONVULSIVO
Rara vez producen los neurolpticos convulsiones en el
ser humano a pesar de administrarse dosis elevadas.
Usualmente no estn contraindicados en aquellos pacientes
con trastornos convulsivos o dao orgnico, pero, debern
prescribirse con precaucin.

D. SINDROME DE ABSTINENCIA
No provocan los sntomas clsicos de la abstinencia a
otras sustancias (por ejemplo; herona, alcohol, anfetaminas,
etc.) sin embargo, de dos a siete das despus de suspender
en forma abrupta los neurolpticos, pudieran presentarse
uno o varios sntomas leves como; nusea y vmito,
sudoracin, sensacin de calor o frio, insomnio, irritabilidad,
cefalea.
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
ANTIPSICOTICOS
3. CARDIOVASCULAR
A. Cambios electroencefalogrficos
B. Muerte sbita (?)
4. DERMATOLOGICOS-OCULARES
A. Dermatosis
* Erupcin alrgica tipo urticaria, maculopapilar petequial y
edematosa
* Fotosensibilidad; quemadura solar severa
* Acn
B. Decoloracin de la piel y crnea u opacidad del cristalino
* Decoloracin de la piel azul- gris metlica
* Depsitos blanquecinos al examen ocular; no interfieren con la visin
C. Retinopata pigmentaria; irreversible, puede llevar a la ceguera
* Decoloracin caf de la visin
* Disminucin de la agudeza visual
* Pigmentacin del fondo
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
ANTIPSICOTICOS
5. SISTEMA ENDOCRINO
A. GALACTORREA, GINECOMASTIA
B. AMENORREA
C. PERTURBACION DE LA LIBIDO
D. PERTURBACION EN EL METABOLISMO DE LA GLUCOSA
E. ELEVACION DEL PESO CORPORAL

6. GASTROINTESTINAL; peristaltismo intestinal disminuido y constipacin

HEPATICO; ictericia. Suele aparecer de una a cinco semanas despus de iniciar el
tratamiento. Precedido de sntomas como de influenza (malestar, dolor abdominal,
fiebre, nusea, vmito y diarrea), semeja una gastroenteritis leve o una hepatitis
infecciosa.

7. HEMATOLOGICA
A. LEUCOPENIA; es una disminucin en el nmero de clulas blancas a menos de
3,500/mm cbico.
B. AGRANULOCITOSIS; pone en peligro la vida falleciendo hasta el 30% de los
afectados. Ocurre usualmente en los primeros tres meses de tratamiento. Los pacientes
suelen reportar dolor de garganta, fiebre, petequias, malestar y fiebre.
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
ANTIPSICOTICOS
E. SEDACION
Es un efecto comn que generalmente aparece durante los primeros das
de iniciarse un tratamiento con neurolpticos producindose tolerancia a
la sedacin conforme pasan los das. Resulta del bloqueo a los receptores
histamnicos tipo I.
F. EFECTOS COGNITIVOS
-SINDROME ANTICOLINERGICO CENTRAL; agitacin severa, psicosis
txica o delirium.
G. ANORMALIDADES EN LA TEMPERATURA
-HIPOTERMIA
-SINDROME MALIGNO POR NEUROLEPTICOS; pone en peligro la vida esta
complicacin. Caracterizada por rigidez muscular severa y distona,
acinesia, mutismo, obnubilacin y agitacin. Los sntomas inestabilidad
autonmica son la hipertermia a menudo por arriba de los 40C,
sudoracin, pulso y presin arterial elevados, taquipnea. Hallazgos de
laboratorio son el incremento de glbulos blancos y enzimas hepticas
adems de la creatinina fosfokinasa (CPK). Tambin aparece mioglobinuria
ocasionalmente asociado a falla renal.