Introduccin a la

Farmacologa,
Farmacocintica y
Farmacodinamia
Farmacologa
Comprende el estudio o tratado de las drogas o medicamentos.

Puede definirse como el estudio de los medicamentos que

incluye su historia, origen, propiedades fsicas y qumicas,
presentacin, efectos bioqumicos y fisiolgicos,
mecanismos de accin, absorcin, distribucin,
biotransformacin, eliminacin y usos con fines
teraputicos.
 Frmaco: Es toda sustancia qumica que altera el funcionamiento
del organismo de los seres vivos por interacciones a nivel
molecular.
Subdivisiones de la farmacologa
y disciplinas relacionadas
Farmacocintica. Estudia la absorcin, la distribucin, la
biotransformacin y la eliminacin de las drogas.
Es todo lo que el organismo ejerce sobre las drogas.
Farmacodinamia. Es el estudio de los efectos bioqumicos,
fisiolgicos y los mecanismos de accin de los frmacos.
Es todo lo que los frmacos ejercen sobre el organismo.
Farmacotecnia. Tiene que ver con la preparacin y distribucin de
las drogas.
Farmacoterapia. Se ocupa del uso de frmacos destinados a evitar
y tratar enfermedades.
Subdivisiones de la farmacologa
y disciplinas relacionadas
Farmacologa clnica. Estudia las acciones farmacolgicas
en el hombre sano y enfermo, as como la evaluacin de las
drogas en el tratamiento de las enfermedades.
Farmacologa molecular. Estudia las interacciones del
frmaco con el organismo.
Toxicologa. Estudia los venenos y los efectos adversos de
los medicamentos.
Farmacometra. Estudia la relacin que existe entre la dosis
administrada de un frmaco y la magnitud del resultado
obtenido.
Accin farmacolgica: Alude a la modificacin que
produce una droga en las diferentes funciones del
organismo.
Efecto farmacolgico: El efecto farmacolgico se
refiere a la manifestacin de una accin
farmacolgica en un paciente.
Tipos de accin farmacolgica:
Los medicamentos administrados en el organismo
actan modificando las acciones propias de cada
aparato o sistema, pero no producen nuevas
funciones que el organismo no posee.
Podemos clasificar las acciones farmacolgicas en cinco tipos:
Estimulacin. Es el aumento de la funcin de las clulas de
un rgano o sistema del organismo. Un ejemplo de este tipo de
accin lo constituye la cafena que estimula el sistema nervioso.

Depresin. Es la disminucin de la funcin de las clulas de

un rgano o sistema del organismo. El ejemplo incluye al
diazepam que deprime en forma selectiva el sistema nervioso.

Irritacin. Es la estimulacin violenta de las clulas,

rgano y sistema con alteraciones de la nutricin, crecimiento
y morfologa de las clulas. Un ejemplo de ello es el yodo en
forma cutnea, su aplicacin continua producira la reaccin
antes mencionada.
 Reemplazo. Es la sustitucin de una secrecin que falta en
el organismo por la hormona correspondiente.
Un ejemplo de esta accin es la insulina ya que en el paciente
diabtico existe un defecto en la produccin por lo que es
necesario administrarla en forma exgena.
Accin antiinfecciosa. Consiste en atenuar o destruir a los
microorganismos productores de infecciones en el
humano. Un ejemplo de este tipo de accin lo tienen los
antibiticos.
Clasificacin farmacolgica desde el punto de vista de su forma
de accin:

Frmacos de accin local. Los que actan en el

sitio de aplicacin, no hay penetracin a la
circulacin. A esta variante se le denomina tpica, se
ejerce sobre la piel y las mucosas.
Frmacos de accin general o sistmica. Son los
que actan en todo el organismo, hay penetracin a
la circulacin, representan el grupo ms numeroso e
importante.
Frmacos de accin remota. Aquellos que se
administran en un sitio determinado y producen una
accin lejana.
FARMACOCINTICA
Para que una droga llegue
al lugar donde debe actuar,
ha de atravesar varias
membranas corporales,
desde la membrana celular
hasta la pared intestinal y
la hematoenceflica.
Estas membranas actan
como barreras biolgicas
que de modo selectivo,
inhiben el paso de las
molculas del frmaco.
La membrana celular est formada por una capa bimolecular
lipoide principalmente de fosfolpidos y colesterol, unida en ambos
lados a una capa de protena.
Las protenas incluidas en la membrana celular tienen varias
funciones entre las cuales sirven como canales de iones,
receptores o transportadores, y muchas de estas protenas
son blancos para frmacos.
Mecanismos de transporte.
Transporte pasivo
Difusin simple.
Filtracin
Transporte
especializado:
Transporte activo.
Difusin facilitada.
Pinocitosis.
Farmacocintica

Liberacin
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Eliminacin
Absorcin
La absorcin puede definirse como el
proceso por el cual una droga llega a
la circulacin desde su sitio de
administracin.

Los principales factores que pueden afectar o

modificar la absorcin son la solubilidad de los
medicamentos, la formulacin, la
concentracin, la circulacin en el sitio de
absorcin, el rea de superficie absorbente y el
tamao de la molcula del medicamento.
Solubilidad de los medicamentos: El agua corporal representa
alrededor de 60% del peso corporal y est repartida en dos
compartimientos: lquidos intracelular y extracelular; este ltimo, a
su vez, se divide en lquidos intersticial y plasmtico.

El intersticial es el que rodea las clulas, entonces para que un

frmaco llegue a la sangre debe de disolverse primero en este
lquido.
Por lo que los frmacos
hidrosolubles de bajo peso
molecular se absorben con
mayor rapidez que los
frmacos liposolubles,
porque es ms rpido su
movimiento a travs de los
poros que contiene la
Formulacin: Los medicamentos son formulados para ser
administrados
por diversas vas (oral, sublingual, rectal, parenteral, tpica,
inhalatoria)
La va oral es la va de
administracin ms frecuente por
su comodidad, los medicamentos
que se administran as estn
elaborados en forma slida
(tableta, cpsula) y en forma
lquida (suspensin, jarabe).
La formulacin determina la eficacia con que se libera y absorbe el
medicamento en el intestino, si la forma farmacutica es slida, el
principio activo debe ser liberado, lo que condiciona desintegracin y
disolucin del medicamento.

Entonces los medicamentos que se administran por va oral en forma

lquida se absorben con mayor velocidad, ya que es ms rpida su
disolucin en el tubo digestivo.
Concentracin: Los frmacos fuertemente concentrados se
absorben
con mayor rapidez que los que estn en baja concentracin,
porque es ms fcil su disociacin.

Circulacin en el sitio de absorcin: es proporcional a la

circulacin en el sitio absorbente, un aumento en el flujo de la
sangre acelera la absorcin del frmaco y una disminucin de flujo
de sangre disminuye la absorcin.
rea de superficie absorbente: Los frmacos se absorben
con rapidez en reas grandes, como mucosa intestinal y
epitelio alveolar pulmonar. A mayor superficie, ms rpida ser
la absorcin, y sta ser ms lenta si la superficie es menor.

Tamao de la molcula del medicamento: Cuando son

muy pequeas (como ocurre con el alcohol y los gases) son
absorbidas con facilidad a travs de las membranas en las
diferentes partes del organismo, en cambio, las molculas de
frmacos grandes (toxina botulnica) se absorben poco.
Distribucin
El trmino empleado en este
contexto alude a la
reparticin
de los frmacos en los
diversos tejidos del
organismo
despus de que llegan a la
circulacin general.
Metabolismo (Biotransformacin)
La biotransformacin o metabolismo puede definirse como
la eliminacin qumica o transformacin metablica
de las drogas.
Intervienen procesos enzimticos intracelulares, y puede
dar lugar a la formacin de sustancias farmacolgicamente
ms activas que la droga original.
Eliminacin
Es el pasaje de las drogas desde la circulacin hacia el
exterior del organismo.
El rin es el principal rgano de excrecin y es el
responsable de eliminar las sustancias
hidrosolubles. El sistema biliar tambin elimina
algunos frmacos y metabolitos.
Los frmacos adems pueden eliminarse por otras vas
como: los pulmones, la saliva, el intestino, el sudor
y la leche materna, la contribucin global de estas vas
suele ser pequea.
FARMACODINAMIA
Lo que esperamos de un frmaco, es que llegue al
lugar de accin y produzca un efecto.
La farmacodinamia es el estudio de los efectos bioqumicos,
fisiolgicos y los mecanismos de accin de los frmacos.
Los efectos de todos los frmacos son consecuencia de su
interaccin con el organismo. Esta interaccin modifica la
funcin del organismo e inicia los cambios bioqumicos y
fisiolgicos.
LOS FRMACOS NO CREAN FUNCIONES, NI LOS SITIOS
DONDE VAN A ACTUAR, sino que simplemente modifican
procesos propios de la clula.

Mecanismo de accin de los frmacos: Es el conjunto de

procesos que se llevan a cabo en las clulas. Debido a las
acciones de las drogas sobre el organismo.
Las drogas tienen dos efectos fundamentales sobre el
organismo, estimular o inhibir un proceso fisiolgico.
Los frmacos no producen nuevas funciones que el organismo
no posee.
Una vez que llega al sitio de accin teraputico, el frmaco debe
asociarse a alguna estructura.

Una posibilidad es que se

asocien a ENZIMAS,
inhibindolas.

Una enzima es una

molcula que cataliza
reacciones qumicas,
incrementando la
velocidad en que se
producen las reacciones.
Tambin pueden asociarse a algn SISTEMA DE TRANSPORTE de la
membrana celular, la que acta como una barrera entre el interior y
el exterior de la clula.
La mayora de los frmacos
producen efectos al combinarse
con receptores biolgicos.

La definicin de un receptor es:

el sitio de unin de un
frmaco desde el cual ejerce
su accin selectiva.
Dosis
Tolerancia (ocurre cuando el organismo se adapta a la continua
presencia del frmaco)
Resistencia (una persona deja de responder a un frmaco)
Afinidad (la capacidad que tiene un frmaco para unirse a un
receptor especfico)
Accin Especfica (El ligando que tiene afinidad desencadena una
accin sobre el receptor)
Actividad Intrnseca (la capacidad de un ligando de producir una
accin de determinada magnitud en el receptor)
Eficacia (la mxima actividad intrnseca)
Potencia (se relaciona con la magnitud de la dosis, es decir, la
cantidad de frmaco). Una droga es ms potente, cuando con una
dosis menor se consigue la misma respuesta.
De acuerdo con la forma de unirse con los receptores los
frmacos se clasifican en agonistas y antagonistas.

Un agonista es aquella droga

que es capaz de unirse a un
receptor y provoca una
respuesta en la clula.

Un antagonista tambin se
une a un receptor, no slo no
lo activa sino en realidad
bloquea su activacin por los
agonistas