FARMACOS ADRENRGICOS Y

ANTIADRENRGICOS

Mg. Q.F. Madeleine Crdova Ruiz.

 AGONISTAS
ADRENRGICOS

De AX directa De Ax mixta De Ax indirecta

Selectivos No selectivos Agentes Inhiben Inhiben

captacin MAO/COMT
liberadores

Fenilefrina 1
Oximetazolina Efedrina 1,
Clonidina 2 1, 2. 2, 1, 2, Anfetamina Cocana Pargilina
Dobutamina 1 libera Nad.
Isoproterenol Entacapone
1, 2. Dopamina
1, 2, D1,
libera Nad.
 AGONISTAS ADRENRGICOS

Agonistas de Ax directa: Agonistas :

No selectivos Ad (1, 2 <
1, 2, 3) Selectivos 1 Metoxamina
Nad (1, 2 > 1> 2) Fenilefrina
Agonistas :
No selectivos Isoproterenol
(1, 2) Selectivos 2 Clonidina
Selectivos 1 Dobutamina
Selectivos 2: Ax. Central , agonista 2
Salbutamol Presinpticos metildopa
De accin
Fenoterol intermedia
Metaproterenol
Otros: Nafazolina, tetrahidrozolina,
Terbutalina
oximetazolina (afinidad
Ritodrina principalmente en alfa 1).

Formoterol De accin larga

Salmeterol
Clenbuterol
 ADRENALINA

Ax cardiovasculares:
1) Efecto inotrpico positivo (B1), 2)efecto crontropo positivo (B1) y
3)vasoconstriccin de lechos vasculares 1 y 2 hipertensin.
En dosis pequeas disminucin de la presin arterial por mayor
sensibilidad de receptores 2 vasodilatadores en comparacin que
constrictores.

Disminuye el flujo sanguneo cutneo por constriccin de los

vasos precapilares y pequeas vnulas disminucin del flujo
sanguneo en manos y pies (alfa1).
 ADRENALINA
Ax en el msculo liso no vascular:
Relaja el msculo liso msculo liso GI (alfa 1) - disminuye el tono
y la amplitud de las contracciones espontneas.
Msculo liso uterino (2) relajacin. MX?
Relaja el msculo bronquial (2) broncodilatacin.

Msculo liso GI
 ADRENALINA
Efectos metablicos:
Consumo de oxgeno aumenta 25%
Aumenta glucosa y cidos grasos libres (alfa 1, B1, B2, B3).
 ADRENALINA
Efectos en SNC
Alteracin de la funcin cerebral y la conducta Ansiedad, nerviosismo.
Adems:
Estimula secrecin de renina desde clulas yuxtaglomerulares del rin (B 1) retencin de
agua y Na +, eliminacin de K+, vasoconstriccin indirecta, etc. Edema.

Indicaciones
Shock anafilctico
Asma
Paro cardiaco

Efectos Adversos:

Cardiovascular: Taquicardia , crisis hipertensivas.

Dermatolgico: piel plida, sudoraciones.
Gastrointestinal: Nuseas, vmitos.
Neurolgico: Dolor de cabeza, temblores.
Psiquitricos: Ansiedad, nerviosismo.
Respiratorio: Edema pulmonar
 SALBUTAMOL (agonista B2)
Broncodilatador y relajante uterino.

Tratamiento de eleccin en crisis asmtica (GINA 2014) administracin a demanda.

- Relaja bronquios.
- Inhibe descarga de leucotrienos, histamina desde mastocitos.
- Fomentan la funcin mucociliar
- Disminuyen la permeabilidad microvascular

Duracin de efectos: 3 a 4 horas.

Dosis adultos VO: 4mg cada 6 horas.
Efectos Adversos
Temblor del msculo estriado (B2); Inquietud, aprensin, ansiedad,
Taquicardia, hiperglicemia.
MECANISMO DE BRONCODILATACION =
MECANISMO RELAJACION UTERINA
 AGONISTAS ALFA ADRENRGICOS
Fenilefrina:
Agonista alfa-1, selectivo
Vasoconstrictor arterial tratamiento de la hipotensin,
Descongestivo nasal, midritico, ojo rojo 2 gotas cada 4
horas (efecto rebote).

Metildopa:
Profrmaco, agonista alfa 2, central, presinptico
Disminuye RVP, antihipertensivo de 2 eleccin.
De 1 eleccin en HTA en embarazo.
250mg a 500mg cada 24 hs.

Reacciones adversas:
Sedacin transitoria, vrtigos, sequedad bucal, disminucin
de lbido, ginecomastia, galactorrea, signos parkinsonianos,
constipacin, meteorismo y diarrea, hepatotoxicidad,
anemia hemoltica, etc.

Nafazolina, Tetrahidrozolina agonistas

alfa 1, usados en ojo rojo.
 ANTAGONISTAS ADRENRGICOS
Antagonistas :
No selectivos Fenoxibenzamina y fentolamina.
Selectivos 1 Prazosina, terazosina, doxazosina,
alfuzosina, y tamsulozina, indoramina, urapidilo,
bunazosina.
Selectivos 2 Yohimbina.
Antagonistas B:
- Nebivolol libera
NO vasodilatador.
Mixtos - Celiprolol
estimula receptores
B2 (efecto
vasodilatador).
No selectivos Selectivos
- Bisoprolol muy
selectivo B1.
 ANTAGONISTAS ALFA 1 ADRENRGICOS
Bloquea 1 en arteriolas y
venas disminuyen la RAMs:
resistencia vascular Fenmeno de 1era
perifrica y retorno venoso dosis: Hipotensin
disminuye PA. ortosttica sncope
Relajan msculo liso 30-90 min despus.
Taquicardia.
prosttico uso en HPB.
Vrtigo.
PRAZOSIN
Disfuncin sexual.
t1/2: 2 3 h
Cefalalgia, mareos,
TERAZOSIN
somnolencia nuseas.
Menos potente que
Prazosin.
t1/2: 12 h Recomendacin:
Iniciar con dosis bajas
Accin: < 18 h
(1mg).
Acostarse despus de
DOXAZOSIN usarlo por 1 vez.
t1/2: 10- 20 h
Accin: Hasta 36 h.
ANTAGONISTAS BETA ADRENRGICOS
 ANTAGONISTAS BETA ADRENRGICOS
PROPRANOLOL
Muy liposoluble llega a SNC (pesadillas, insomnio).
Produce broncoespasmos por bloqueo de B2 en msculo
liso bronquial. Exacerbacin de asma.
40mg/da.

ATENOLOL
Menos liposoluble que propranolol no atraviesa BHE.
100mg/da

Usos Teraputicos:
HTA, insuficiencia cardiaca, arritmias, angina de pecho
estable, HVI.
Menos eficaces que AC y bloqueadores del SRA en regresin
de HVI y remodelado de arterias pequeas (ESC-ESH 2013).
Labetalol IV eficaz en hipertensin maligna, emergencia
hipertensiva y embarazo.
 REACCIONES ADVERSAS DE ANTAGONISTAS

Bradicardia
Fro en las extremidades por bloqueo de B2 en vasos sanguneos
cutneos.
Tras la suspensin brusca: Hipertensin de rebote, angina e
incremento de muerte repentina.
Exacerbacin del asma (sobre todo con no selectivos).
Fatiga, trastornos del sueo y depresin, somnolencia (si cruzan
BHE).
Taquicardia los que tienen actividad intrnseca.
Producen hipertrigliceridemia, disminucin de HDL, aumento de
LDL, colesterol, impide reconocimiento de hipoglicemia, inicio de
diabetes, aumento de peso efectos dismetablicos (atenolol,
propranolol y otros no selectivos).
Los vasodilatadores celiprolol, bisoprolol, nebivolol, carvedilol
no producen efectos dismetablicos (ESC-ESH 2013).
 Estudio clnico
Beneficial effects of nebivolol in comparison with atenolol on safety
and tolerability in essential hypertension (PubMed, Junio 2014)

El estudio tiene por objeto evaluar la eficacia y la seguridad de Nebivolol y comparar con
atenolol.
MTODOS:
Este fue prospectivo, doble ciego, ensayo clnico controlado comparativo. Total de 90
pacientes fueron incluidos en el estudio segn los criterios de seleccin. Los pacientes
fueron aleatorizados para recibir Atenolol y Nebivolol con 45 pacientes en cada grupo
durante 12 semanas.
RESULTADOS Y CONCLUSIN:
La reduccin de presin diastlica media en sangre en el grupo de nebivolol y atenolol
fue 10,77 2,60 y 10,05 2,83, respectivamente. El nmero de pacientes con eventos de
efectos adversos fue mayor en el Atenolol que en el grupo Nebivolol (36,84% de Atenolol
Vs 12,82% de Nebivolol). Por lo tanto se puede concluir que, para el mismo efecto
antihipertensivo, Nebivolol fue mejor tolerado que Atenolol.