You are on page 1of 98

TRATAMENTUL BOLILOR

INFECIOASE

Conf. Univ. Dr. Simona Claudia CAMBREA


TRATAMENTUL BOLILOR
INFECIOASE
Se realizeaza:
n condiii de izolare a bolnavului
fie n spital, fie la domiciliu,
conform prevederilor legislaiei
sanitare n vigoare.

Spitalul, sau seciile de boli


infecioase i asigur
funcionalitatea prin:
tehnicile aseptice,
izolarea bolnavului.
IZOLAREA BOLNAVILOR
Seface pe grupe de afeciuni n funcie de gradul
de contagiozitate:
boli aerogene: difterie, grip, infeciile
meningococice, stafilococice, streptococice, oreionul,
rujeola, tuberculoza, etc.;

boli digestive: enterocolitele acute, toxiinfecii


alimentare, poliomielita, hepatita acut viral
epidemic, etc.;

boli diverse: antrax, encefalite, febra butonoas,


malaria, leptospiroza, tetanosul, trichineloza,
meningita, etc.
TRATAMENTUL GENERAL
NESPECIFIC
Repausul la pat
contribuie la creterea
rezistenei nespecifice la
infecie prin reducerea
necesarului de oxigen i a nevoilor
nutritive ale organelor i
esuturilor;
n unele boli (hepatite acute
virale, neuroviroze paralitice),
reprezint principala conduit
n lipsa tratamentului
etiologic.
accelereaz procesul de
vindecare prevenind
complicaiile, aa cum se
ntmpl n bolile febrile scurte
(gripa, viroze respiratorii).
NGRIJIRILE IGIENICE
spaiului de spitalizare, a patului, rufriei, a
manoperelor terapeutice, precum i regimul de cruare
psihic, creeaz o atmosfer favorabil vindecrii.
igiena personal a bolnavului nsumeaz ceea ce
ndeobte se cunoate sub titlul de micile ngrijiri, cu
rol n evitarea suprainfeciilor de spital, a escarelor de
decubit, a complicaiilor bucale i pulmonare
adresate tegumentelor i mucoaselor (splare, ndeprtarea secreiilor),
gargarisme,
schimbarea poziiei n pat,
micile ngrijiri includ i supravegherea excreiilor
(scaun, urin, sput, etc.), sunt fundamentale la:
sugari si copiii mici
btrni
bolnavii cu infecii grave (come, tetanos, poliomielit);.
TRATAMENTUL DIETETIC
Are o deosebit importan, mai ales n bolile
febrile; datorit consumului mrit de proteine
(catabolism crescut), este necesar un spor de calorii
(2.500-3.000 la adult), constnd n principiu n:
hidratare corect;
aport suficient de calorii, n special glucide, pentru cruarea
proteinelor;
aport de proteine (lactate iniial);
aport de sruri minerale;
aport de vitamine.
Regimurile se alctuiesc n funcie de:
vrst,
boal,
stadiul bolii
situaii speciale (ex.: diabet, com, cortizon, diaree, hepatit).
TRATAMENTUL SIMPTOMATIC
Se adreseaz combaterii:
febrei, prin antitermice (aminofenazon,
paracetamol, algocalmin) sau mpachetri reci;

durerilor, prin antialgice (antinevralgic, algocalmin,


etc.);

colicilor, prin antispastice (No-Spa, scobutil,


papaverin, Gripe Baby Watter, etc.),

insomniei, agitaiei, convulsiilor prin diazepam,


fenobarbital, clordelazin, etc.;

greurilor i vrsturilor, prin antiemetice


(emetiral, metoclopramid, torecan: la copii:
motilium etc.);

constipaiei, prin laxative,


clisme evacuatorii.
TRATAMENTUL DE SUBSTITUIE
I STIMULARE
Const n administrarea:

vitaminelor,

gamaglobulinelor,

transfuziilor de snge - anemii severe,

stimulrii rezistenei nespecifice.


Indicaiile vitaminelor n bolile infecioase:
n situaii de deficit (diet srac, intoleran
gastrointestinal prelungit);
n combaterea efectelor secundare ale terapiei
antiinfecioase (perturbarea echilibrului florei
intestinale prin antibioticele orale cu spectru larg -
deficit de vitamine B i K; apariia polinevritelor prin
carena de vitamin B6 n tratamentele cu izoniazid)
n carene vitaminice anterioare (malnutriie,
alcoolism cronic, etc.)
n manifestrile nervoase ale alcoolismului vitamina B1
parenteral se administreaz naintea glucozei.
Stri fiziologice i patologice cu nevoi suplimentare de

vitamine (vitamina C n graviditate, hipertiroidism,


activitile n inuturile umede i toride etc.).
TRATAMENTUL
ANTIINFLAMATOR
I ANTIALERGIC
Are la baz folosirea n principal a hormonilor
corticosteroizi ce posed n plus i efecte antitoxice,
acionnd asupra toxinelor microbiene.

Antialergice pot fi folosite urmatoarele preparate:


Romergan,
Nilfan,
Feniramin,
Tavegyl,
Peritol,
Histadin,
Claritine,
Aerius,
Xyzal, etc.,
INDICATIILE
CORTICOTERAPIEI
Indicaiile majore sunt:
ocul infecios i cel anafilactic;
reacii de tip Herxheimer;
forme hipertoxice de boal;
complicaii neurologice postinfecioase, postvaccinale (antirabic,
antivariolic);
precome, come;

laringite acute obstruante;

boli infecioase ce survin pe fondul unor afeciuni ce impun


corticoterapia (insuficiena corticosuprarenal preexistent,
agranulocitoza, anemia aplastic, etc.).
INDICATIILE
CORTICOTERAPIEI
Indicaiile selective sunt:
encefalitele i meningitele virale acute;

hepatitele acute virale cu debut sever, forme


persistente sau colestatice;

formele severe de mononucleoz infecioas;

trichineloza;

formele severe de sepsis, sub acoperire


antibiotic.
ANTIINFLAMATORII
NESTEROIDIENE
Se pot utiliza substane nesteroidiene aparinnd
urmtoarelor grupe farmacologice:
salicilai - acidul acetilsalicilic (Aspirina);
pirazolai - aminofenazon;
noraminofenazon (Algocalmin, Novalgin);
fenilbutazon;
indometacin;
acidul mefenamic i flufenamic;
ibuprofen - Brufen, Paduden, Motrin, etc.;
Diclofenac
Derivati de oxicam: Lornoxicam - Xefo.
IMUNOMODULATORII
Sunt substane ce modific nespecific sistemul
imun, fiind folosite pentru corectarea unor stri
imunopatologice fie prin stimularea sistemului
imun, fie prin restabilirea homeostaziei imune.

Ele acioneaz nespecific asupra activitii


fagocitare i asupra imunitii umorale i
celulare, prin variate mecanisme, avnd
numeroase aplicaii n terapia bolilor infecioase.
IMUNOSTIMULANTE
cazeina sau laptele (sterilizat i concentrat) n injecii
intramusculare - proteinoterapie nespecific;

adjuvani - compui de aluminiu (fosfat sau hidroxid),


bentonita, etc., adugai vaccinurilor n vederea creterii
imunitii;

produse bacteriene obinute prin diverse procedee:


Polidin, Omnadin, vaccin polimicrobian Delbet, Bronho-
Vaxom, Bronhodin, Aerodin, vaccinul BCG i vaccinul cu
Corynebacterium parvum;

levamisol (Decaris);

interferoni.
IMUNOSUPRESIVE
o Folosite pentru corectarea unor stri imunopatologice
provocate de anticorpi i n special de autoanticorpi n
bolile de autontreinere sau de autoagresiune:
o lupusul eritematos diseminat,
o sclerodermia,
o hepatita cronic lupoid,
o glomerulonefrita poststreptococic,
o encefalite demielinizante,
o anemii autoimune de tip hemolitic,
o sindromul Guillain-Barre,
o colita ulceroas, etc.

o Aceste substane sunt indicate n inducia toleranei


imunologice i supresiunea sensibilizrii de tip
ntrziat.
IMUNOSUPRESIVE - CLASIFICARE
antimetabolii antagoniti ai acidului folic -
metotrexat, aminopterina;
analogi ai purinelor Purinethol (6-mercaptopurina) i
Imuran (azatioprina);
analogi ai pirimidinelor 5-fluorocitozina,
arabinosilcitozina;
substane alchilante clorambucil (Leukeran),
ciclofosfamida, tiofosfamida;
corticosteroizi;
alcaloizi din plante - colchicina, podofilina, alcaloizi din
Vinca (vincristina, vinblastina);
antibiotice - actinomicina D, puromycina, cloramfenicol;
altele - daunomicina, serul antilimfocitar, cyclosporina A.
TRATAMENTUL CHIRURGICAL
n bolile infecioase este indicat n:

rezolvarea infeciilor locale i regionale septice (incizie i


drenaj);

excizia chirurgical a unor focare septice


(focar tetanigen,
dentar, amigdalian);

tratamentul plgilor septice, al perforaiei intestinale


din febra tifoid.
TRATAMENTUL SPECIFIC
Se bazeaz pe folosirea a dou grupe de produse
biologice

seruri imune i imunoglobuline;

vaccinuri i anatoxine.
SERURILE IMUNE
Umane sau animale, conin un titru ridicat de anticorpi specifici
sunt administrate pe principiul c injectarea anticorpilor gata formai
neutralizeaz imediat antigenele specifice circulante (scop curativ) sau determin o
imunizare pasiv (rol profilactic) .
Pot fi:

omologe, obinute din serul convalescenilor de boli infecioase sau prin imunizri
la voluntari - abandonate datorita riscului transmiterii hepatitei i a altor boli;
heterologe, obinute prin hiperimunizarea pe cai, iepuri, oi, n stare nativ
(abandonate) sau purificate i concentrate. n funcie de anticorpii coninui
deosebim:
seruri antitoxice - antidifteric, antitetanic, antibotulinic, antigangrenos, antiviperin;
seruri antibacteriene - anticrbunos;
seruri mixte - antidizenteric, antiscarlatinos (scoase din uz);
seruri antivirale - antirabic.
Indicaiile majore ale serurilor imune sunt n: difterie, tetanos,
botulism, gangrena gazoas, unele cazuri de antrax.

Se administreaz cu maxim urgen, chiar numai la suspiciune.


IMUNOGLOBULINELE
Sunt produse biologice obinute prin izolarea i
concentrarea gamaglobulinelor din plasma sau serul
uman.
Ele pot fi:

normale standard, coninnd o mixtur de


anticorpi de la donatori obinuii ce au fcut boli
imunizante i imunizrile uzuale;
specifice hiperimune, monovalente, coninnd un
titru nalt de anticorpi specifici de la donatori
hiperimunizai printr-o infecie recent, vaccinare sau
revaccinare.
Ele tind s nlocuiasc serurile pentru c:
nu dau accidente alergice de tipul ocului anafilactic;
pot fi injectate imediat ntr-un volum de zece ori mai redus;

Imunizarea pasiv este mai ndelungat de pn la dou


INDICATII IMUNOGLOBULINE
Indicaiile curative ale imunoglobulinelor i gsesc aplicarea
n diverse deficiene imunologice:
agamaglobulinemia Burton (0,5 ml/kg corp la 3 sptmni, toat viaa);
hipogamaglobulinemii fiziologice sau dobndite;
imunodeficiene, n special SIDA;
boli infecioase severe;
boala Kawasaki;
purpura trombocitopenic idiopatic.

Indicaiile specifice ale imunoglobulinelor sunt n bolile


specifice (rujeol, tuse convulsiv, hepatit B, rabie, etc).

Tendina actual este de a se obine produse similare prin tehnici


de inginerie genetic i biologie molecular, fr nici un risc de
transmitere a vreunei boli umane.
VACCINURI I ANATOXINE
Conin antigene microbiene specifice inoculate n vederea
realizrii unei imunizri active, determinnd organismul
s-i produc anticorpi specifici, scopul fiind profilactic n
principal i mult mai puin curativ (n infecii prelungite,
persistente, recidivante sau cu tendin la cronicizare, ca de
exemplu: vacinul brucelos, tularemic, tific, stafilococic, gonococic,
Delbet, etc.).

n acelai scop pot fi utilizate i anatoxinele tetanice, difterice,


stafilococice, vaccinurile polimicrobiene cu rol imunostimulant
nespecific (BCG, Corynebacterium parvum, Bronhovaxom,
Aerodin, Symbioflor, Bronhodin, Polidin, etc.) i n imunoterapia
cancerului cu produse cu coninut de celule ucigae (killer),
activate de limfokine (interleukina 2), administrate n perfuzii
prelungite.
TRATAMENTUL ETIOLOGIC
(ANTIMICROBIAN)
Antibioticele i chimioterapicele
antimicrobiene reprezint un grup de medicamente
capabile s distrug sau s stnjeneasc
multiplicarea unor anumite organisme patogene,
implicate etiologic n variate boli i sindroame
infecioase.

Aceste medicamente au aciune antimicrobian


specific i selectiv, n doze terapeutice ele nu
lezeaz celulele organismului gazd (spre
deosebire de antiseptice i dezinfectante).
ANTISEPTICE -
DEZINFECTANTE
Antisepticele i dezinfectantele sunt substane
chimice cu aciune toxic nespecific i
neselectiv asupra tuturor microorganismelor.

Ele nu acioneaz prin interferena metabolic cu


componentele celulei microbiene, ci produc
alterarea direct a substanei vii, fapt care duce
la distrugerea celulei.

Dezinfectantele au aciune bactericid puternic,


fiind folosite pentru decontaminarea mediului
exterior.
ANTISEPTICE - DEZINFECTANTE
Antisepticele n concentraii slabe (diluii mari), -
aciunea antiinfecioas (efect bacteriostatic, dar fr
efect asupra celulei gazdei) n aplicri locale pe plgi,
tegumente sau mucoase inflamate.

Substanele cu efect antiseptic:


agenii oxidani - apa oxigenat;
derivai halogenai - cloramina, clorhexidina,
tinctura de iod;
hexaclorofenul;
fenoseptul;
oxicianura de mercur;
nitratul de argint.
ACIUNEA ANTIBACTERIAN
Poate fi bactericid sau bacteriostatic.
Efectul bactericid const n distrugerea bacteriilor;
Efectul bacteriostatic n oprirea multiplicrii bacteriene.

Obinerea la bolnav a unuia din cele dou efecte


depinde de 3 factori:
a. modul de aciune al antibioticului asupra
metabolismului bacterian;
b. stadiul de dezvoltare a bacteriei (forme
vegetative, spori, faza de laten sau multiplicare,
forme L, sferoplati, protoplati);
c. concentraia efectiv de antibiotic realizat la
nivelul conflictului dintre bacterie i organism.
Peniciline naturale
PERETE CELULAR rol
protector vital Peniciline semisintetice

Cefalosporine

Cicloserina

Vancomicina

Bacitracina
MEMBRANA CITOPLASMIC i MEZOZOMI
enzime sau steroli cu rol vital
Ristacetina
Polimixina B
BACTERIE BACTERICIDE
Colistina

RIBOZOMI Tiratricina

- 30 S ARN-m Amfotericina B

- 50 S ARN-t Nistatina
Streptomicina

SINTEZA PROTEINELOR Neomicina

Kanamicina

Gentamicina
Pristinamicina
APARAT NUCLEAR

ADN cromozom deintor al


informaiei genetice Cloramfenicol

Tetraciclina BACTERIOSTATICE
- autoreplicare
Acid folinic Eritromicina
- diviziune celular

Alte macrolide
Antimitotice Rifampicin Acid folic
Lincomicina
Trimetoprim BACTERICID
Griseofulvina

Novobiocina BACTERICIDE
Sulfamide BACTERIOSTATICE
Acid nalidixic Acid para-amino-benzoic

Locul, modul i felul (bactericid sau bacteriostatic) aciunii

antibioticelor asupra bacteriei


A ACIUNEA ANTIBIOTICELOR
Asupra bacteriei poate fi:
o bactericid prin substanele care blocheaz sinteza:
o peretelui bacterian,
o a membranei citoplasmice,
o a cromozomului microbian,
o bacteriostatic prin antimicrobienele care
interfereaz cu:
o sinteza proteic i
o procesele metabolice a microorganismului incriminat.
Aciune asupra peretelui celular - inhib
transpeptidaza rezultnd un complex inactiv enzim-
peniciloil, care blocheaz sinteza glucopeptidelor:
penicilina G i V;
oxacilina;
ampicilina;
carbenicilina;
cefalosporine;
monobactami;
imipenem.
Aciune asupra membranei citoplasmice

modific bariera somatic a membranei:


polimixina B;
colistina.
cuplare stabil cu sterolii membranei fungilor:
amfotericina B.

Ele au efect bactericid.


Aciune de inhibare a sintezei proteinelor la nivelul ribozomilor

mpiedicarea funciei ARN-m (30s):


streptomicina;
gentamicina;
tobramicina.
blocarea disocierii ARN-t de ribozomi:
kanamicina;
amikacina;
neomicina.
Toate au efect bactericid n ambele faze - multiplicare i repaus.

Interferarea legrii de ribozomi a ARN-t ncrcat - tetracicline, ce au


efect bacteriostatic.
fixarea de ribozomi (50s) cu blocarea transferului aminoacidului

ctre ARN-t
cloramfenicol;
eritromicina;
lincomicina.
Au efect bacteriostatic.
Aciune de inhibare a sintezei acizilor nucleici

inhibarea ADN- polimerazei (inhibarea sintezei de ADN)


novobiocina - bacteriostatic;
inhibarea ARN - polimerazei (inhibarea sintezei de ARN)
rifampicina - bactericid;
rifabutina.
inhib ncorporarea precursorilor n molecula ADN
(timidina)
griseofulvina;
acidul nalidixic;
chinolone.
Au efect bactericid.
B STADIUL DE MULTIPLICARE A
BACTERIEI
Este foarte important pentru aciunea antibioticelor, ciclul de
multiplicare a acestora parcurgnd mai multe etape:
faza de lag - se caracterizeaz la nceput prin diminuarea

numrului germenilor care constituie inoculul i prin


creterea dimensiunilor germenilor microbieni viabili;
cantitatea inoculului este invers proporional cu lungimea
perioadei de lag, ea fiind o funcie liniar a logaritmului
numrului de microorganisme prezente n inocul. Prezena
antibioticelor n doze subbacteriostatice prelungesc faza de lag.

faza logaritmic (de cretere) - faza exponenial, este


concretizat printr-o reproducere constant n care numrul
bacteriilor crete n progresie geometric. Rezistena
germenilor la agenii fizici, chimici (antiseptice) ca i la agenii
biologici (antibiotice, bacteriocine i bacteriofage) este deosebit n
faza exponenial.
B STADIUL DE MULTIPLICARE A
BACTERIEI
faza de staionare - n continuarea fazei
exponeniale, const n creterea aritmetic
liniar, tradus printr-o ncetinire a creterii
i o prelungire a timpului unei generaii.
Numrul germenilor rmne practic
constant, cultura intrnd n faza de cretere
staionar, n care numrul bacteriilor care se
nmulesc este egal cu al celor care mor.

faza de declin - este faza de moarte


logaritmic n care numrul germenilor mori
depete pe cel al celor vii.
Folosirea unui antibiotic bacteriostatic poate fi
suficient pentru obinerea vindecrii n infecii
uoare sau medii i n bolile ciclice, organismul
completnd aciunea antibioticelor prin declanarea
mecanismelor proprii de aprare antiinfecioas.

Mai frecvent folosite sunt:


tetraciclinele,
cloramfenicolul,
eritromicina
sulfamidele.
Folosirea unui antibiotic bactericid sau a unei asociaii
bactericide este absolut necesar n urmtoarele situaii:
infecii bacteriene severe (sepsis, bronhopneumonii, meningite);
infecii bacteriene de focar, greu sterilizabile (endocardite,
osteomielite, tromboflebite, tuberculoza);
infecii cronice sau cu tendin la cronicizare (angiocolite,
pielonefrite, etc.).

Antibioticele bactericide mai frecvent folosite aparin


urmtoarelor grupe:
peniciline (G, V, oxacilina, carbenicilina, ampicilina), cefalosporine;
aminoglicozide (streptomicina, kanamicina, gentamicina, etc.).
prin asocierea lor se obine un efect sinergic bactericid.
SPECTRUL ANTIMICROBIAN
Reprezint numrul mai mare sau mai mic
de germeni asupra cruia antibioticul este
sigur activ, fiecare antibiotic avnd un anumit
domeniu de activitate.

Trebuie cunoscut spectrul iniial precum i


modificrile ulterioare.

Medicul terapeut trebuie s cunoasc


microorganismele patogene n ansamblu precum
i bolile i sindroamele infecioase n care acestea
sunt implicate etiologic.
SPECTRUL ANTIMICROBIAN
Spectrul ngust poate fi de tip:
penicilinic - penicilina, eitromicina, lincomicine,
care sunt active pe:
bacilii grampozitivi,
cocii grampozitivi i gramnegativi,

spirochete,

leptospire, etc;

streptomicinic - aminoglicozide ce acioneaz pe:


bacilii gramnegativi,
cocii gramnegativi i pozitivi.
SPECTRUL ANTIMICROBIAN
Bacili Coci grampozitivi i Bacili gramnegativi
grampozitivi gramnegativi

de tip penicilinic

de tip streptomicinic

larg (tetraciclin, cloramfenicol)


SPECTRUL ANTIMICROBIAN
Spectrul larg este acoperit de tetracicline, cloramfenicol, active pe
bacilii grampozitivi i gramnegativi, cocii grampozitivi i
gramnegativi, spirochete, leptospire, rickettsii, chlamidii i
micoplasme.

n prezent s-au descoperit noi antibiotice cu spectru larg i


ultralarg din familia betalactaminelor:
ureidopenicilinele,
tienamicine,
cefalosporine de generaia a- III si a IV a;
carbapeneme.

Exist antibiotice uzuale i antibiotice de rezerv, de


excepie ca o alternativ pentru germenii de spital, multirezisteni.
PRINCIPALELE MICROORGANISME
PATOGENE I PRACTICA ANTIBIOTERAPIEI
Virusuri - rezistente la antibioticele i chimioterapicele antibacteriene;
Chlamidii, Rickettsii, Micoplasme - sensibile la antibioticele
bacteriostatice cu spectru larg; rezistente la antibioticele bactericide;
Bacterii

- bacilii grampozitivi - sensibili la peniciline i antibioticele cu acelai


spectru;
- bacilii gramnegativi - sensibili la aminoglicozide;
- cocii grampozitivi i gramnegativi - sensibili la peniciline,
aminoglicozide i antibioticele cu spectru larg;
- spirochete, leptospire, vibrioni - peniciline i tetracicline;
- micobacterii - tuberculostatice;
- germeni de spital (mutante rezistente) -antibiotice de rezerv i de
excepie;
- fungi, protozoare, metazoare - sensibile la chimioterapice specifice,
rezistente la antibioticele antibacteriene.
REZISTENTA LA
ANTIBIOTICE
REZISTENA MICROBIAN FA
DE ANTIBIOTICE
Capacitatea unor germeni patogeni de a supravieui i de a se
multiplica n prezena antibioticelor, = indifereni, tolerani la
antibiotice.
Poate fi natural (de specie) i dobndit (prin mutante), ambele

alctuind rezistena absolut i pseudorezistena sau falsa


rezisten, relativ, evideniat atunci cnd la bolnavul tratat nu
se obine efectul antimicrobian necesar lichidrii infeciei -
echivalentul unui eec.
Cauze:
nerealizarea de concentraii eficiente la sediul infeciei din diverse
motive (focare greu sterilizabile, pH nefavorabil, esuturi nevascularizate,
bariere seroase),
o antibioticoterapie incorect (antibiotice inadecvate etiologiei,
subdozaj, neglijarea asanrii focarelor septice, etc.);
rezistena relativ in vivo (de obicei temporar) datorat
persisterilor germenilor cu metabolism redus, formelor L n pofida
tratamentului bine condus;
REZISTENTA ANTIMICROBIANA
Exist i mecanisme biochimice de inducere a
rezistenei la antibiotice, care constau n:
producerea de enzime inactivatoare (penicilinaza
stafilococului auriu; carbapenemaza);
scderea permeabilitii bacteriei pentru
antibiotice la nivelul peretelui celular sau
membranei citoplasmatice (sferoplati, protoplati,
forme L);
elaborarea n exces sau producerea de enzime
modificate, care limiteaz sau anuleaz aciunea
antibacterian a antibioticelor, exercitat la nivelul
enzimei respective;
creterea sintezei de acid paraaminobenzoic,
anulndu-se aciunea de inhibare competitiv a
sulfamidelor.
FARMACOCINETICA
ANTIBIOTICELOR
FARMACOCINETICA
ANTIBIOTICELOR
Obiectivul terapiei antimicrobiene este realizarea unor concentraii
active la locul infeciei.
Este n relaie cu medicamentul utilizat i cu particularitile

organismului bolnav.
Biodisponibilitatea reprezint timpul (dup administrare)

i proporia (concentraia) n care medicamentul ajunge n


circulaie pentru a-i exercita efectul antibacterian scontat.

Absorbia i circulaia antibioticelor n organism le difereniaz n:


neresorbabile, care realizeaz concentraii nalte n intestin - absorbie
nul (neomicina, colistina, furazolidona, etc.;
resorbabile, absorbia lor depinznd de starea tractului digestiv, irigarea
acestuia, motilitatea i tranzitul intestinal. Ex: tetraciclina se absoarbe n
proporie de 70%; doxiciclina n proporie de 90%; ampicilina (50%);
amoxicilina (90%); penicilina V se absoarbe aproape integral prin
mucoasa gastric, dar numai pe stomacul gol.
FARMACOCINETICA
ANTIBIOTICELOR
Nivelul sanguin de antibiotic depinde de:
proporia absorbiei intestinale (pentru cele de
administrare oral);
felul administrrii parenterale, administrarea
intravenoas realiznd niveluri superioare celei
intramusculare;
doza administrat, creterea dozelor sporind nivelul
sanguin.
FARMACOCINETICA
ANTIBIOTICELOR
Pentru meninerea unui nivel sanguin constant, util
terapeutic, trebuie cunoscut timpul de njumtire (T 50, de
semivia) pentru fiecare substan antimicrobian;
T50 reprezint intervalul (minute, ore sau zile) care se scurge

de la obinerea nivelului seric maxim atins n urma unei


doze de antibiotic, pn la njumtirea acestuia prin
metabolizare i eliminare.
T50, orienteaz ritmul de administrare, adic intervalul

dintre doze:
scurt - penicilinele acute - 4-6-8 ore;
prelungit aminoglicozide - 8-12 ore;
lung, foarte lung - preparatele depozit.
n insuficienele renale acute cu oligurie, T 50 se prelungete,
fiind necesar scderea dozelor la antibioticele cu prag toxic.
FARMACOCINETICA
ANTIBIOTICELOR
Exist afiniti tisulare:
lincomicina, clindamicina pentru esutul osos, motiv pentru care sunt eficiente
n otomastoidite, osteomielite;
spiramicina realizeaz concentraii mari n placent, motive pentru care are
indicaii n toxoplasmoz la gravide.

Concentraia activ n diverse arii:


ci biliare,
ci urinare,
LCR,
caviti seroase,
globul ocular,
focare septice nchise sau nevascularizate,
este deosebit de nivelul sanguin, difuziunea avnd variaii mari.
FARMACOCINETICA
ANTIBIOTICELOR
Antibiotice cu
concentraie biliar Antibiotice cu concentraie urinar
efectiv:
nalt: sulfafurazol -Neoxazol;
ampicilina; sulfametoxidiazina
rifampicina; -Sulfametin;
eritromicina; cotrimoxazol;
tetraciclina; acid nalidixic;
cefamandola; nitrofurantoina;
ceftriaxona. tetraciclinele;
ampicilina.
FARMACOCINETICA
ANTIBIOTICELOR

Cloramfenicolul se elimin 90% inactivat prin bil i


urin.

Antibiotice difuzabile n LCR:


sulfamide;
cotrimoxazol;
izoniazida;
rifampicina;
penicilina G;
cloramfenicol;
cefalosporine de generaia a III-a si a IV-a;
carbapenemi
REACTII ADVERSE ALE
ANTIBIOTICELOR
REACII ADVERSE ALE
ANTIBIOTICELOR
a) fenomene de intoleran local:
n administrarea oral - inapeten, greuri, uneori vrsturi,
cteva scaune diareice; excepional s-au citat gastroduodenite
erozive sau ulcerohemoragice, mai ales la sulfamide
n administrarea intramuscular - dureri locale la injectarea
dozelor mari de penicilin, soluia netrebuind s conin >
100.000 u.i./ml ser fiziologic (nu ap distilat sau glucoz);
forma sodic este de 5 ori mai puin dureroas dect cea potasic;
administrarea Moldaminului este foarte dureroas i poate
determina dou accidente severe: dermatita livedoid - sindrom
Nicolau (introducerea ntr-o arteriol fesier - necroz), sau
sindromul Hoigne (introducerea ntr-o venul - mici embolizri
pulmonare-posibil letale!? cu particule insolubile de antibiotic);
n administrarea intravenoas - flebitele prin iritaie chimic;
n plgi - iritaie, ntrzierea cicatrizrii;
intrarahidian - supradozaj-encefalopatie convulsivant,
arahnoidit;
intraperitoneal - stop cardiorespirator;
pe creier - n neurochirurgie - convulsii.
REACII ADVERSE ALE
ANTIBIOTICELOR
b) toxicitate:
Nefrotoxicitatea - aminoglicozide, vancomicina,
cefaloridina pe rinichi indemni, i tetraciclinele,
cloramfenicolul, rifampicina, n insuficiena renal (la doze
mari i n tratament discontinuu cu rifampicina s-au semnalat
cazuri grave de insuficiena renal prin mecanisme imune).
Ototoxicitatea - surditate sau sindroame vestibulare
(tranzitorii sau definitive) - aminoglicozide;
Neurotoxicitatea - nevrite, polinevrite, encefalopatii -
izoniazida, etambutol (nevrita optic, tulburri vizuale),
nitrofuranii, acidul nalidixic, sulfamidele, vancomicina,
cloramfenicol, penicilina (doze mari); polinevrita dup
administrarea de izoniazid poate fi prevenit prin
administrarea de piridoxin vit. B6 40 mg/zi, iar acidul
nalidixic nu trebuie administrat mai mult de 6 sptmni;
REACII ADVERSE ALE
ANTIBIOTICELOR
hepatotoxicitatea - modificri ale valorilor testelor
de citoliz (TGP), ictere colestatice (tranzitorii,
persistente) sau ictere de tip clorpromazinic prin
sensibilizare; apar dup PAS, izoniazid, rifampicin,
acid nalididixic, nitrofurantoina, tetracicline
perimate; frecvent asocierea cu izoniazida
poteneaz apariia icterului rifampicinic reversibil
la micorarea dozei sau suprimarea
tuberculostaticului;
medulotoxicitatea - prin mecanism toxic direct i
prin sensibilizare - induce agranulocitoz, anemie
aplastic sau panmieloftizie (pancitopenie) -
cloramfenicol, sulfamide, trimetoprim, etc.
REACII ADVERSE ALE
ANTIBIOTICELOR
c) sensibilizarea la antibiotice, alturi de
toxicitate reprezint cel mai redutabil pericol
al acestor medicamente;
o Oricare poate determina reacii, dar cu predilecie
penicilina, streptomicina, cotrimoxazolul,
ampicilina i chimioterapicele urinare, datorit
uzului ndelungat; impun i o component
individual, aprnd la persoane alergice sau
cele care manipuleaz aceste substane.
o Se citeaz i sensibilizarea ncruciat fa de
ntregul grup chimic (peniciline - peniciline
semisintetice - cefalosporine).
REACII ADVERSE ALE
ANTIBIOTICELOR
Manifestrile clinice ale sensibilizrii la antibiotice sunt variate:
febra medicamentoas;
urticarie;
edem angioneurotic;
boala serului;
dermatita profesional de contact;
eritrodermii;
fotosensibilizare;
sindrom cutaneo-mucos Stevens-Johnson;
sindrom Lyell;
eritem nodos sau polimorf;
conjunctivite i rinite alergice;
astm bronic;
infiltrat fugace Loffler;
fibroz pulmonar;
lupoeritematoviscerit;
vasculite;
nefrite interstiiale;
manifestri hematologice (eozinofilie, pancitopenie, etc.)
REACII ADVERSE ALE
ANTIBIOTICELOR
Manifestarea alergic de temut este ocul anafilactic,
uneori letal.
Apare mai frecvent la penicilina G, dar i la alte peniciline

(meticilina, ampicilina, benzatinpenicilina, etc.), mai rar la


streptomicin, teoretic oricare antibiotic sau chimioterapic
putndu-l declana.
Fa de numrul mare de tratamente cu antibiotice, reprezint

o manifestare extrem de rar (1/100.000) dar extrem de grav,


motiv pentru care prevenirea lui implic o serie de msuri cu
caracter general:
evitarea tratamentelor inutile (mai ales la persoane alergice);
interzicerea aplicrii locale de penicilin sau streptomicin (pomezi,
paste, creme);
renunarea la asocierea penicilin-streptomicin, care dubleaz
riscul;
evitarea procainpenicilinei (Efitard), ocul putnd aprea la procain.
REACII ADVERSE ALE
ANTIBIOTICELOR
d) perturbri ecologice i biologice:
dismicrobisme
candidoze (stomatite, vulvovaginite);
enterocolita stafilococic;
colita mucomembranoas dup clindamicin.
hospitalism - dezvoltarea rezistenei microbiene;
infecii supraadugate;
modificarea agentului infecios;
mascarea unor boli;
infecii nosocomiale.
REACII ADVERSE ALE
ANTIBIOTICELOR

e) perturbarea graviditii i embriopatii: ptrunderea


antibioticelor n circulaia fetal i n lichidul amniotic se face
n concentraii terapeutice de 50-80% fa de titrul sanguin
matern.
Pot fi administrate la gravide:
penicilina,
carbenicilina,
cefalosporine,
lincomicina,
eritromicina.
n infeciile urinare foarte frecvente la gravide, sunt utilizate:
ampicilina i cefalosporinele.
Izoniazida, etambutolul, etionamida i PAS pot fi utilizate de
asemenea.
REACII ADVERSE ALE
ANTIBIOTICELOR
f) concentratrea antibioticelor n laptele matern:
realizeaz o concentraie ridicat, egal sau superioar
celei serice: eritromicina i celelalte macrolide,
tetraciclinele, sulfamidele, metronidazolul;
realizeaz o concentraie moderat, sub nivelul seric:
penicilinele i cefalosporinele, aminoglicozidele i
polipeptidele ciclice, cloramfenicolul, lincomicina,
cotrimoxazolul, acidul nalidixic, antimalaricele.
Urmtoarele antibiotice sunt contraindicate la mama
care alpteaz (dac nu pot fi excluse se nceteaz
alptarea):
tetraciclinele,
cloramfenicolul,
sulfamidele,
acidul nalidixic (risc de anemie hemolitic),
metronidazolul.
REACII ADVERSE ALE
ANTIBIOTICELOR
g) alte reacii adverse
bacterioliza brutal, n lues, febr tifoid, bruceloz,
leptospiroz, meningite purulente, septicemii - sub
forma fenomenului Herxheimer;
interferena imunitii postinfecioase - cu frnarea
imunitii specifice prin tratament precoce,
favorizeaz recderi, reinfecii i uneori cronicizarea
(febra tifoid, scarlatina, pielonefritele);
dismetabolisme i avitaminoze.
REACII ADVERSE ALE
ANTIBIOTICELOR
h) interferene medicamentoase:
penicilinele n soluii cu pH prea acid sau prea alcalin
(soluii acide, glucoz, bicarbonat, dextran, heparin)
i pierd activitatea n cteva ore;
gentamicina sulfat este incompatibil cu carbenicilina
sodic;
hemisuccinatul de hidrocortizon nu trebuie
administrat mpreun cu hemisuccinatul de
cloramfenicol, cu kanamicina sulfat;
soluiile de aminoacizi sunt incompatibile cu multe
antibiotice;
introducerea intravenoas - se va face n perfuzii
scurte, introducnd separat fiecare antibiotic.
PRINCIPALELE CLASE DE
ANTIBIOTICE
PENICILINE
Penicilina G cristalin - de uz parenteral; dup ase decenii de
utilizare, este activ asupra:
streptococilor betahemolitici de grup A, pneumococilor, streptococului viridans;
stafilococilor albi i aurii nesecretori de penicilinaz;
cocilor grampozitivi anaerobi;
neiseriilor;
bacililor crbunoi;
corinebacteriilor;
spirochetelor, leptospirelor;
actinomicetelor.
Se folosete n monoterapie sau asocierea sinergic cu aminoglicozide.
Rmne de prim alegere n: angine streptococice, erizipel, scarlatin,

pneumonia pneumococic, otite i sinuzite, antrax, difterie, sifilis,


leptospiroze, actinomicoze.
n doze mari este folosit n tratamentul meningitelor purulente

(meningococice, pneumococice), n asociere cu aminoglicozide gsindu-i


aplicarea n tratamentul endocarditelor i septicemiilor streptococice
sau stafilococice.
PENICILINE
n traumatologie este folosit mpreun cu serul i
vaccinul specific n profilaxia tetanosului.
Nu va fi folosit n infeciile stafilococice cu tulpini de spital.
Procainpenicilina (Efitard) i benzatinpenicilina
(Moldamin) au indicaii limitate n profilaxia i tratamentul
infeciilor streptococice i n venerologie.
Penicilina V - antiacid de uz oral, cu administrare
comod, pre de cost sczut.
Nencrederea n eficacitatea ei se anuleaz prin

respectarea a 3 condiii:
administrarea n doze duble fa de penicilina G;
administrarea strict pe stomacul gol cu o or nainte de
mas;
respectarea intervalelor dintre doze.
PENICILINE SEMISINTETICE -
ANTIPENICILINAZICE
Meticilina - scoas din uz;

Izoxazolilpenicilinele - oxacilina, cloxacilina,


dicloxacilina,
avnd ca indicaie major (aproape exclusiv), infeciile
severe (sigure sau presupuse) cu stafilococi
penicilinorezisteni, productori de penicilinaz;
pe germenii penicilinosensibili are o activitate bactericid de

4 ori mai slab ca penicilina G, deci este o eroare folosirea ei


n astfel de situaii.
n infeciile grave, asocierea cu un aminoglicozid (oxacilina +

gentamicina), acioneaz sinergic.


PENICILINE SEMISINTETICE -
ANTIPENICILINAZICE
Ampicilina i alte aminopeniciline

reprezint un grup de peniciline cu spectru lrgit, fa de penicilina G,


activ pe unii dintre bacilii gramnegativi aerobi (enterococ
penicilinorezistent, hemofili, shigele, bacilii tifici, salmonele, colibacili,
proteus, klebsiella, etc.
se citeaz rezistena stafilococilor secretori de penicilinaz, a piocianicului i
a unor enterobacterii la ampicilin.
realizeaz o concentraie biliar nalt (antibiotic biliar) i
concentreaz mai bine n LCR i parenchimul renal dect penicilina.
este foarte bine suportat de sugar, copilul mic i femeile nsrcinate.
Indicaiile ampicilinei sunt: dizenteria, febra tifoid, leptospiroza,
angiocolite, infecii urinare, meningite, pneumonii, endocardite,
sepsis etc.
contraindicaia major este reprezentat de infeciile cu germeni de spital.
s-au sintetizat compui de tipul esterilor i derivailor lor - amoxicilina
(Amoxyl) de administrare oral (capsule, sirop, injectabil) cu
biodisponibilitate superioar, absorbia intestinal este complet.
PENICILINE SEMISINTETICE -
ANTIPENICILINAZICE
Carbenicilina (Pyopen), are spectrul de aciune al
ampicilinei la care se adaug aciunea pe piocianic,
proteus, enterobacter;
se asociaz sinergic cu gentamicina.
Rmne ca indicaie major n infeciile cu piocianic, dozele

eficiente la adult fiind foarte mari 10-30 g/zi.


Au fost obinute i preparate orale sau parenterale noi:

carindacilina (Geopen) i carfenicilina (Uticilin).

Ureidopenicilinele, clas superioar de peniciline


din care amintim: azlocilina (Securopen), mezlocilina
(Baypen).
PENICILINE SEMISINTETICE -
ANTIPENICILINAZICE
Monobactam - Aztreonam - acioneaz
aproape exclusiv asupra germenilor
gramnegativi.

Inhibitori de betalactamaz - acidul


clavulanic i sulbactamul;
asocierea amoxicilin cu clavulanat de potasiu
(Augmentin) activ i pe gonococii rezisteni la peniciline;
asocierea ticarcilin cu clavulanat de potasiu (Timentin),

este activ i pe piocianic.


Asocierea ampicilin cu sulbactam (Unasyn) are de
asemenea indicaii n patologia actual.
CARBAPENEMII
Dau posibilitatea unei monoterapii n infecii cu
germeni plurirezisteni (septicemii cu puncte de plecare
enteric, genital, avorturi septice, ulcere de decubit).
Ptrunde bine n esuturile i fluidele organismului
-amigdale, sinusul maxilar, corticala i medulara
renal, lichidul prostatic, endometru, meninge etc.
Imipenem - tienam, reprezint un grup de peniciline cu
spectru ultralarg similar cefalosporinelor de generaia a III-a;
activitatea sa crete prin asociere cu cilastatina 1:1
acioneaz pe germenii grampozitivi, pe 90% din enterococi i
stafilococii rezisteni, germeni gramnegativi i germeni anaerobi.
Ertapenem germeni gram negativi rezistenti
Meropenem in tratamentul meningitelor cu Pneumococ
rezistent, infectii severe, sepsis
Doripenem
CEFALOSPORINE
o Sunt antibiotice din marea familie a betalactaminelor, cu aciune
bactericid i prag toxic redus;
o Dau sensibilizare ncruciat de grup i uneori (2-10%) i cu

penicilinele.
o Au spectru larg, iar cele de generaia a III-a, ultralarg, incluznd

piocianicul i Bacteroides fragilis, singurul germen cu


mutante rezistente fiind enterococul.
Fac parte din patru generaii:
a I-a - cefalotina - Keflin;
- cefapirina - Cefatrexyl;
a II-a
- cefamandola - Kefadol;
- cefuroxima - Zinacef, Zinnat;
- cefamicinele (provin din actinomicete, nu din fungi);
- cefoxitina;
CEFALOSPORINE
a III-a - cefoperazona - Cefobid;
- cefotaxima - Claforan;
- moxalactam, latamoxef - cea mai activ;
- ceftriaxona - Rocephin;
- ceftazidima - Fortum.
Ultimele trei enumerate, sunt utile n meningitele purulente ale
copilului mic i sugarului.
a IV-a
- cefepima
- cefpiroma
- cefpiramida
- cefclidina
- cefozopranul
CEFALOSPORINE INDICATII
Reaciile adverse sunt relativ rare (5%).
Indicaii:
nlocuirea asocierilor de antibiotice n scopul
realizrii monoterapiei;
nlocuirea aminoglicozidelor (toxice) n infeciile cu
bacili gramnegativi;
meningitele cu bacili gramnegativi.
Indicaii de linia a II-a
osteoartriteseptice;
endocardite cu germeni gramnegativi;
Infecii la imunodeprimai.
ANTIBIOTICE DE NLOCUIRE A
PENICILINELOR
Indicate n stri de sensibilizare sau n infecii cu stafilococi
penicilinorezisteni:
macrolide:
eritromicina; propionil-oral; lactobionat - parenteral - flebite
chimice;
spiramicina - Rovamycine.
Sunt antibiotice de elecie n infeciile cu micoplasme, Legionella
pneumophylla, avnd o bun penetrare otic, sinusal i n secreiile
bronice.
lincosamide:
lincomicina i clindamicina (orale i parenterale) au activitate
superioar eritomicinei pe stafilococii rezisteni i pe Bacteroides
fragilis;
lincomicina are o bun penetrare osoas, fiind util n tratamentul
otomastoiditelor, artritelor septice.
lincomicina are o reacie advers de temut - enterocolita
mucomembranoas determinat de Clostridium difficile.
Clindamicina s-a dovedit deosebit de util n infeciile cu anaerobi.
ANTIBIOTICE DE NLOCUIRE A
PENICILINELOR
rifampicina
este un tuberculostatic major i un antistafilococic de rezerv foarte
bun (mai ales la copii), n infeciile cu B. fragilis fiind mai activ dect
eritromicina;
n monoterapie scurt este utilizat n profilaxia infeciilor cu
meningococ, H. influenzae, sterilizarea purttorilor nazali de stafilococ;
are indicaii i n legioneloz, trahom, bruceloz.
din acelai grup mai fac parte rifamicina i rifabutina utilizate n
tratamentul micobacteriozelor atipice din SIDA.
glucopeptide
vancomicina, teicoplanina, reprezint antibiotice antistafilococice
de excepie, de prim alegere n cadrul stafilocociilor de spital,
determinate de stafilococi meticilinorezisteni.
Sunt indicate n tratamentul endocarditelor enterococice, a grefelor
septice valvulare n chirurgia cardiac, enterocolita mucomembranoas
cu C. difficile sau enterocolita postantibiotice cu stafilococ.
AMINOGLICOZIDE
Categorie important de antibiotice structurat
pe trei generaii:

primele dou sunt de biosintez

cea de a treia de semisintez.


AMINOGLICOZIDE
Din generaia I-a fac parte:
streptomicina;

neomicinele, ambele de uz exclusiv local;

kanamicina, din ce n ce mai rar folosit;

spectinomicina Trobicin - utilizat n tratamentul


gonoreei cu tulpini rezistente, n doz unic de 2g/zi la
adult.
Generaia a II-a este constituit din:
gentamicin - cel mai des folosit (n septicemii,
endocardite, infecii cu bacili gramnegativi, inclusiv
piocianic;
tobramicina;

sisomicina, ambele mai eficiente pe enterobacteriacee.


AMINOGLICOZIDE
Din generaia a III-a fac parte:
amikacina;

netilmicina;

dibekacina, au spectru mult mai larg incluznd

Providencia, Serratia, Nocardia, etc.

Au toxicitate mai redus dect gentamicina avnd n plus


urmtoarele avantaje:
realizeaz niveluri serice bune;
eliminare renala activ;
concentrare biliar eficient;
sinergie excelent cu betalactaminele;
toxicitate mult mai redus;
sensibilizare rar; utilizarea lor este preferabil la bolnavii cu
insuficien renal acut sau cronic i la nou-nscui.
AMINOGLICOZIDE
Au i o serie de dezavantaje:
sunt inactive pe anaerobi;
difuziune slab n LCR, motiv pentru care se
administreaz intrarahidian, 5-10 mg la adult sau 1
mg/an vrst la copil;
nu sunt active n abcese i osteoartrite;
riscul toxic impune monitorizare.

Se asociaz cu betalactaminele i metronidazolul


n infecii grave, i cu cloramfenicol n infecii
mixte cu bacili gramnegativi, aerobi i anaerobi.
POLIPEPTIDE

colistina Colimycine - utilizat n asociere n


sepsis cu gramnegativi;
polimixina B, oral - de utilizare restrns, cea

de uz parenteral fiind exclus;


fosfomicina - antibiotic cu spectru foarte larg

acionnd pe:
cocii grampozitivi, n special stafilococi, mai ales cei
rezisteni la meticilin,
bacilii gramnegativi;
are indicaii n infecii urinare, infecii generale cu
germeni sensibili, i n special infeciile cu stafilococii
rezisteni la meticilin.
TETRACICLINELE
Utilizate destul de mult pn n prezent;

Au indicaii mult mai restrnse;

Limitate la infeciile cu chlamidii, rickettsii,


micoplasme, shigelle, vibrioni, etc.

n prezent se utilizeaz tetraciclinele orale,


minociclina i doxiciclina.
CLORAMFENICOLUL
o Are spectru larg dar i reacii adverse redutabile,
cea mai grav fiind deprimarea ireversibil a
hematopoiezei.

o Este ieftin, uor de administrat, ptrunde


excelent n LCR; rmne antibiotic de elecie n
febra tifoid, infeciile cu anaerobi (sporulai,
nesporulai), febra butonoas.

o Poate fi utilizat n asociere cu un aminoglicozid


sau cotrimoxazol.
SULFAMIDELE
Puine rmase n uz, majoritatea fiind depite; cele cu
aciune general:
sulfadiazina,
sulfametazona,
Cele cu aciune urinar:
sulfizoxazol - Neoxazol cu aciune acut;
sulfametoxidiazina - Sulfametin;
sulfametoxazol, preparate semidepozit;
Sulformetoxina - Fanasil, preparat depozit, care mpreun cu
pirimetamina este asociat n produsul Fansidar, utilizat n
tratamentul malariei.
Exist i sulfamide cu aciune intestinal -
salazosulfapiridina - Salazopyrin, utilizat n
tratamentul rectocolitei ulcerohemoragice,
Unele active pe anumite micobacterii-sulfone Dapsona -

utilizat n tratamentul leprei.


COTRIMOXAZOL
o Rezultat din asocierea
trimetoprim+sulfametoxazol, cu denumiri
comerciale ca: Tagremin, Biseptol, Septrin,
Sumetrolin, etc.

o Este indicat n infecii sistemice cu bacili


gramnegativi (n asociere cu aminoglicozide),
precum i n infecii ORL, respiratorii, urinare,
boli diareice acute, meningite.

o Forma de administrare parenteral l face util n


terapia meningitelor grave comatoase i a
septicemiilor.
METRONIDAZOL
o Este primul derivat nitroimidazolic; este util ca i
chimioterapic antiparazitar activ pe Trichomonas,
Entamoeba hystolitica, Giardia lamblia.

o Are de asemenea efecte bactericide pe bacilii anaerobi


grampozitivi i negativi.

o Sunt comercializai i derivai: tinidazol (Fasigyn) i


ornidazol (Tiberal), ce au o mai bun toleran.

o Utilizarea lor este aproape obligatorie n infeciile


genitale i obstetricale, n septicemiile cu punct de
plecare uterin (B. fragilis).
QUINOLONE
Reprezint un grup relativ nou de substane
antimicrobiene, avnd ca exponent iniial acidul
nalidixic, de la care ulterior s-au sintetizat patru
generaii:
a I-a - acidul nalidixic
Negram - utilizat n infecii urinare, dizenteria bacterian, etc.
acidul pipemidinic - ,
acidul piromidinic i alii
a II-a - acidul oxolinic,
ciprofloxacina - Ciprofloxacin, Ciprinol, etc.
ofloxacina - Tarivid;
norfloxacina - Nolicin, Urospes, etc.
pefloxacina - Peflacine.
enoxacin - Enroxil;
QUINOLONE
a III-a- fluorchinolone - bactericide, de uz sistemic cu
spectru ultralarg inclusiv pe germenii de spital;
Levofloxacina - Tavanic
Grepafloxacina Raxar
Sparfloxacina - Zagam
a IV-a au actiune asupra DNA-gyrazei si
topoizomerazei; incetinesc aparitia rezistentei
Gatifloxacina - Zigat
Moxifloxacina Avelox
Trovafloxacina - Trovan
Sunt de administrare oral, sau parenteral, semidepozit
(administrare la 12 ore), ptrund bine n urin, bil, LCR.
Au ca mecanism de aciune inhibarea girazei.

Sunt inactive pe germenii anaerobi.


PRINCIPALELEL
ANTIVIRALE
D.C.I. Denumire comercial Indicaii Doz Reacii adverse
Amantadina Viregyt Profilaxia gripei A 100mgx2/zi Reacii adverse
Rimantadina
Metisazona Marboran Infecii cu virusuri Pox. 3g/zi oral (40mg/kgc/zi) Tulburri digestive
Profilaxia variolei
Idoxiuridina Iduviran Herpes simplex -topic: instilaii oculare !!Depit n administrare
IDU Keratita herpetic -i.v.: encefalita i.v.
Encefalita herpetic
Vidarabin Vidarabin -local: -keratita herpetic -instilaii oculare
(Adeninarabinozid -general: -encefalita -10-15 mg/kgc/zi i.v.
a sau ARA-A) herpetic, herpes
generalizat, herpes zoster
forme severe

Ribavirin Virazole In vitro- activ fa de 7U Aduli 600-800mg/zi Anemie


Copii 10mg/kgc/zi Toleran bun
ARN, 10U ARN
-herpes sipmlex, zoster, Oral cps 100mg
viroze respiratorii, rujeol.

Aciclovir Zovirax -Herpex 1,2 Oral 200mgx5/zi /adult Toleran bun


Varicel, zoster, HAV-B i.v. 5mg/kgc i.v. !!! afeciuni renale
-profilactic herpesul pasagere
recidivant

Oseltamivir Tamifluu Gripa Oral 75mg x 2/zi

Interferonii: Intron HAV- B,C acut i cronic, 1-10 milioane uniti/24 Febr, anorexie, cefalee,
- Roferon Keratita herpetic ore somnolen, letargie,
- Wellferon Viroze respiratorii leucopenie
- Fibleferon
PegIntron
MEDICATIA ANTIRETROVIRALA
IN INFECTIA HIV-SIDA
Denumire Data aprobrii
Denumire comun
comercial Productor de ctre
internaional
FDA

Zidovudina (AZT, ZDV) Retrovir GlaxoSmithKline Martie 1987

Didanozina (ddI) Videx Bristol Myers-Squibb Octombrie 1991


Zalcitabina (ddC) Hivid Hoffman-La Roche Iunie 1992
Stavudina (d4T) Zerit Bristol Myers-Squibb Iunie 1994
Lamivudina (3TC) Epivir GlaxoSmithKline Noiembrie 1995
Saquinavir (SQV-hgc) Invirase Hoffman-La Roche Decembrie 1995
Ritonavir (RTV) Norvir Abbott Laboratories Martie 1996
Indinavir (IDV) Crixivan Merck & Co., Inc. Martie 1996
Nevirapina (NVP) Viramune Boehringer Ingelheim Iunie 1996
Agouron
Nelfinavir (NFV) Viracept Martie 1997
Pharmaceuticals
Delavirdina (DLV) Rescriptor Pharmacia & Upjohn Aprilie 1997
Zidovudina/Lamivudina
Combivir GlaxoSmithKline Septembrie 1997
(AZT/3TC)

Saquinavir (SQV-sgc) Fortovase Hoffman-La Roche Noiembrie 1997


DuPont
Sustiva Septembrie
Efavirenz (EFV) Pharmaceuticals
Stocrin 1998
Merck & Co., Inc.
Abacavir (ABC) Ziagen GlaxoSmithKline Februarie 1999
Amprenavir (APV) Agenerase GlaxoSmithKline Aprilie 1999
Lopinavir/ritonavir Septembrie
Kaletra Abbott
(LPV/RTV) 2000

Zidovudina/Lamivudina/
Trizivir GlaxoSmithKline Ianuarie 2001
Abacavir (AZT/3TC/ABC)

Tenofovir (TFV) Viread Gilead Octombrie 2001


Enfuvirtide (T20) Fuzeon Roche - Trimeris Martie 2003
Atazanavir (ATV) Reyataz Bristol Myers-Squibb Iunie 2003
Emtricitabina (FTC) Emtriva Gilead Iulie 2003
Fosamprenavir (FPV) Lexiva GlaxoSmithKline Octombrie 2003
Emtricitabina /Tenofovir
Truvada Gilead August 2004
(FTC/TFV)
Abacavir / Lamivudina Epzicom/
GlaxoSmithKline August 2004
(ABC /3TC) Kivexa
Tipranavir (TPV) Aptivus Boehringer Ingelheim Iunie 2005
Darunavir (DRV) Prezista Johnson&Johnson June 2006
Efavirenz/Emtricitabina/
Atripla Iulie 2006
Tenofovir
Raltegravir (RAL) Issentress Merck & Co., Inc. Octombrie 2007

Maraviroc (MRV) Celsentry GlaxoSmithKline Aprilie 2007

Etravirina (ETV) Intelence Tibotec Ianuarie 2008

Rilpivirine/Emtricitabine/ Complera/
August 2011
Tenofovir Eviplera

Rilpivirina (RPV) Edurant Tibotec May 2011


Elvitegravir (EVG) Stribild Gilead Sciences August 2012
Dolutegravir (DTG) Tivicay GlaxoSmithKline Februarie 2013
MEDICATIA HEPATITA CRONICA B
MEDICATIA HEPATITA CRONICA C
Nr. Substanta de baza Denumire
Crt. comerciala
1 Pegylated interferon (alfa-2a or Pegasys
alfa-2b)
2 Ribavirin Copegus
3 Boceprevir Victrelis
4 Telaprevir Incivo
5 Simeprevir Olysio
6 Sofosbuvir Sovaldi
7 Daclatasvir Daklinza

8 Asunaprevir Sunvepra

9 BMS-791325
ANTIBIOTICOTERAPIA ?!

You might also like