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CURSO: FARMACOLOGIA BIOQUIMICA III

DOCENTE: Dr. Christian H. Lou Garca


GRUPO 2
TEMA: CEFALOSPORINAS
INTEGRANTES:
INTEGRANTES:
Arrollo
Arrollo Ulba
Ulba ,Walter
,Walter Rolando
Rolando
Cabanillas
Cabanillas Chicama,
Chicama, Ronal
Ronal Humberto
Humberto
Dvila
Dvila Castro,
Castro, Analy
Analy Del
Del Milagro
Milagro
Elas
Elas Paredes,
Paredes, Gianna
Gianna Lourdes
Lourdes
Julca
Julca Pastor,
Pastor, Yeraldin
Yeraldin
CEFALOSPORIN
AS
ESTRUCTURA QUIMICA
CLASIFICACIN
Primera generacin

Segunda Generacin

Tercera Generacin

Cuarta y quinta generacin


FARMACOCINETICA
ORALES
ABSORCION PARENTERAL
ENDOVENOSO

Se distribuye en la mayora de los tejidos y fluidos del

DISTRIBUCIN cuerpo, alcanzando concentraciones teraputicas en piel


y tejidos blandos. La Ceftriaxona es una de las pocas
cefalosporinas que alcanzan concentraciones en LCR.

La mayora no experimentan un metabolitos


METABOLISMO apreciable, pero hay excepciones que
producen metabolitos

Renal (35-65%), bilis y el resto en


EXCRECIN heces.
FARMACODINAMIA
Con accin bactericida que inhibe la
sntesis de la pared bacteriana, con lo
que produce la lisis de la bacteria. Es
estable frente a las beta lactamasas,
tanto producidas por gram negativo
como por gram positivos. Su espectro es
amplio.
CEFALOSPORINAS DE
PRIMERA GENERACIN
Act.- anaerbios
Penetracin pobre en SNC
S.V:corta
El:renal
Efectos secundarios infrecuente,leves
Mejor act. Gram+, enterobacterias(E.coli, Klebsiella
pneuminia,P.mirabilis), Neisseria
Poca actividad con Gra-
*Staphylococcus aureus resistente a meticilina,neumococos
resistentes a penicilina,enterococos resistentes a
cefalosporina,cepas de Neisseria productoras de B-
lactamasas,Bacterioides fragilis
CEFALOSPORIN AGENTE ENFERMEDA ADMINIS DOSIS FRECUE EFECTOS INTERACCIONES
A DES TRACIN NCIA

CEFALOTINA S.Neumoniae I.R I.M. 500- Cada 4 Hipersensibilidad NO


Gonococo Meningitis I.V. 2000mg h Leucoccitopenia aminoglucsido
No BHE -Meningococo Trombocitopenoa s,diurticos
s.v:corta -Enterococcus coagulopatas
Leche materna -Estreptococos *I.R -secrecin
alfa y beta tubular:probene
hemolticos cid

CEFAZOLIN - Urticaria I.M. Adulto: Hipoprotrombin Antagonism


A Enterobacteri Pielonefrit I.V. 0,5-2g Cada emia o con
as s 8h Neutropenia antibiticos
s.v: -S.Aureus Bronquitis Nio:25 eosinofilia bacteriostti
PROLONGA - crnica - Cada Alt.neurolgicas cos
DA Estreptococc Neumona 100mg/ dia en Anoreia - Secrecin
+concen.pl us Septicemi kg 3-4 Prurito tubular:prob
as. -Escaso a dosis enecid
Ex: Gram- Endocartit
f.glomerula is
r PROFILAXI
Leche S
materna

.cefacidal
CEFRADINA -S.Aureus Septicemia O Adulto: Diarrea - accin:
*resist.meticilina Endocarditis I.M. 0,25-0,5g Cada 6 h Vmito furosemida
El:SIN -Estreptococos Meningituis I.V Vrtigo
metabo -Enterobacterias Inf.respiratoria Nio: Cada da en Alt. Neurolg.
Leche *neumococo sy 25-50 mg/kg 4 dosis colitis
materna resist.penicilina genitourinaria +c.I.R
.cefralin s

CEFALEXINA -S.Aureus Inf.respiratoria solo Adulto: Diarrea Inhibe:


*resist.meticilina s(neumona) O 0,25-0,5g Cada 6 h Vmito probenecid
El:SIN -Estreptococos Inf.urinarias Colitis
metabo -Enterobacterias Otitis Nio: Cada da en pseudomenb
Leche *neumococo 25-50mg/kg 4 dosis ranosa
materna resist.penicilina Alt. Neurolg.
Inh.Gram + y -Klebsiella + c.I.R
pneumoniae
.Kefloridina -Moraxella
forte catarhalis
-Proteus mirabilis

CEFADROXIL -Estreptococcus Inf.vas O Adulto: Diarrea NO


O -Enterobacterias urinarias, piel, 0,5-1g Cada 6-12 h Vmitos bacteriostt
-S.Aureus garganta, Picazn icos
Leche amgdalas Nio: Cada da en genital
materna 30mg/kg 2 dosis Urticaria
.Duricef o Orina oscura
Ultracef
CEFALOSPORI
NAS DE
SEGUNDA
GENERACIN
CARACTERSTICAS
Tienen un aspecto mas amplio que las de primera generacin y muestran
una mayor actividad contra los microorganismos Gram (-)

MIEMBROS QUE INCLUYEN EN LA


FAMILIA DE 2 GENERACIN
Cefaclor, Cefamandol, Cefonicida, Cefuroxima,
Cefprozilo, loracarbef, ceforanida.

SON TILES EN:


Las bacterias del gnero Klebsiella (incluidas las
resistentes a la cefalotina) suelen ser sensibles. El
cefamandol, cefuroxima, cefonicida, ceforanida y cefaclor
son activos contra H. influenzae pero no contra Serratia o
B. fragilis. Por el contrario, la cefoxitina, cefmetazol y
cefotetn son activos contra B. fragilis y algunos gneros
de Serratia, pero menos activos contra H. influenzae.
CEFALOSPORINA
S DE TERCERA
GENERACIN
CEFALOSPORINAS DE 3ra
GENERACIN
Cefdinir (Omnicef)
Cefditoren, pivoxilo (Spectracef)
Ceftibutn (Cedax)
Cefpodoxima, proxetilo (Vantin)
Ceftizoxima (Cefizox)
Cefoperazona (cefobid)
Cefixime (suprax)

MEDICAMENTOS EN PERU
Cefotaxima (Claforan)
Ceftriaxona (Rocephin)
Ceftazidima (fortaz, otros)
CARACTERSTICAS
Tienen una elevada actividad sobre los Enterobacteriaceae.
El aumento del espectro en las cefalosporinas de 3ra generacin se debe a que presenta
mayor resistencia a la Hidrolisis por -lactamasas.
Se caracterizan por presentar en el Carbono 7 del nucleo cefeun anillo 2- aminotiazolil como
cadena lateral amplio espectro de actividad.

ESPECTRO UTIL
Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Neisseria gonorrhoeae.
Su actividad contra S. aureus, Streptococcus pneumoniae y Streptococcus
pyogenes es similar a las de 1ra Generacin.
Su actividad contra especies de Bacteroides es menor que la de Cefoxitina y
Cefotetn.
La cefoperazona y la ceftazidima tienen accin contra las Pseudomonas.
CEFALOSPORINA
Cuarta
GENERACION
CEFALOSPORINA DE CUARTA
GENERACION

Estn indicadas para el tratamiento emprico de infecciones


intrahospitalarias en que se prev resistencia a antibiticos a
causa de las -lactamasas de espectro extendido o -lactamasas
inducidas cromosmicamente.

FECTOS ANTIMICROBIANOS
Buana actividad frente a los
cocos y bacilos gran(-)
Estafilococos

Menor actividad a los


estreptococos estafilococos

No activos frente a los


P.aeruginosa enterococos
CEFALOSPORIN
A 4TA
GENERACION

CEFEPIMa CEFPIROmA
CEFDINIR CEFDITOREN
(maxipime) (cefrom)

I.V 1-2g c/12h


200-400
I.M 0.5-1g 300-600 c/dia I.V 1-2g c/12h
C/12h(no nios
c/12h

VIA ORAL

VIA
PARENTER
AL
Infecciones de las vas respiratorias bajas, incluyendo neumona y
bronquitis.
Infecciones de las vas urinarias, incluyendo pielonefritis (infl. Vejiga y
riones.
Infecciones intraabdominales, incluyendo peritonitis e infecciones del
CEFEPIMA tracto biliar.
-Septicemia y bacteriemia.

Infecciones respiratorias : bronconeumona y neumona lobar


Infecciones urinarias complicadas
Infecciones de piel y tejidos blandos
CEFPIROM Bacteriemia y septicemia
A

Faringitis y amigdalitis(estreptococo)
Infecciones de piel con o sin complicaciones (estafilococo)
Neumonia adqui. En la comunidad, exacerbaciones
CEPDINIR
CEFAPIME
Farmacocintica
PRESENTACION

DOSIS 50mg/kg cada 12h

VIA DE I.V
ADMINISTRACION I.M

INDICACIONES Infecciones vasReacciones adversa


respiratorias inferiores
Vias urinarias
La piel estructuras
drmicas
dolor de
Intrabdominales cabeza
ginecologicas nuseas /
CONTRAINDICACION Hipersencibilidad
vmitos
ES antibiticos de las Erupcin
clases de las maculopapula
cefalosporina, a la r
penicilina
urticaria
EFECTOS ADVERSOS Aumento de diarrea
creatinina y flegitis
CASO CLNICO
Un hombre de 62 aos es hospitalizado debido a un cuadro de fiebre,
disnea, tos productiva y dolor torcico.
Antecedentes de tabaquismo intenso (tres paquetes de cigarrillos diario),
no exceso de consumo de alcohol, no enfermedades crnicas. El paciente
no ha referido vacunacin antigripal actual y 10 das antes de su ingreso
presento un cuadro de inicio sbito con fiebre, escalofros, irritacin
farngea.
Examen Fsico:
T: 39,4C P: 120 x min F.R: 30 x min. P.A: 140/80 mmHg
Exploracin Fsica:
AMEG, LOTEP
AUSCULTACIN: Se detecta una disminucin de los sonidos respiratorios,
disminuidos vesicular en base con soplo tubarico y crepitantes difusos.
Adems, se observa disnea, respira con dificultad, sudoroso.
Pruebas Analticas:
Hematocrito: 42%
Recuento leucocitario 16.700/ ul
Recuentro diferenciado: Polimorfonucleares: 55%, Formas en banda: 16%,
Linfocitos: 22%
Gasometra en sangre arterial: pO2= 64mmHg FiO2: 21%
L a radiografa de trax se observa un patrn de consolidacin en
Hemitrax Izquierdo.
TRATAMIENTO DE LA NEUMONIA -
AMBULATORIA

Esquema I Esquema II Esquema III


Amoxicilina 1gr Cefuroxima
Amoxicilina + Acetil 500mg
VO c/8 hrs Ac. Clavulanico
x 7 14 das VO c/12 hrs
2gr
x 7 das
VO c/12 hrs
+ +
x 7 das
Azitromicina Azitromicina
+
500mg 500mg
Claritromicina
VO c/24 hrs VO c/24 hrs
1gr
x 3 das x 3 das
VO c/24 hrs
x 7 das
TRATAMIENTO DE LA NEUMONIA - HOSPITALARIA

Esquema I Esquema II Esquema III


Amoxicilina + Ac. Cefuroxima Acetil
Clavulanico 2gr 500mg
EV c/24 hrs x 7 EV c/12 hrs x 7
Ceftrixona 2gr das das
EVO c/24 hrs + +
x 7 das Claritromicina 1gr Azitromicina
500mg
VO c/24 hrs
VO c/24 hrs
x 7 das
x 3 das

En pacientes alrgicos a la Penicilina: Levofloxacino 750 mg VO c/24 hrs x 7 das


o
Levofloxacino 500 mg VO c/24 hrs x 7 das

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