RECEPTORES

Receptores Colinrgicos
Farmacolgicamente, los receptores colinrgicos se dividen en muscarnicos y
nicotnicos. Esta clasificacin se basa en el anlisis de las respuestas de ciertos agonistas
y antagonistas colinrgicos en relacin a las distintas acciones farmacolgicas
promovidas por dos agentes colinrgicos naturales: la muscarina y la nicotina.
RECEPTORES Y EFECTORES MUSCARNICOS
La muscarina es un alcaloide que se obtiene del hongo venenoso Amanita muscaria. Este
compuesto natural posee la propiedad de desencadenar acciones
parasimpaticomimticas por interactuar especficamente con ciertos receptores sobre
los cuales tambin acta la acetilcolina. Las acciones de la muscarina reciben el nombre
de acciones muscarnicas y los receptores correspondientes se denominan muscarnicos.
La muscarina, pilocarpina, metacolina y el carbacol son algunos de los agentes
colinrgicos que poseen la propiedad de estimular los receptores muscarnicos.
 Losreceptores muscarnicos se
encuentran en:
Efectores autonmicos con inervacin parasimptica (msculo liso, corazn y
glndulas).
Tejidos que no poseen inervacin colinrgica (el endotelio vascular carece de
inervacin parasimptica, pero presenta una alta densidad de receptores
muscarnicos).
Ganglios autonmicos (simpticos y parasimpticos).
Neuronas del snc (corteza, ncleo caudado, putamen, etc.).
Terminaciones nerviosas autonmicas simpticas y parasimpticas (como
receptores presinpticos inhibidores, que actan modulando la liberacin del
neurotransmisor correspondiente).
Clula cromafn.
 Receptores y efectores
nicotnicos
La nicotina, principio activo de la Nicotiana tabacum, es un alcaloide natural que desencadena acciones
farmacolgicas estimulantes a nivel de los ganglios autonmicos y en la placa mioneural estriada. La nicotina
carece de afinidad por los receptores muscarnicos, habiendo recibido los sitios especficos de interaccin del
agonista con la clula efectora la denominacin de receptores nicotnicos. La nicotina, el dimetilfenilpiperazinio
(DMPP)y la acetilcolina son ejemplos de agonistas nicotnicos. Anatmicamente, los receptores nicotnicos se
encuentran en:
Placa mioneural (en la membrana postsinptica de terminales nerviosas motoras provenientes delas
motoneuronas alfa).
Placa terminal (membrana plasmtica de fibras intrafusales del huso neuromuscular, que recibeinervacin de las
motoneuronas gamma).
Ganglios autonmicos (a nivel del soma y dendritas de las neuronas noradrenrgica y colinrgica).
Clula cromafin de la mdula adrenal.
Neuronas del SNC (por ejemplo: en la neurona de Renshaw de la mdula espinal que recibe la inervacin colateral
recurrente de las motoneuronas alfa y en autoreceptores de las terminaciones dopaminrgicas de la vanigro-
estriatal).
Ciertas terminaciones nerviosas colinrgicas y noradrenrgicas (como receptor presinptico facilitadorde la
liberacin del neurotransmisor correspondiente).
 LOS RECEPTORES
Son protenas o glicoprotenas
especficas presentes en:
La membrana celular
La membrana del ncleo
El citoplasma de la clula.
 Receptores
En latransmembranales
membrana celular:
E: espacio extracelular
Receptores
transmembranales :
Se extienden por todo el
espesor de la membrana
plasmtica de la clula,
con un extremo fuera de
la clula en el espacio
extracelular, otro que
atraviesa la membrana
(parte intramembranosa)
y otro extremo dentro de
Estructura de un receptor
adrenrgico Estos receptores se
caracterizan por una
regin extracelular fijadora
de ligandos,
Siete espirales
transmembranosos y
Un dominio intracelular
que entra en interaccin
con protenas G
 Variacin en la estructura de los
receptores
Algunos son simples, como protenas transportadoras, como es el
caso de receptor a factores de crecimiento.
Otros como el receptor de la insulina tienen ms de una
subunidades.
Otros, como los receptores beta adrenrgicos, penetran en la
membrana siete veces
 LOS RECEPTORES NUCLEARES Y
CITOPLAMTICOS
Son protenas solubles localizadas en el
citoplasma o en el ncleo celular.
Los receptores nucleares son activadores de la
transcripcin de algunos genes y son activados
por molculas que se transportan con ciertas
hormonas.
Estas hormonas pasan a travs de la membrana
plasmtica, normalmente por difusin pasiva.
Estas hormonas alcanzan el receptor e inician la
interaccin con los mecanismos del
metabolismo celular para sintetizar protenas
especficas.
LOS RECEPTORES NUCLEARES
Y CITOPLAMTICOS

Los ligandos tpicos de los

receptores nucleares son hormonas
lipoflicas como:
Las hormonas esteroideas, por
ejemplo la testosterona, la
progesterona y el cortisol.
Receptores nerviosos
N = Receptores nicotnicos
M= Receptores muscarnicos
Nic = Receptores nicotnicos
Musc= Receptores muscarnicos
 Los receptores nicotnicos son
canales inicos colinrgicos, es decir,
que son capaces de responder al
mediador qumico acetilcolina,
Cuando la acetilcolina se liga a
receptores nicotnicos, stos sufren un
cambio en su estructura que permite el
ingreso de iones Na+, llevando a la
despolarizacin de la clula efectora.
Se denominan nicotnicos porque
pueden ser activados por la nicotina, a
diferencia de los receptores
muscarnicos, que son activados por la
muscarina
Los receptores nicotnicos
pueden ser divididos de la
siguiente manera:
 Receptores

Muscarnicos
Receptores N1 o NM: estos receptores se ubican en la unin
neuromuscular.

ReceptoresN2 o NN: los receptores nicotnicos juegan un rol

esencial en la transmisin de las seales colinrgicas en el
sistema nervioso autnomo.

Los receptores nicotnicos del subtipo NN estn presentes en

los ganglios colinrgicos y adrenrgicos, pero no a nivel de
tejidos efectores (vejiga, msculo cardaco, etc). Estos
receptores se encuentran tambin en el sistema nervioso
central y la mdula adrenal.
 Receptores muscarnicos
Los receptores muscarnicos tienen la capacidad de
ligar tanto acetilcolina como muscarina.

La muscarina es un alcaloide que se encuentra

presente en algunos hongos venenosos.

Desde el punto de vista estructural los receptores

muscarnicos son receptores acoplados a protena G.
 Receptores Muscarnicos
Se han identificado cinco subclases de
receptores muscarnicos M1,M2,M3, M4, y
M5.
Receptores M1, M4 yM5 : SNC. Estos
receptores estn implicados en respuestas
complejas tales como la memoria, atencin y
analgesia. Los receptores M1 se encuentran
tambin en las clulas parietales gstricas y a
nivel de los ganglios autonmicos.

Receptores M2. La activacin de los

receptores M2 disminuye la velocidad de
conduccin a nivel de los nodos sinoauricular y
auriculoventricular, reduciendo as la frecuencia
cardaca.

Receptores M3: msculo liso. La activacin

de los receptores M3 a nivel del msculo liso
produce acciones en; bronquios