Macrlidos

Blanca Marlene Muoz Coll.

Farmacologa II
Dr. Luciano Osorio
 Son un grupo de antibiticos muy relacionadas entre s
que se caracterizan por tener un anillo de lactona con 14
a 16 miembros, cuyo prototipo, y el macrlido ms
utilizado, es la eritromicina. La claritromicina y la
azitromicina son derivados sintticos de la eritromicina.

Definicin
Laurence, B. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la
teraputica (12va ed.). EUA: McGraw Hill.
 En 1952 (McGuire), a partir de Streptomyces erythreus se
obtuvo eritromicina. A partir de otras especies
de Streptomyces se obtuvieron otros macrlidos.

Los nuevos macrlidos: claritromicina y azitromicina son

derivados semisintticos de la eritromicina.

Origen
Laurence, B. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la
teraputica (12va ed.). EUA: McGraw Hill.
Se clasifican segn el nmero de tomos de carbono
presentes:
14 C (eritromicina), 15 C (azitromicina) y 16 C

Estructura Qumica
Laurence, B. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la
teraputica (12va ed.). EUA: McGraw Hill.
 Actan inhibiendo la sntesis proteica, al unirse a la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
Al igual que otros antibiticos que inhiben la sntesis
proteica son generalmente bacteriostticos.

Mecanismo de Accin
Laurence, B. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la
teraputica (12va ed.). EUA: McGraw Hill.
 Mecanismo de Bomba Activa (mefA o mefE)
Metilacin del Ribosoma (ermA, ermB, ermC)
Hidrolisis por esterasas
Mutaciones cromosmicas (unidad 50s)

Mecanismos de Resistencia
 Neumonas por M. pneumoniae, Legionella pneumophila,
Chlamydia spp.
Bordetella pertussis
Es til en infecciones estreptoccicas en pacientes
alrgicos a la penicilina.
Campylobacter jejuni,
N. gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum o Chlamydia
trachomatis.

Eritromicina
Laurence, B. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la
teraputica (12va ed.). EUA: McGraw Hill.
 Es potente contra estreptococos y estafilococos sensibles.
til contra Moraxella Catarrhalis, Chlamydia, M.
pneumoniae y N. gonorrhoae.

Se absorbe en tubo digestivo, biodisponibilidad 50% y se

elimina por va renal.

Claritromicina
Laurence, B. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la
teraputica (12va ed.). EUA: McGraw Hill.
 Es activo contra M. Catarrhalis, Chlamydia, M.
pneumoniae, N. gonorrhoeae. Menos efectivo con gram +

Se absorbe con rapidez y se distribuye en todo el cuerpo

excepto LCR.
Se excreta por bilis.

Azitromicina
Laurence, B. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la
teraputica (12va ed.). EUA: McGraw Hill.
 Fiebre, Erupciones Cutneas, etc.
Hepatitis Colestasica (Ictericia, Nauseas, Vmitos, dolor
abdominal).
Aumenta Motilidad Gstrica
Arritmias
Hipoacusia transitoria (IV)

Efectos Adversos
Laurence, B. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la
teraputica (12va ed.). EUA: McGraw Hill.
 Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a estas
sustancias o con disfuncin heptica.
Durante el primer trimestre del embarazo pueden
utilizarse slo cuando estn estrictamente indicados.
Durante la lactancia deben tenerse presentes los efectos
gastrointestinales en el nio.

Contraindicaciones
Laurence, B. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la
teraputica (12va ed.). EUA: McGraw Hill.
 Carbamazepina, la Teofilina, la Warfarina,
disminuyen su metabolismo heptico, aumentando los
niveles sricos y el tiempo de vida media, lo que aumenta
sus efectos txicos.
Los anticidos, disminuyen su absorcin.
Los anticonceptivos orales, les disminuyen su efecto.

Interacciones
Laurence, B. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la
teraputica (12va ed.). EUA: McGraw Hill.