Antidepresivos

Clasificacin

A) Inhibidores No selectivos de la recaptacin de aminas (NA/DA/5-HT):

- Ads tricclicos
- Otros

B) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS)

C) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y NA

D) Noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos (NaSSa)

E) Inhibidores de la recaptacin de NA

F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA)

G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO

H) Otros frmacos
 Clasificacin
A) Inhibidores No selectivos de la recaptacin de aminas (NA/DA/5-HT):

- Antidepresivos tricclicos (ATC):

1) Amitriptilina
2) Clomipramina
3) Desipramina
4) Doxepina
5) Nortriptilina
6) Imipramina
7) Trimipramina

- Otros:

8) Amoxapina
9) Dosulepina
10) Maprotilina tetracclico
11) Mianserina
12) Trazodona
13) Bupropin inhibidor de la recaptacin de NA y DA
 .- Clasificacin

B) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS)

14) Citalopram

15) Escitalopram

16) Fluoxetina

17) Fluvoxamina

18) Paroxetina

19) Sertralina
 Clasificacin

C) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y NA:

20) Duloxetina

21) Milnacipram

22) Venlafaxina

D) Noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos (NaSSa):

23) Mirtazapina

E) Inhibidores de la recaptacin de NA:

24) Reboxetina
 Clasificacin

F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA):

25) Moclobemida

G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO:

26) Tranilcipromina

H) Otros frmacos:

27) L-5 hidroxitriptfano

 Cambios en la depresin
Anhedonia Disminucin del
anorexia Impulso y la
alteracin del sueo motivacin
funcin DA

funcin 5Ht funcin NA

Depresin

Estado de nimo funcin colinrgica

deprimido
Alteracin del sueo
Secrecin CRF Dficit de memoria

Ansiedad
inhibe inmunidad celular

Hipercortisolemia
Aumento de posibles
infecciones
Neurobiologa de la Depresin
Se ha comprobado que tras su administracin, diversas
clases de antidepresivos facilitan la transmisin
noradrenrgica o serotoninrgica centrales, inhibiendo el
catabolismo de las aminas o su recaptacin, prolongando
as la accin de estas en los receptores postsinpticos
(ATC, ISRS, ISRN, ISRSN) o aumentando selectivamente la
liberacin de noradrenalina y modulando
postsinpticamente la accin de la serotonina
(mirtazapina)
 Neurobiologa
Representacin esquemtica de las principales vas serotoninrgicas
implicadas en los efectos teraputicos fundamentales de los ISRS

Hipotlamo

Accin Accin
antibulmica antipnico

Hipocampo:
Rafe
Corteza prefrontal corteza
mesenceflico
lmbica

Accin Accin
antidepresiva anti TOC

Ganglios basales
 ANTIDEPRESIVOS .- Usos

1) Trastornos depresivos

2) Trastorno obsesivo- compulsivo (TOC)

3) Trastornos de pnico

4) Trastornos alimentarios (BN)

5) Sndrome autista

6) Sndrome de Gilles de la Tourette

7) Tricotilomana
 ANTIDEPRESIVOS .- Usos

8) Problemas dermatolgicos en TOC

9) Enuresis

10) TDAH

11) Trastorno de ansiedad excesiva / Fobia escolar

12) Sndrome de Prader-Willi

13) Conducta de autolesiones / Sndrome de Lesch-Nyhan

 ANTIDEPRESIVOS .- Usos

14) Sndrome premenstrual

15) Eyaculacin precoz

16) Fibromialgia

17) Sndromes dolorosos crnicos

18) Sntomas negativos de la esquizofrenia

 ANTIDEPRESIVOS

EFECTOS ADVERSOS GENERALES:

-GI: molestias abdominales, naseas /vmitos, diarrea, alteracin de la funcin

heptica

- CV: taquicardia; aumento del QR, QT y QRS; arritmognico

- SNC: agitacin, somnolencia, temblor, induccin de convulsiones, anticolinrgicos

- Aumento de peso (Fluoxetina y Bupropin disminucin de peso)

- Sexuales: disminucin o aumento de la lbido, disfuncin erctil, inhibicin de la

eyaculacin
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACIN DE SEROTONINA
(ISRS)
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
- Los Antidepresivos ms frecuentemente usados

- Comparados con otros grupos de antidepresivos son ms seguros y

eficaces

- Pocas interacciones medicamentosas

- Cada uno pertenece a una familia qumicamente distinta

- Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a producir alteraciones

de la conduccin cardiaca

- En la mayora de pacientes efectos secundarios mnimos y pasajeros

- Todos los ISRS perfil similar de eficacia y de efectos secundarios

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Mecanismo de accin
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Indicaciones

Trastorno Fobia T.A.G.

T.O.C.
Angustia Social T.P.E.P.

FLUVOXAMINA
Mnima: 100 mg
Mxima: 300 mg

FLUOXETINA
Mnima: 20 mg
Mxima: 80 mg

PAROXETINA
Mnima: 20 mg S (las 2)
Mxima: 60 mg

SERTRALINA
Mnima: 50 mg
Mxima: 200 mg

CITALOPRAM
Mnima: 20 mg
Mxima: 60 mg
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Otras consideraciones relativas a las indicaciones:

- Todos tienen indicacin en la depresin

- Fluoxetina tambin la tiene en la bulimia

- Sertralina: s para el TPEP, no para el TAG

- En nios solo tienen indicacin Sertralina (TOC) y Fluoxetina

- Escitalopram:

- Depresin
- Trastorno de angustia
- Fobia social
- T.O.C.
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS: sndrome de
discontinuacin.
Se produce entre las 24-72 horas. Puede durar entre 7-14 das.
Se produce despus de la discontinuacin repentina, el incumplimiento
intermitente y, con menos frecuencia, por una disminucin de la dosis.
Generalmente es de carcter leve y duracin corta.
Autolimitado, pero puede ser angustioso.
Revierte rpidamente mediante la reintroduccin de la medicacin original o la
sustitucin por otra farmacolgicamente similar.
Puede ser reducido al mximo mediante una disminucin progresiva y lenta o el
empleo de un frmaco con vida media prolongada.
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

-FLUVOXAMINA

- Dosis de inicio: 50-100 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 100-200 mg/da

- Dosis mxima: 300 mg/da

- Forma farmacetica: comp. recubiertos 50 y 100 mg

- EA + frecuentes: * naseas
*somnolencia, cefalea
* astenia
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

-PAROXETINA

- Nombres comerciales: Seroxat

Xetin
Daparox
Frosinor
Motivan

- Metabolito principal: MII y metabolitos conjugados (inactivos)

- Indicaciones: Depresin
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC
Fobia social
TAG
TEPT
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

-PAROXETINA

- Dosis de inicio: 10-20 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/da

- Dosis mxima: 50 mg/da (40 en ancianos)

- Forma farmacetica: comp. recubiertos 20 mg.

- EA + frecuentes: * naseas, estreimiento, dism. apetito

* astenia, somnolencia, mareos, insomnio, temblor,
cefalea
* retraso en la eyaculacin
* precaucin en hepatopata e IR
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

-FLUOXETINA

- Dosis de inicio: 20 mg/da (20-40 mg/da en TOC)

- Dosis de mantenimiento: 20-80 mg/da (40-60 mg/da)

- Dosis mxima: 80 mg/da

- Forma farmacetica: cpsulas y comp. dispersables 20 mg

solucin 20 mg/5 ml
Adofen y Prozac semanal 90 mg

- EA + frecuentes: * anorexia, naseas, vmitos, diarrea, sequedad de boca

* ansiedad, nerviosismo, inquietud, insomnio, temblor,
mareos, cefalea
* sudoracin, astenia
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- SERTRALINA

- Dosis de inicio: 50 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/da

- Dosis mxima: 200 mg/da

- Forma farmacetica: comp. 50 y 100 mg.

gotas 20 mg/ml

- EA + frecuentes: * naseas, diarrea, estreimiento, dispepsia, vmitos,

sequedad de boca
* mareos, temblor, cefalea, insomnio, somnolencia
* astenia, sudoracin, retraso eyaculacin
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

-CITALOPRAM

- Dosis de inicio: 20 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/da

- Dosis mxima: 40 mg/da

- Forma farmacetica: comp. de (10), 20 y 30 mg

- EA + frecuentes: * naseas, sequedad de boca

* somnolencia, temblor
* sudoracin, astenia
* disfuncin sexual (72,7%)
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

-ESCITALOPRAM

- Dosis de inicio: 10 mg/da (5 mg/da en trast. de angustia; 10 mg/da en

trastorno de ansiedad social)

- Dosis de mantenimiento: 10-20 mg/da

- Dosis mxima: 20 mg/da

- Forma farmacetica: comp. recubiertos de 10, 15 y 20 mg

solucin: 1 gota = 1mg

- EA + frecuentes: * naseas
* insomnio, trastornos de la eyaculacin
 Inhibidores de la
Monoaminooxidasa (IMAOs)
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
Inhibidores Selectivos (MAO-A) y reversibles:

- Moclobemida
- Toloxatona, Cimoxatona, Pirlindol, etc.

Inhibidores Selectivos (MAO-B) y reversibles:

- Selegilina
- Pargilina

Inhibidores Selectivos e Irreversibles:

- Clorgilina
- Harmalina

Inhibidores No Selectivos e irreversibles de la MAO:

- Tranilcipromina
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

-Bloquean la desaminacin oxidativa de las monoaminas

- La MAO-A fundamentalmente extracerebral

sustratos preferentes: serotonina y NA

-La MAO-B cerebro

sustratos: feniletilamina y bencilamina

Se encargan de la degradacin de la dopamina y la tiramina

Los IMAOs inhiben la MAO mitocondrial aumento de

neurotransmisores en el espacio sinptico
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

- Farmacocintica:

Buena absorcin oral

Biodisponibilidad del 90%
Alimentos y anticidos disminuyen su absorcin
Metabolizacin: hidrlisis

- Indicaciones:

Depresin
Trastorno de pnico, fobia social (Tranilcipromina)
Enfermedad de Parkinson (Selegilina):
- potencia selectivamente el tono dopaminrgico central
- como monoterapia en estadios iniciales o como coadyuvante de la L-
dopa
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

- Especialmente eficaces en el tratamiento de la depresin atpica

- Tambin indicados en depresiones bipolares o unipolares resistentes

- Periodo de latencia de respuesta: 1-3 semanas

- A dosis teraputicas, no hablaremos de resistencia hasta haber completado 6-8

semanas

- Por sus interacciones y efectos adversos frmacos de 2 o 3 lnea

 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

INTERACCIONES FARMACOLGICAS (ABSOLUTAS):

Anestsicos (pueden utilizarse lidocana y procana)
Antiasmticos
Antihipertensivos: alfametildopa, guanetidina
Levodopa
L-triptfano
Opiceos
Simpaticomimticos
Buspirona
Anticongestivos nasales y antigripales
ISRS y Clomipramina (Ads de accin serotoninrgica)
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
INTERACCIONES DIETTICAS DE LOS IMAOs
(Absolutas evitar)
Carne y pescado no fresco
Bebidas alcohlicas. Cerveza sin alcohol
Concentrados de carne
Habas
Salsa de soja
Quesos fermentados
Hgado, pat
Conservas de pescados y carnes (escabeches, ahumados y adobos)
Arenques y caviar
Pat de hgado y foiegras
Embutidos fermentados
Ginseng
Pltanos
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

-Reaccin tiramnica:

Mecanismo: Inhibicin de la MAO en el tracto GI aumenta la absorcin de

tiramina que luego acta como un falso neurotransmisor

Sntomas y signos: Crisis hipertensiva grave, cefalea occipital, naseas,

vmitos, sudoracin, midriasis, fotofobia, taqui o bradicardia, hemorragia
cerebral, IAM

Medidas generales: ingreso, monitorizacin cardiaca

Frmacos: Fentolamina 5 mg IV o Nifedipino 20 mg sublingual

 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

-MOCLOBEMIDA

- Dosis de inicio: 300 mg/da (150 por la maana y 150 al

medioda)

- Dosis de mantenimiento: 300 600 mg/da (evitar dosis

antes del descanso nocturno)

- Dosis mxima: 750 mg/da

- Forma farmacetica: comprimidos de 150 y 300 mg

- EA + frecuentes: naseas
cefalea, insomnio, ansiedad
 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

-TRANILCIPROMINA

- Dosis de inicio: 20 mg/da, en 2 dosis

- Dosis de mantenimiento: reduccin paulatina hasta dosis

mnima eficaz

- Dosis mxima: 60 mg/da

- Forma farmacetica: grageas de 10 mg

- EA + frecuentes: anticolinrgicos: sequedad de boca

CV: taquicardia
Digestivas: naseas
Nerviosas: ansiedad, agitacin, hipomana
Antidepresivos Tricclicos y tetracclicos
 ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS

Se incluyen dentro de los ADs clsicos junto a los IMAOs

Ads cclicos o heterocclicos:

- Tricclicos:

1) Aminas terciarias: Imipramina, Amitriptilina

Clomipramina, Trimipramina,
Doxepina

2) Aminas secundarias: Desipramina, Nortriptilina,

Protiptilina

- Tetracclicos:

Maprotilina, Mianserina, Amoxapina

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS

-Mecanismo de accin:

- Disminucin de la recaptacin de NA y serotonina, como mecanismo ppal de

actuacin, y en menor medida, de dopamina

- Bloqueo de los receptores colinrgicos muscarnicos

- Bloqueo de los receptores de histamina H1

- Bloqueo de los receptores -1 adrenrgicos

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS

- Mecanismo de accin:

Serotonina Noradrenalina
(Receptores 5HT (Receptores a yb
Atpicos) adrenrgicos).

ADT

Acetilcolina
Histamina (Receptores
(Receptores H1) muscarnicos).
Dopamina
ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS

- Reacciones adversas comunes:

a) Anticolinrgicas:
Sequedad de boca, visin borrosa, estreimiento,
disuria, retencin urinaria, incremento de la PIO

b) CV:
Taquicardia, hipotensin, arritmias
ECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT
(retraso en la conduccin bloqueos A-V y arritmias)

c) Cutneas:
Prurito, exantema

d) Digestivas:
Naseas, vmitos, diarrea,
aumento apetito, incremento peso
ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS

-Tienen prcticamente todas las indicaciones de los Ads:

Depresin mayor, Trastorno de angustia, TAG, TOC, TPEP,

Anorexia y bulimia nerviosa, trastornos somatomorfos,

Nios: terrores nocturnos, enuresis, TDAH, sonambulismo, vmitos

psicgenos,

Insomnio, trastornos de la impulsividad,

Eyaculacin precoz, lcera pptica, neuralgia postherptica, etc

 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

-AMITRIPTILINA

- Nombres comerciales: Mutabase (+ perfenazina)

Nobritol (+ medacepam)
Tryptizol

-Dosis de inicio: 75 mg/da (2-3 dosis)

- Dosis de mantenimiento: 30-150 mg/da (2/3 por la noche)

- Dosis mxima: 300 mg/da

- Forma farmacetica: comprimidos de 10, 25, 50 y 75 mg

cpsulas de 12,5 y 25 mg
grageas de 10 y 25 mg
 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

-CLOMIPRAMINA

- Nombres comerciales: Anafranil

-Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h.

- Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/da (dosis ms alta por la noche,

con alimentos)

- Dosis mxima: 250 mg/da

- Forma farmacetica: comprimidos de 75 mg.

grageas de 10 y 25 mg.
ampollas de 25 mg/2ml
 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

IMIPRAMINA

- Nombres comerciales: Tofranil

Tofranil Pamoato

-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2 semanas hasta 150-

200 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/da

- Dosis mxima: 300 mg/da

- Forma farmacetica: grageas de 10, 25 y 50 mg

cpsulas de 75 y 150 mg
 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

-MAPROTILINA

- Nombres comerciales: Ludiomil

-Dosis de inicio: 25-75 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/da (2 tomas o una nocturna)

- Dosis mxima: 225 mg/da

- Forma farmacetica: comprimidos de 10, 25 y 75 mg

 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

-MIANSERINA

- Nombres comerciales: Lantanon

-Dosis de inicio: 30-40 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 60-90 mg/da

- Dosis mxima: 200 mg/da

- Forma farmacetica: comprimidos rec. de 10 y 30 mg

 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

-NORTRIPTILINA

- Nombres comerciales: Norfenazin

Paxtibi
Tropargal (+diacepam)

-Dosis de inicio: 10-20 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 30-75 mg/da

- Dosis mxima: 200 mg/da

- Forma farmacetica: comprimidos de 10 y 25 mg

cpsulas de 12,5 mg
Inhibidores No Selectivos de la
Recaptacin de Serotonina
 Inhibidores No Selectivos de la Recaptacin de
Serotonina.- Trazodona
-Farmacocintica:

Se absorbe rpidamente en el tubo digestivo

Se metaboliza en el hgado excreccin por orina

- Inhibe dbilmente la recaptacin de serotonina; parece actuar bsicamente como

antagonista de los receptores 5-HT2 postsinpticos

- Es tambin un bloqueante -adrenrgico hipotensin postural y sedacin

- Rango terapetico como AD 200-600 mg/da.

- Se utiliza fundamentalmente como frmaco hipntico que no desarrolla

tolerancia, a dosis de 50-100 mg/da en toma nocturna
-Hipntico:

Aumenta el tiempo total del sueo

Disminuye los despertares nocturnos
Reduce la cantidad de sueo REM
 Inhibidores No Selectivos de la Recaptacin de
Serotonina.- Trazodona

-TRAZODONA

- Dosis de inicio: 150300 mg/da, en 2-3 tomas; o dosis nica nocturna

- Dosis de mantenimiento: 200 300 mg/da

- Dosis mxima: 600 mg/da

- Forma farmacetica: comprimidos de 100 mg

ampollas de 50 mg/5 ml
- EA + frecuentes: anticolinrgicas: sequedad boca, estreim.
CV: hipotensin ortosttica, arritmias
Digestivas: nas-vm
Nerv: somnol, mareos, astenia, nerviosismo
Otras: priapismo
INHIBIDORES DE LA RECAPTACIN DE
SEROTONINA Y NORADRENALINA
(IRSN)
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina

2. Duloxetina

3. Otros:

- Milnacipram comercializado en algunos paises europeos para

tratar la DM, no en Espaa

- Sibutramina no tiene demostrada su eficacia antidepresiva,

pero si est comercializada para la reduccin de peso en obesos

-Inhiben la recaptacin de:

1: serotonina dosis terapeticas bajas
2: serotonina + NA dosis intermedias
3: serotonina + NA + probablemente dopamina dosis altas

- No bloquea los receptores -1, los receptores colinrgicos o los receptores de

histamina
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina:

- Formulacin de liberacin retardada: disminuye los efectos secundarios y

consigue un mejor cumplimiento (permite la administracin 1 vez/da)

- En depresin: indicada en quienes deseen una respuesta rpida y tambin en

depresiones resistentes

- Disminuir la dosis un 50% en pac. con disfuncin heptica y renal

- Ingerir la Venlafaxina Retard durante las comidas, ingiriendo entera la

cpsula, aproximadamente a la misma hora
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina

- Precauciones especiales:

- Antecedentes de mana 0,5 % reaccin maniaca o hipomaniaca

- Antecedentes de crisis epilpticas 0,26 % convulsiones

Disminuyen el umbral epilptico

- Hipertensos monitorizar la PA, sobre todo con dosis mayores de 200

mg/da

- Se recomienda retirada gradual del frmaco en 2-4 semanas

- Riesgo moderado en el embarazo

- Potencia y eficacia son tan altas como los tricclicos, sin tener sus efectos
adversos, relativa seguridad en sobredosis, inicio de accin ms rpido y
escasas interacciones significativas.
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

-VENLAFAXINA

- Dosis de inicio: 37,5 mg/12 h.; Retard: 75 mg/24 h.

- Dosis de mantenimiento: 50-125 mg/8 h.; Retard:150 m/24h

- Dosis mxima: 375 mg/da (Retard: 225 mg/24 h.)

- Forma farmacetica: Comprimidos de 37,5; 50 y 75 mg

Retard: cpsulas de 75 y 150 mg

- EA + frecuentes: Digestivas: anorexia, naseas, estre., sequedad de boca

Nerv: somnol, cefalea, vrtigo
Otras: astenia, sudoracin, retraso eyaculac.
Incremento sostenido de la P.A. (5-7%)
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
2. Duloxetina

- Es el inhibidor ms potente entre los IRSN

- No presenta los incrementos de la P.A. de Venlafaxina

- Aprobada tambin en la incontinencia urinaria por estrs

en las mujeres

- Precauciones:
antecedentes de mana y/o convulsiones
PIO elevada o R de glaucoma agudo de ngulo
estrecho
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

-DULOXETINA

- Dosis de inicio: 60 mg una vez al da

- Dosis de mantenimiento: 60 mg una vez al da

- Dosis mxima: 120 mg/da

- Forma farmacetica: Cpsulas de 30 y 60 mg.

- EA + frecuentes: Naseas, sequedad de boca, estreimiento

Insomnio, cefalea, somnolencia
Sudoracin
Facilitadores de la liberacin de
Noradrenalina y Serotonina
 Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.- Mirtazapina

-Tambin llamados Noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos (NaSSa)

- Farmacodinamia:

1) La accin AD se debe a su efecto dual combinado sobre los sistemas

noradrenrgico y serotoninrgico

Acta sobre los receptores -2 adrenrgicos* (antagonista)

Aumenta la neurotransmisin Noradrenrgica y Serotoninrgica

(ms NA y 5-HT en la hendidura sinptica)

* son auto/heterorreceptores inhibidores presinpticos disminuyen la liberacin de NT en la

hendidura sinptica
 Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.- Mirtazapina

2) Bloquea los receptores postsinpticos 5-HT2A, 5-HT2C * y 5-HT3

Activa indirectamente el receptor postsinptico 5-HT1

Se favorece la NT mediada por 5-HT1

* Estos receptores se suponen que suprimen las funciones del receptor 5-HT1

3) Tambin bloquea los receptores histaminrgicos H1

-Farmacocintica:

Metabolizada por el sistema microsomal heptico isoenzimas CYP2D6 y

CYP1A2 del citocromo P-450
 Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.-
Mirtazapina

- Especialmente indicada en pacientes depresivos con trastornos del sueo

asociados

- Tambin podra estar indicada en TAG, T. angustia, TEPT

- En sntomas oncolgicos: dolor crnico, acatisia inducida por neurolpticos

- Es bastante sedante suele administrarse por la noche

- La dosis de 30 mg puede ser menos sedante que la dosis de 15 mg

posiblemente porque los efectos noradrenrgicos solo aparecen con la dosis ms
alta (NA = Activador)

- Se ha combinado con xito con ISRS y con Venlafaxina en pacientes que no

responden a los otros frmacos
 Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.- Mirtazapina

MIRTAZAPINA

- Dosis de inicio: 15-30 mg/da (dosis nocturna)

- Dosis de mantenimiento: 15-30 mg/da

- Dosis mxima: 45 mg/da

- Forma farmacetica: comp. recubiertos de 15, 30 (y 45) mg

Solucin: 15 mg/ml

- EA + frecuentes: Nerv: somnol, sedacin, cefalea, mareo

Otras: aumento del apetito y del peso, reduccin de la
lbido
Inhibidores de la recaptacin de
Noradrenalina
 Inhibidores de la recaptacin de NA.- Reboxetina

- Comercializada por primera vez en el Reino Unido en 1997

- Farmacodinamia: Inhibe de forma potente la recaptacin de NA aumenta

la liberacin de NA en la hendidura sinptica

- CI: IAM reciente, mana, alergia.

-En ancianos, IR e I.heptica dosis mxima 2 mg/da

- Cuidado con combinacin con antihipertensivos R de hipotensin

ortosttica

- Puede estar indicado en pacientes melanclicos y en ancianos deprimidos

gravemente enfermos y letrgicos. Puede combinarse con ISRS en casos
refractarios
Inhibidores de la recaptacin de NA.- Reboxetina

-REBOXETINA

- Dosis de inicio: 2 mg/12 horas

- Dosis de mantenimiento: 8 mg/da (1-2 tomas)

-Dosis mxima: 12 mg/da

- Forma farmacetica: comp. de 4 mg

- EA + frecuentes: anticolinrgicos
taquicardia
disuria, retencin urinaria
sudoracin, insomnio
Inhibidores de la recaptacin de la
Dopamina - Noradrenalina
Inhibidores de la recaptacin de Dopamina-NA.- Bupropin

El nico antidepresivo que acta sobre la noradrenalina y la dopamina

La reduccin de la transmisin noradrenrgica se ha asociado a prdida de

inters, motivacin y placer

La reduccin de la transmisin dopaminrgica se ha asociado a prdida de

inters y energa

Eficacia comparable a la de los ISRSs en pacientes con TDM

Bupropin XR ha mostrado eficacia antidepresiva significativa en depresin
mayor
Bupropin XR mejora los sntomas de prdida de energa y motivacin
Inhibidores de la recaptacin de Dopamina-NA.- Bupropin

Generalmente bien tolerado

No asociado con efectos secundarios serotoninrgicos

Mnimos efectos secundarios de disfuncin sexual comparado con ISRS, con
frecuencia similar a placebo
Mnimos efectos secundarios de disfuncin sexual, en comparacin con
venlafaxina
No produce aumento de peso en tratamiento a largo plazo
Baja incidencia de somnolencia

Tasa de sntomas de discontinuacin similar a la de placebo

Agomelatina
 Nuevos Ads.- Agomelatina
Ritmos circadianos, un papel fundamental en los seres humanos

Ritmos circadianos.

Son un fenmeno adaptativo a los cambios peridicos que se producen diariamente en

nuestro entorno
Se generan endgenamente
Muchas de las funciones humanas ( biolgicas, fisiolgicas o mentales) muestran una
ritmicidad circadiana
Los ritmos estn caracterizados por un periodo, amplitud y fase de unas 24 horas
El nimo deprimido sigue un patrn circadiano caracterstico en la depresin: Es peor en
la maana y mejora a lo largo del da
 Nuevos Ads.- Agomelatina
Los ritmos circadianos estn relacionados con sntomas clave en los pacientes
depresivos:

Variacin diurna del humor

Alteracin del ritmo sueo-vigilia
Cambios en el apetito
Fatiga
Cambios en los ritmos sociales
Cambios en la temperatura corporal
Cambios en la liberacin hormonal: melatonina, cortisol, GRH
Cambios en la liberacin de neurotransmisores
Cambios en la tensin arterial y el pulso
Cambios en la atencin, cognicin y el humor
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Alteraciones sintomatolgicas circadianas en pacientes
con trastorno depresivo mayor: Ritmo sueo-vigilia

90% de los pacientes que sufren depresin presentan trastornos del sueo

Los trastornos del sueo son el cuarto criterio requerido para el diagnstico de

depresin (DSM-IV).

Las alteraciones del sueo son sntomas nucleares valorados en las principales escalas

de depresin (HAMD, MADRS)

Agonista MT1/MT2 y antagonista 5-HT2C

Receptores melatoninrgicos

Insignificante afinidad por otros receptores o transportadores

 Nuevos Ads.- Agomelatina
Mecanismo de accin innovador

Eficacia demostrada en depresin, incluso en los pacientes ms severos

Resincroniza el ritmo sueo-vigilia desde la primera semana

Buen perfil de tolerabilidad y seguridad

Preserva la funcin sexual

No produce sndrome de discontinuacin

Ayuda a recuperar la funcin diaria del paciente

 Otros frmacos:
L-5-Hidroxitriptfano
 L-5-HIDROXITRIPTFANO

-Mecanismo de accin: precursor de la serotonina

- Indicaciones:
- Depresin eficacia no clara
- Epilepsia como coadyuvante

- Reacciones adversas: mareos, somnolencia, cefalea, etc.

- Nombre comercial: Cincofarm cpsulas de 100 mg

- Dosis inicial: 200 mg/da (2 dosis) 300-600 mg/da (mximo 900 mg/da)