INTEGRANTES:

Angie Arriaga Sernaqu Claudia Medina Coria

Fray Durand Marcatinco Mozhde Tashakor Orellana
Alejandro Garrido Navarro Luis Tenorio Aguado
FARMACOCINETICA
La farmacocintica es la rama de la
farmacologa que estudia los procesos a los que
un frmaco es sometido a travs de su paso por
el organismo. Trata de dilucidar qu sucede con
un frmaco desde el momento en el que es
administrado hasta su total eliminacin del
cuerpo.
EL ACRNIMO LADME

Una vez que el frmaco entra en contacto con el organismo,

suceden varias fases que se reconocen con el acrnimo LADME:
Liberacin.- De la sustancia activa.
Absorcin.- De la misma por parte del organismo.
Distribucin.- Por el plasma y los diferentes tejidos.
Metabolismo.- Es decir inactivacin de una sustancia
xenobitica.
Excrecin.- O eliminacin de la sustancia o de los productos de
su metabolismo.
LIBERACIN
Es el primer paso del proceso en el que el
medicamento entra en el cuerpo y libera el
contenido del principio activo administrado.
El frmaco debe separarse del vehculo o del
excipiente con el que ha sido fabricado, y
para algunos autores comprende tres pasos:
desintegracin, disgregacin y disolucin. Se
hace una especial referencia a la ionizacin
de las molculas del frmaco como factor
limitante de la absorcin, debido a las
propiedades de las membranas celulares
que dificultan el paso a su travs de
molculas ionizadas. La recomendacin de
masticar los comprimidos o tabletas
realizada por muchos profesionales radica,
precisamente, en facilitar esta fase, en
concreto la disgregacin.
Disolucin:
En una situacin tpica, al ingerir una tableta pasa por el esfago al
estmago. Por razn de que el estmago tiene un ambiente acuoso,
es el primer lugar donde la tableta se disolver.

Ionizacin:
Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de
molculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no
ionizadas y liposolubles.
ABSORCIN
La absorcin significa atravesar algn tipo de barrera,
diferente segn la va de administracin usada, pero
que en ltimo trmino se puede reducir al paso de
barreras celulares. O dicho de otra forma, la interaccin
de la molcula con una membrana biolgica, donde las
caractersticas fisicoqumicas, tanto del frmaco como
de la membrana, determinarn el resultado del proceso.
Vas de administracin:

Las barreras que ha de atravesar y las caractersticas de

la absorcin de cada sustancia vienen determinadas por
cual haya sido la va por la que ha llegado la misma a
entrar en contacto con el organismo, o dicho de otro
modo, de cual sea la va de administracin. Aqu se ver
slo una breve tabla de las diferentes vas de
administracin, con las caractersticas especiales en cada
caso de cara a la absorcin.
Caractersticas de la absorcin:

1) Solubilidad
2) Cintica de disolucin de la forma farmacutica del
medicamento
3) Concentracin del frmaco
4) Circulacin en el sitio de absorcin
5) Superficie de absorcin
Absorcin activa o transporte activo:

El paso de la sustancia implica un gasto energtico en forma de

molculas de ATP. Permite la absorcin contra gradiente y depende
tambin de las molculas facilitadoras, que en esta ocasin no
migran en funcin de un gradiente, sino gracias al gasto energtico.
Por tanto es un mecanismo tambin saturable.
DISTRIBUCIN
La distribucin de los frmacos puede definirse, entre
otras formas, como la llegada y disposicin de un
frmaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un
proceso muy importante, toda vez que, segn su
naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades
diferentes del frmaco, el cual, adems, pasar all
tiempos variables.
Factores que afectan la distribucin:
Son mltiples, pero siguiendo a Pascuzzo, los ms importantes son
los tres siguientes: los volmenes fsicos del organismo, la tasa de
extraccin y la unin a protenas plasmticas y, o, tisulares.
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIN

Muchos frmacos son transformados en el

organismo debido a la accin de enzimas. Esta
transformacin, destinada a contrarrestar el posible
efecto perjudicial de una sustancia extraa al
organismo, es el concepto bsico del metabolismo
xenobitico, siendo los frmacos las sustancias
xenobiticas por excelencia.
Diagrama del metabolismo heptico de fase I y II.

La transformacin puede consistir en la degradacin (oxidacin,

reduccin o hidrlisis), donde el frmaco pierde parte de su
estructura, o en la sntesis de nuevas sustancias con el frmaco
como parte de la nueva molcula (conjugacin).
 EXCRECIN

Los frmacos son eliminados del

organismo inalterados (molculas de la
fraccin libre) o modificados como me
Orina
Lgrimas
Sudor
Saliva
Respiracin
Leche materna
Heces
Bilis
tabolitos a travs de distintas vas.
FARMACODINAMIA
Estudio de los
efectos bioqumicos
y fisiolgicos de los
frmacos y de sus
mecanismos de
accin y la relacin
entre la
concentracin del
frmaco y el efecto
de ste sobre un
organismo.
Receptor Farmacolgico
La gran mayora de los frmacos cumplen
su mecanismo de accin a travs de la
interaccin con los receptores de
frmacos. Estas estructuras son
molculas, generalmente proteicas, que se
encuentran ubicadas en las clulas y que
son estructuralmente especficas para
una droga cuya estructura qumica sea
similar al mismo.
Ubicacin celular de los
receptores

Receptores Receptores
de
Membrana Intracelulares
BIODISPONIBILIDAD CINETICA

La velocidad y extensin con la cual la

sustancia activa es absorbida de una
forma farmacutica y se hace disponible
en el sitio de accin.
 Lineal: Es muy til para frmacos que se
distribuyen con rapidez desde el plasma a
otros fluidos y tejidos.
No lineal: Describe el comportamiento de
una droga, en especial su distribucin en el
organismo en funcin del tiempo y que
dichos parmetros: absorcin, distribucin,
metabolismo y excrecin; varan a diferentes
concentraciones o dosis administradas.
El Efecto placebo

Se trata de un fenmeno psico-biologico

en el que los sntomas de un paciente
pueden mejorar mediante un tratamiento
con una sustancia placebo, es decir una
sustancia sin efectos directamente
relacionados son los sntomas de dicho
paciente.

Diversas observaciones sugieren que la

eficacia del efecto placebo depende de la
intensidad y cualidad de la sugestin es decir a
las expectativa de curacin del paciente.
(Evans F.J., 1981).
 El placebo activo
es aquel frmaco
que est dotado
de acciones Un ejemplo ilustrativo
fisiolgicas o lo encontramos en la
farmacolgicas, mejora que
aunque no experimentan pacientes
especficas para con gripe que se
esa enfermedad automedican con
antibiticos, cuando en
realidad estos
medicamentos slo
actan contra
infecciones bacterianas
y no contra las
infecciones vricas
 Se distinguen Diversos factores
tres tipos condicionan el
efecto placebo

Caractersticas del
Las sustancias
propio placebo
inertes
Caractersticas de
Los
los sntomas o de la
pseudomedicamentos
enfermedad
el efecto placebo que
La relacin mdico-
va implcito en toda
paciente
sustancia
farmacolgica
Las influencias
externas
 La novedad es que
neurlogos de la
Universidad de Michigan
han identificado una
regin del cerebro que
est directamente
implicada en la eficacia
del placebo, la cual
podra explicar cmo
funciona a nivel
biolgico.
 Los voluntarios que crean
haber recibido un
analgsico presentaron una
actividad particular al nivel
de una zona del cerebro
llamada ncleo
accumbens, acompaada
de secrecin de dopamina
El efecto placebo en los
trastornos neurolgicos
evidencias sobre el
efecto placebo est
creciendo de forma
acelerada, ya que hay
publicaciones que
presentan ensayos La evidencia reciente
controlados con sugiere que el efecto
placebo. Dando a placebo est mediado
conocer efectos por los mecanismos de
favorables en recompensa
enfermedades dopaminrgico
neurolgicas, tambien
incluye el alivio de
diversos tipos de dolor.
El efecto placebo en el control
motor: los estudios en la
enfermedad de Parkinson:
Este estudio
Recientemente, la encontr que el
enfermedad de placebo inducido
Parkinson se ha por las
expectativas de
convertido en un mejora del motor
modelo interesante se activa la
para comprender los dopamina
mecanismos endgena en el
neurobiolgicos de la cuerpo estriado de
pacientes con
respuesta al placebo. Parkinson.
Neuroanatoma funcional
de la analgesia por placebo
La evidencia de
aumento de la
corteza prefrontal
durante la espera del
dolor sugiere que las
expectativas de
placebo se activan
los procesos
neurobiolgicos que
implican los lbulos
frontales.
El efecto contrario es el
efecto- nocebo Controversias con los
placebos
Si el mdico le dice al
paciente que el placebo es
una drogas
farmacolgicamente activa .

Si la enfermedad mejora con

placebo significa que el
problema o la enfermedad se
origina por la mente

Si el mdico le dice a un
paciente que lo que le
prescribe es una pastilla de
talco-
 Farmacoterapia.
se puede considerar la
aparicin del efecto Condicionamiento de
placebo : personalidad y conducta.

Psicoterapia a nivel
individual o de grupo.

Algunos grados de
sugestin, hipnosis y
cura de sueo.

Acupuntura.

Ciruga.
FENOMENO DEL PRIMER PASO
Ritschel ha definido
el efecto del primer
paso como "el
fenmeno por el
cual algunos
frmacos son
metabolizados entre
el sitio de absorcin
y la circulacin
sistmica".
 El efecto del primer paso ocurre cuando un
frmaco es "extrado" por el hgado desde
la sangre venosa portal durante su
transferencia desde el tracto
gastrointestinal hacia la circulacin
sistmica y slo es significativo para
aquellos frmacos que tienen alta
depuracin plasmtica. Sin embargo, no
slo el hgado es el responsable de la
eliminacin pre sistmica de frmacos; la
pared intestinal tambin es un sitio donde
algunas molculas qumicas experimentan
una transformacin metablica y el efecto
del primer paso incluye tambin esta va
 En este modelo, el frmaco absorbido desde el
estmago y/o el lumen intestinal, es metabolizado
primero por las enzimas de la pared intestinal y
luego transportado por la sangre portal, que recoge
la sangre de todo el tracto gastrointestinal, hasta el
hgado donde experimenta otra biotransformacin
antes de llegar al torrente circulatorio. Las
consecuencias de esta circulacin hepatoportal, en
trminos de biodisponibilidad, puede ser fcilmente
comprendida si consideramos que la dosis
absorbida puede ser parcial o totalmente inactivada
por procesos hepticos antes de llegar a la
circulacin general y distribuida a los sitios de
accin.
Frmaco Referencia
Acetaminofeno 64-66
Acido Acetilsaliclico 67-68
Alprenolol 69-70
Bufarolol 71-72
Clorfeniramina 73-75
Disopiramina 76
Derivados del ergot 77
Etinilestradiol 78
Fenacetina 79
Fenfluramina 80
Fenproporex 81
Furosemida 81
Imipramina 79-82
L-Dopa 83-85
Lidocana 86-88
Metildopa 84-89
Metilprednisolona 90
Metoclopramida 91
Metoprolol 79
Morfina 92-93
Nitroglicerina y nitratos orgnicos 94-96

Nortriptilina 97
Oxprenolol 98
Pentazocina 99
Propanalol 100-103
Propoxifeno 104-105
Salicilamida 106-107
Sulfizoxazol 106
Testosterona 108
 Como lo ha puntualizado Benet (109), el fenmeno
del primer paso heptico no es restrictivo a ningn
grupo qumico o farmacolgico particular de
frmacos. Sin embargo, ciertos estudios indican que
los grupos amino aromticos de ciertos frmacos
pueden experimentar una conjugacin presistmica.
Por ejemplo el cido aminosaliclico es ms
extensamente acetilado luego de una dosis oral que
de una administracin intravenosa. y la magnitud de
la acetilacin es dosis dependiente. Esta dosis
dependencia puede tener consecuencias clnicas
importantes ya que pequeos cambios en la dosis,
pueden dar por resultado cambios inesperados en la
disponibilidad sistmica de los frmacos.
La distribucin del frmaco dentro del cuerpo puede variar de
acuerdo con el flujo sanguneo o la vascularizacin regional de
cada tejido u rgano, y la cantidad de droga que cada tejido reciba
Un frmaco puede administrarse por va enterar o por va
parenteral, inyectarse directamente al espacio intravascular o ser
depositado en sitios fuera de este espacio, para su absorcin
gradual.
Vas de Administracin de Frmacos-
Clasificacin:
1) Enterales:
Los frmacos son introducidos al organismo por los
orificios naturales del cuerpo.
Referente o relacionada al intestino o al tracto
gastrointestinal.
Va oral:
 SUBLINGUAL

RECTAL

2)Parenterales:
Los frmacos para ser introducidos al organismo, requiere
la utilizacin de una aguja hueca hipodrmica, se crea un
orificio no natural en el cuerpo.
Diferente o paralelo al intestino o al tracto gastrointestinal.

Va intravenosa:
Va intramuscular:
Va subcutnea:
Va cutnea:
3)Tpica:
Los medicamentos son aplicados a piel o
mucosas para un efecto local.

Ejemplo de vas tpicas:

Auditiva Conjuntiva
Nasal Colon
Vaginal Uretra
Piel Vejiga
Transdrmica: los medicamentos son
aplicados sobre la piel para un efecto
sistmico.
Absorcin y Eliminacin de un
frmaco
El ritmo de absorcin y eliminacin de un
frmaco depende de los procesos citados
anteriormente y determina la frecuencia de
administracin del medicamento.
La farmacocintica integral utiliza el
concepto de vida media (el tiempo
necesario para que la concentracin
sangunea del frmaco se reduzca a la
mitad). Cuando se administra un frmaco
se trata de establecer una concentracin
teraputica en los fluidos biolgicos.
 Si el nivel de la droga en el suero es
insuficiente, la respuesta deseada no ocurre. Si
el nivel es ms elevado, aparecen signos de
toxicidad. Los horarios de dosificacin
comprenden dos variables: la magnitud de la
dosis nica y la frecuencia con que se
administra (intervalo entre las dosis).
 La tolerancia a alguna sustancia se
produce cuando, como resultado de su
administracin (o autoadministracin) el
sujeto presenta menor sensibilidad a
ella.
 Se denomina Taquifilaxia o tolerancia a
los frmacos, a la necesidad de
consumir dosis cada vez mayores de
una droga para conseguir los mismos
efectos que se consiguieron
inicialmente.
 Una manera de evitar la taquifilaxia y
sobre todo en el mbito de los
analgesicos, es lo que se conoce como
"analgesia multimodal combinada"
Adiccin

Hay frmacos de uso comn que pueden producir

adiccin. Los ms importantes son los que se utilizan
para tratar la ansiedad y el insomnio. Pertenecen a
la familia de las benzodiazepinas. Algunos habituales
son: Tranquimazin (alprazolam), Orfidal (lorazepam),
Diazepam, Lexatin(bromazepam), Tranxilum (clorace
pato), Noctamid (lormetacepam),Valium (diazepam),
Rohipnol (flunitazepam), Dormodor (flurazepam), etc.
 Podemos diferenciar tres tipos de pacientes
que desarrollan dependencia a frmacos:
Pacientes consumidores de otras sustancias
(alcohol, cocana, cannabis, herona,
etc.) que adems, consumen
tranquilizantes.
Pacientes a los que se le han prescrito esta
medicacin para la ansiedad el insomnio u
otra patologa, pero que, por su cuenta,
terminan abusando y aumentando las dosis.
 Pacientes deprimidos o con trastornos
de pnico a los que se les prescriben
dosis altas de benzodiazepinas y
terminan desarrollando una adiccin
que les impide prescindir de ellos.
SINTOMAS DE ABSTINENCIA:

Generalmente caracterizados por una

gran ansiedad, agitacin, preocupacin,
taquicardias, palpitaciones, insomnio,
falta de apetito, visin borrosa, miedo a
volverse loco, temor indefinido a que le
vaya a pasar algo grave, pesadillas,
confusin, espasmos musculares,
obsesividad, hipersensibilidad a la luz y
los ruidos y variadas sensaciones
desagradables.