CATECOLAMINAS Y DROGAS

SIMPATICOMIMTICAS
Manuel Montaez Torres
Medicina Intensiva
 DEFINICIONES
Compuestos con el grupo Catecol (orto-dihidroxibenzeno) y una
cadena lateral con el grupo amino: Ncleo Catecol

La vida media biolgica de CA circulantes oscila entre 10 y 100

segundos.
50% CA circulantes en plasma se encuentran asociadas dbilmente
con la albmina.
El metabolismo e inactivacin de las CA liberadas se produce
mediante 3 mecanismos, no excluyentes entre s, y son:
recaptacin,
transformacin metablica (desaminacin, metilacin y conjugacin)
excrecin renal.
La mdula suprarrenal es un ganglio simptico modificado; sin embargo estas clulas
neuronales no poseen axones, por lo que descargan sus productos directamente al
torrente circulatorio, actuando de una manera autnticamente endcrina.
Distribucin cerebral de neuronas con aminas bigenas
Tirosina puede derivar directamente de la dieta (fuente exgena)
o ser sintetizado en el hgado (fuente endgena) a partir del
aminocido fenilalanina.
CATECOLAMINAS
NATURALES
SINTTICAS
METABOLISMO

Monoamino oxidasa (MAO)

Catechol-O-methyltransferase (COMT)
RECEPTORES ADRENRGICOS
SEGUNDOS MENSAJEROS
 Acciones Principales
1. Accin excitatoria perifrica en musculatura lisa (piel, rion,
mucosas) y clulas glandulares (salivales, sudorparas);
2. Accin inhibitoria perifrica en ciertos tipos diferenciados de
musculatura lisa (pared intestinal, arbol bronquial,
circulacin musculoesqueltica).
3. Accin excitatoria cardiaca.
4. Accin Metablica - Endocrina (incremento glucogenolisis
heptica muscular y liberacin de cidos grasos libres del
tejido adiposo, modula secrecin de insulina, renina,
hormonas pituitarias).
5. Accin sobre SNC (Estimulacin respiratoria, estado de alerta
y actividad psicomotora, reduccin apetito) y accin
presinptica (Inhibicin o estimulacin de neurotransmisin.
 Clasificacin de Drogas
Simpaticomimticas
Accin Directa.
Actan en el receptor adrenrgico.
Accin Indirecta.
Propician liberacin o bloquean el metabolismo
de NA o A para que acte en el receptor
adrenrgico.
Accin Mixta.
Combinacin de las anteriores.
 ADRENALINA O EPINEFRINA
Accin directa.
Estimulacin y .
Incremento de presin arterial (Sistlica ms
que diastlica).
Aumento Presin de Pulso.
Inotropismo y Cronotropismo (+): 1.
Vasoconstriccin (mayor a nivel precapilar
arteriolar y venoso).
PUEDE HABER DISMINUCIN DE PA A DOSIS BAJAS POR
ESTIMULACIN 2 (MUSCULO ESQUELTICO) MS RESPUESTA
COMPENSATORIA PARASIMPTICA
 Vasoconstriccin arteriolar cerebral leve.
Incremento de resistencia vascular renal con
reduccin del flujo sanguneo renal.
Incremento de presin arterial y venosa
pulmonar.
Reduccin de tono y frecuencia de contraccines
intestinales ( y ), pero efecto contrario
(hipertonicidad) a nivel de esfnteres pilrico e
ileocecal.

El efecto a nivel pilrico e ileocecal depende del tono

muscular preexistente: Si el tono era alto, Epi causa
relajacin y si era bajo, contraccin.
 Potente broncodilatador (2), sobre todo si la
condicin previa es broncoconstriccin.
En Asma adems:
Accin inhibitoria 2 de liberacin mastoctica de
proinflamatorios.
Accin inhibitoria de secrecin bronquial y
congestion de mucosa.
 Pobre penetracin a nivel SNC.
Se genera por accin sistemica (redistribucin
de flujo):
Cefalea, insomnio, aprehensin, tremor.
 Incremento de glicemia y lactato sanguneo.
Inhibicin (2)o estimulacin (2) de secrecin de
insulina, predominando lo primero.
Estimulacin de receptores en las clulas
pancreticas incrementa secrecin de Glucagon.
Disminucin captacin de glucosa en tejidos
perifricos.
Estimulacin de receptores en adipocitos
incrementa concentracin plasmatica de acidos
grasos libres (trigliceridil-lipasa).
 Mala absorcin va oral. Pobre a nivel
subcutneo. Adecuada a nivel IM.
Presentacin:
1 mg/mL (1:1000),
0.1 mg/mL (1:10,000)
0.5 mg/mL (1:2000)
Metabolismo:
Transformacin por MAO y Catecol O
Metiltransferasa (COMT).

Epi es inestable en solucin alcalina; a la exposicin a la luz o aire

ambiente se torna rosada por oxidacin a adrenocromo y luego marrn
por formacin de polmeros.
 Noradrenalina o Norepinefrina
Liberada por nervios simpticos post-
ganglionares.
10 20% catecolaminas en medula
suprarrenal.
Estimulacin 1 equivalente a Epi.
Escasa estimulacin 2 con potente
estimulacin 1.
 Incremento de Presin Sistlica, presin
diastlica y presin de pulso.
Incremento Resistencia Vascular Perifrica.
Reduccin de flujo sanguneo renal.
Constriccin vascular mesentrica con
reduccin del flujo esplcnico y heptico.
Incremento Flujo Sanguneo Coronario (con
accin 2)
 DOPAMINA
DA (3,4-dihydroxyphenylethylamine).
Precursor de NE y Epi.
Neurotransmisor central de importancia en
control del movimiento.
A nivel perifrico es sintetizado en clulas
epiteliales de Tbulos Proximales: Diurtico y
Natriurtico.
Inefectivo por Va Oral.
Transformacin metablica por MAO y COMT.
 Accin sobre receptores D1, 1 y 1 segn
dosis administrada.
Baja dosis (< 5ug/kg/min) accin
vasodilatadora mediada por receptores D1, en
lechos mesentrico renal coronario.
5 a 10ug/kg/min accin 1 cardiaco
(Cronotropismo/Inotropismo +)
> 10ug/kg/min predomina accin con 1
aumento de RVP.
DA infusin EV no tiene efectos a nivel SNC a pesar de la
presencia de receptores especficos (D1 a D5) porque no
atraviesa BHE.

DA constituye 50% de catecolaminas en SNC.

04 grupos neuronales: nigroestriado, mesolimbico,
mesocortica y tuberoinfundibular
 AGONISTAS DE RECEPTORES
ISOPROTERENOL:
Potente agonista no selectivo.
Escasa accin .
Disminuye RVS (musculo esqueltico,
mesentrico, renal).
PA Sistlica sin cambios o aumenta.
PA Diastlica disminuye.
Inotrpico y Cronotrpico +
Relaja musculo liso intestinal y bronquial.
Dobutamina:
Combinacin de ismeros + y
Dobu (-) vasopresor 1 agonista.
Dobu (+) potente antagonista 1 que puede
bloquear Dobu (-).
Ambos isomeros son full agonistas pero ms
potente es Dobu (+).
Inotropismo ++, Cronotropismo +
Genera vasodilatacin sistmica compensable.
Infusin contnua 2,5 a 10 ug/kg/min
Tiempo vida media 2 min.
Agonistas selectivos 2:
Metaproterenol (Orciprenalina
en Europa).
Terbutalina.
Albuterol.
Isoetharine.
Pirbuterol. CUADROS OBSTRUCTIVOS BRONQUIALES.
Bitolterol. Relajacin Uterina (antes)

Fenoterol.
Formoterol.
Procaterol.
Salmeterol.
Ritodrine.
Agonistas Selectivos 1:
Phenylephrine (descongestionante nasal)
Mephentermine.
Metaraminol.
Midodrine. VASOCONSTRICCIN, INCREMENTO RVS Y DE
LA PRESIN ARTERIAL
OTRAS DROGAS SIMPATICOMIMTIAS
Anfetamina:
Potente accin estimulante SNC.
Estimula centro respiratorio.
Mejor despertar y estado de alerta.
Disminuye la fatiga.
Incrementa la iniciativa y el estado de concentracin.
Incremento actividades motoras (mejora desempeo
fsico en atletas)
Euforia.
Accin y perifrica.
Incremento PA sistlica y diastlica.
 Methamphetamine.
Methilphenidate.
Dexmethilphenidate.
Pemoline
Ephedrine.
Pseudoephedrine.
Agonistas Selectivos 2:
Clonidina
Methildopa.
Apraclonidina. VASODILATACIN, DISMINUCIN RVS Y DE LA
PRESIN ARTERIAL
Brimonidina Disminucin Presin Intraocular.

Guanfacina
Guanabenz
Tizanidina.
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