1)DE EJEMPLOS DE FRMACOS QUE SE ACTIVAN,

PRODUCEN METABOLITOS TXICOS, FRMACOS QUE SE

ELIMINAN SIN METABOLIZAR:
MECANISMO DE ACCIN DE LOS FRMACOS
El frmaco no crea nada nuevo, slo activa o inhibe lo que encuentra.
La accin farmacolgica es aquella modificacin o cambio o proceso que se pone en marcha en presencia de un frmaco.
Puede ser un proceso bioqumico, una reaccin enzimtica, un movimiento de cargas elctricas, un movimiento de ca2+ a
travs de las membranas... Da lugar a una modificacin observable, que es el efecto farmacolgico.
El efecto farmacolgico es la manifestacin observable que parece despus de una accin farmacolgica. No hay efecto sin
accin y cada accin comporta un efecto, pero nunca es 1 a 1.
Ej: Salbutamol broncodilatador para los problemas asmticos. Se une a los receptores 2 adrenrgicos y es agonista. Estos
receptores son estimulados por la adrenalina y el Salbutamol. El salbutamol es un mimtico de la adrenalina. El acoplamiento
frmaco-receptor, pone en marcha un sistema de transporte inico que causa una dilatacin de los bronquios. El resultado
observable es el efecto broncodilatador.
Teofilina es un estimulante del SNC ms potente que la cafena a nivel respiratorio pero menos en el SNC. Acta sobre la
permeabilidad del Ca2+ y causa una relajacin de la fibra muscular lisa por la salida de Ca2+. Da como efecto observable un
efecto broncodilatador.
Son dos acciones farmacolgicas diferentes que dan el mismo efecto.
Ej.: Isoprenalina es un estimulante adrenrgico sobre los receptores , 1 y 2. Tiene cierta accin broncodilatadora. Tambin
puede dar una relajacin uterina. Una misma accin farmacolgica da efectos diferentes.
cido acetilsaliclico su accin fundamental es por la inhibicin de la sntesis de Prostaglandinas. Acta sobre la agregacin
plaquetaria, dolor y las prostaglandinas responsables de la contraccin uterina. Una disminucin en la presencia de
prostaglandinas comporta la relajacin uterina.
Diltiazem es un anti arrtmico porque bloquea los canales de Ca2+. Acta sobre la musculatura cardiaca pero tambin
comporta una relajacin uterina.
FRMACOS EN METABOLITOS TXICOS
Aqu algunos ejemplos:
FRMACOS QUE SE ELIMINAN SIN METABOLIZAR

Los dos principales rganos de eliminacin de frmacos son el hgado (Tabla

8) y el rin (Tabla 9). En el paciente intoxicado lo es tambin el tracto
gastrointestinal

Acenocumarol Alprazolam Amitriptilina

Barbitricos Carbamazepina Ciclosporina

Clordiazepxido Diazepam Fenitona

Ibuprofeno Imipramina Lidocana

Meperidina Propranolol Quinidina

Teofilina Tolbutamida
4)CUL ES LA IMPORTANCIA DE CONOCER SI UN FRMACO HACE
METABOLISMO DE PRIMER PASO?

Metabolismo de primer paso:

Inactivacin que puede sufrir un frmaco antes de alcanzar la circulacin sistmica.
Algunos frmacos (ejemplo, cido acetilsaliclico, petidina, propranolol) son
metabolizados en proporcin importante debido a este primer paso por el hgado, lo
que determina disminucin de su biodisponibilidad. Por extensin, en ocasiones
tambin se refiere como metabolizacin de primer paso, la que pueda tener lugar en
la luz intestinal (a cargo de bacterias intestinales) o en la pared intestinal
(generalmente a cargo del citocromo P450).

Prdida de frmaco antes de su entrada a la circulacin sistmica y debido a su

primera exposicin del sistema responsable de su biotransformacin(metabolismo
presistmico)