Obat-obatan Muscule

Relaxant
Muhammad nur irdal Iqbal
16210211149
Muscule realaxant ( pelumpuh otot )

Muscle relaxant adalah relaksan otot yang dapat digunakan selama

intubations dan pembedahan untuk memudahkan pelaksanaan anestesi dan
memfasilitasi intubasi.Obat ini juga digunakan untuk menghilangkan rasa
sakit diluka ringan dan kontrol regangan dari gejala otot tetanus
Digunakan selama prosedur pembedahan dan uit perawatan intensif untuk
menhasilkan efek paralisis pada pasiennya yang membutuhkan ventilator (
pelunpuh otot )
Bekerja pada transmisi neuromuscular end-plate dan menurunkan aktivitas
saraf pusat
Mekanisme kerja

Depolarisasi
Non depolarisasi
Kerja lama
Kerja sedang
Kerja singkat
Depolarisasi

Memiliki struktur kimia mirip dengan Archetilcholine

Fase 1
Berikatan pada reseptor asetilkolin potensial aksi otot. ( namun obat-obat ini
membuat ACH resisten dari degradasi Achetylcholinesterase dan konsentrasianya
dalam celah sinaptik tetpi tidak turun dengan cepat sehingga memperpanjang
depolarisasi end-plate otot )
Fase 2
Pemanjangan depolarisasi end-plate perubahan ionik di dalam reseptor
asetilkolin inisiasi depolarisasi end-plate akan turun membrane mengalami
repolarisasi.
Efek samping

Nyeri otot pasca pemberian.

Nyeri otot dapat dikurangi dengan memberikan pelumpuh otot nondepolarisasi
dosis kecil sebelumnya
Peningkatan intraokular
Peningkatan tekanan intrakrania
Peningkatan tekanan intragastrik
Peningkatan kadar kalium plasma
Aritmia jantung
Salivasi
Alergi,anafilaksis
Non depolarisasi

Berikatan dengan reseptor Ach tapi tidak membuka channel Na+ tidak
terjadi depolarisasi sehigga asetilkolin tidak dapat bekerja.
Manfaat obat Muscle Releaxant

Depolarisasi
Mempermudah/fasilitas intubasi trakea, dosis 1 mg/kgBB IV.
Dosis tersebut setara untuk 3,5 4 kali ED95 Secara konsep, pemberian dosis 1mg/kgBB
pada pasien yang terpreoksigenasi akan dihubungkan dengan nafas spontan sebelum
hipoksemia arteri signifikan

Non depolarisasi
Memudahkan dan mengurangi %idera tindakan laringoskopi dan intubasi trakea
Membuat relaksasi tindakan selama pembedahan
Menghilangkan spasme laring dan reflex jalan napas atas selama anesthesia
Memudahkan pernapasan kendali slema anesthesia
Mencegah terjadinya fasikulasi karena obat pelumpuh otot depolarisasi
Farmakodinamik

Farmakodinamik obat-obat pelumpuh otot ditentukan dengan mengukur

kecepatanonset dan durasi blokade saraf-
otot. Secara klinis, metode yang umum dipakai untuk menentukan tipe,
kecepatan onset, magnitudo, dan durasi blokade saraf-otot adalah dengan
mengamati atau merekam respons otot skeletal yang ditimbulkan oleh
stimulus elektrik paling sering dilihat adalah konraksi M.adductor policis
dengan stimulus dari N.lnaris
Mempengaruhi otot skeletal yang kecil dan cepat ( mata, jari ) sebelum otot
abdomen ( diafragma )
 Onset blokade saraf dan otot setelah pemberian obat
pelumpuh ototnondepolarisasi adalah lebih cepat namun kurang intens pada
otot&otot laring pita suara dari pada otot otot laring ( pita suara ) M.adductor
pollicis
Otot yang berperan dalam penutupan glotis thyroarytenoid adalah tipe
kontraksi cepat di mana M.adductorr pollicis terutama dibentuk oleh tipe
serabut lambat
Farmakokinetik

Obat pelumpuh otot adalah kelompok amonium kuartener yang merupakansen

yawa larut dalam air yang mudah terionisasi pada pH fisiologis, dan memiliki
kelarutanyang terbatas dalam lipid.
Volume distribusi obat-obat ini terbatas dan sama denganvolume cairan
ekstraseluler (kira-kira 200 mL/kg)
Obat pelumpuh otottidak dapat dengan mudah melewati sawar membran lipid
seperti sawar darah otak, epiteltubulus renal, epitel gastrointestinal, atau
plasenta
Obat pelumpuh otot tidak dapat mempengaruhi sistem saraf pusat,
reabsorpsinya di tubulus renal minimal,absorpsi oral yang tidak efektif dan
pemberian pada ibu hamil yang tidak mempengaruhi fetus
Obat-obatan pelumpuh
otot depolarisasi
Suksametonium ( succinyl choline )

Suksinilkolin memiliki 2 ciri unik dan penting, yaitu menyebabkan paralisis yang
intensdengan cepat dan efeknya akan berkurang sebelum pasien yang
dipreoksigenasi menjadi hipoksia
Kemasan : flakon berisi bubuk putih 100 mg atau 500 mg. pengenceran dapat
memakai garam fisiologik atau aquades steril 5/25 ml sehingga membentk larutan
2%.
Indikasi : sebagai pelumpuh otot jangka pendek
Kegunaan : terutama untuk mempermudah/fasilitas intubasi trakea karena mulai
kerja yang cepat dan lama kerja yang singkat. Juga dapat dipakai untuk
memelihara relaksasi otot dengan cara pemberian kountinyu per infus atau
suntikan intermiten
Dosis : untuk intubasi 1-2 mg/kgbb/I.V
Mula kerja : 1-2 menit dengan lama : 3-5 menit
Cara pemberian : I.V, I.M, intra lingual, intra bukal
Efek samping

Aritmia jantung
Hiperkalemia
Mialgia
Peningkatan intra gastrik
Penigkatan tekanan intraokuler
Obat-obatan pelumpuh
otot non depolarisasi
Atracorium

Merupakan obat pelumpuh otot non depolarisasi yang relative baru mempunyai
struktur benzilisoquinolon yang berasal dari tanaman leontice leontopeltalum.
Beberapa keunggulan atrakorium :
Metabolisme terjadi di dalam darah ( plasma ) terutama melalui suatu reaksi kimia yang
disebut eliminasi Hoffman. Reaksi ini tidak bergantung pada fungsi hati tau ginjal.
Tidak mempunyai efek kumulasi pada pemberian berulang
Tidak menyebabkan perubahan fungsi pada kardiovaskular
Kemasan dibuat dalam ampul berisi 5 ml yang mengandung 50 mg
Dosis intubasi : 0,5-0,6 mg/kgBB/I.V diberikan melalui I.V dalam waktu 30-60 detik
Dosis relaksasi otot : 0,5-0,6 mg/kgBB/I.V
Dosis pemeliharaan : 0,1-0,2 mg/kgBB/I.V
 Lama kerja obat atracorium bergantung pada dosis yang dipakai
Pada umumnya mulai kerja pada dosis intubasi yaitu 2-3 menit sedangkan
lama kerja relaksasi 15-35 menit
Atracorium dapat menjadi obat pelumpuh otot non depolarisasi terpilih untuk
pasien geriatric atau dengan kelainan jantung, hati dan ginjal yang berat
Pada suhu ruangan obat ini harus digunakan dalam waktu 14 hari
untuk menjaga potensi
Efek samping

Takikardia : Atracurium juga dapat menimbulkan penurunan transien

resistensivaskuler sistemik dan peningkatan indeks kardiak yang tidak terpeng
aruh oleh pelepasanhistamin
Bronkospasme : Atracurium harus dihindari pada pasien dengan asma karena
bronkospasme beratdapat terjadi bahkan pada pasien dengan riwayat asma
Toksisitas laudanasiine :
produk penghancuran atracurium melaluieliminasi Hoffmann dan telah dihubu
ngkan dengan eksitasi sistem saraf pusat,menyebabkan elevasi konsentrasi
alveolar minimum dan bahkan mencetuskan kejang
Temperatur dan sensitivitas PH :
Atracurium memiliki metabolisme yang unik sehingga durasi kerja dapatmema
njang akibat hipotermia dan pada cakupan yang lebih sempit oleh asidosis
 Inkompatibilitas kimia : Atracurium akan berubah menjadi asam bebas bila
dimasukkan melalui saluranintravena yang mengandung cairan alkali seperti
thiopental
Reaksi alergi : reaksi anafilatoid terhadap atracurium telah dilaporkan
meskipun jarang terjadi. Mekanisme yang diduga berperan adalah
imunogenisitas langsung dan aktivasi imunyang dimediasi acrylate
Reaksi terhadap acrylate
metabolit atracurium dan komponen struktural dari beberapa membrandialisis juga
dilaporkan terjadi pada pasien yang menjalani hemodialisis
Rocuronium

Rocuronium adalah steroid monokuatener analog yang dirancang untk

memberikan kerja yang cepat

Metabolme dan ekskresi :

Rocuronium tidak mengalami metabolisme dan dieliminasi terutama oleh hati
dansedikit oleh ginjal
Durasi kerjanya tidak terlalu dipengaruhi oleh penyakit ginjal, tapicukup
memanjang oleh gagal hati berat dan kehamilan
Rocuronium tidak memiliki metabolit aktif, dan mungkin merupakan pilihan yang
lebih baik dari pada vecuroniumuntuk infus yang lama (misal pada unit perawatan
intensif)
Pasien usia lanjut dapatmengalami durasi kerja yang memanjang karena massa hati
yang menurun
Dosis

Dosis untuk intubasi : 0,45-0,9 mg/kg I.V dan 0,15 mg/kg bolus rumatan
Dosis yang lebih rendah : 0,4 mg/kg dapat memungkinkan pembalikan 25
menit setelah intubasi
Intramuskular : 1 mg/kg untuk bayi untuk anak-anak 2 mg/kg menyebabkan
paralisis pita suara dan difragma untuk intubasi, namaun belum akan terjadi
3-6 menit kemudian
Infus rocuronium membutuhkan dosis 5-12 g/kg/menit
Durasi kerjanya akan memanjang pada usia lanjut
Dosis akan meningkat pada penyakit hati kemungkinan akibat volume
distribusi yang lebih besar.
Efek samping

Rocuronium pada dosis 0,9 1,2 mg/kg memiliki onset kerja yang
mendekatisuksinilkolin (60 90 detik) sehingga cocok sebagai alternatif untuk
induksi urutan
cepat,tapi dengan durasi kerja yang jauh lebih panjang. Durasi kerja
sedangnya sebanding dengan vecuronium atau atracurium.
Rocuronium (0,1 mg/kg) adalah obat yang cepat (90 detik) dan efektif
(menurunfasikulasi dan myalgia postoperative) untuk precurarisasi terutama
pada pemberiansuksinilkolin. Rocuronium juga memiliki kecenderungan
vagolitik
Pankuronium

Merupakan steroid sintesis obat pelumpuh otot non depolarisasi yang paling
banyak di pakai di Indonesia.
Kemasan dalam bentuk ampul berisi 2 ml larutan yang mengandung
pankorium bromide 4 mg.
Dosis :
0,08 0,12 mg/kg pancuronium memberikan relaksasi yang adekuat untuk intubasi
dalam 2 3 menit.
Relaksasi intraoperatif dicapai dengan memberikan 0,04mg/kg dosis inisial diikuti
dengan dosis 0,01 mg/kg setiap 20 40 menit
Anak anak perlu dosis pancuronium yang lebih tinggi
Pancuronium tersediadalam larutan 1 atau 2 mg/mL dan disimpan pada suhu
28C tapi stabil sampai 6 bulan pada suhu ruangan
Metabolisme dan ekskresi

Produk metaboliknya memiliki aktivitas blokade saraf-otot

Ekskresi terutama melalui
ginjal(40%), meskipun sebagian dari obat dibersihkan oleh empedu (10%)
Eliminasi pancuronium lambat dan efek blokade saraf-
otot diperpanjang oleh gagal ginjal
Pasien dengan sirosis butuh dosis inisial yang lebih besar karena ada
peningkatanvolume distribusi tapi membutuhkan dosis rumatan yang lebih ren
dah karena penurunan klirens plasma
Efek samping

Hipertensi dan takikardia :

Efek kardiovaskuler disebabkan oleh kombinasi blokade vagal dan stimulasisimpatis
Stimulasi simpatis adalah kombinasi stimulasi ganglionik,pelepasankatekolamin dari
ujung saraf adrenergik, dan penurunan pengambilan kembali katekolamin
Pancuronium harus diberikan dengan hati-hati pada pasien yang
dengan peningkatan denyut jantung akan menimbulkan gangguan (misal penyakit ar
terikoronari, stenosis hipertrofik subaortik idiopatik)
Aritmia :
Peningkatan konduksi atrioventrikuler dan pelepasan katekolamin meningkatkandis
ritmia ventrikuler pada individu yang rentan
Kombinasi pancuronium,antidepresan trisiklik, dan halotan bersifat aritmogenik
Reaksi alergi
Neostigmin metilsulfat ( prostigmine )

Merupakan antikolinesterase yang dapat mencegah hidrolisis dan

menimbulkan akumulasi asetilkolin. Obat ini merupakan metabolism terutama
oleh kolineterase serum dan bentuk utuh obat sebagian besar disekresi
melalui ginjal.
Mempunyai efek nikotinik, muskarinik, dan merupakan stimulan otot
langsung.
Efek muskarinik : menyebabkan bradikardi, hiperperistaltik, dan spasme
saluran cerna, bronkospasme, berkeringat, miosis dan kontraksi vesca urinaria
Dosis :
0.5 mg bertahap hingga 5 mg
Biasanya diberikan bersamaan dengan atropine dengan dosis 1-1,5 mg.
Sekian dan terima kasih