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AUTACOIDES
Farmacologa I
Mgter. Anglica Corzo de Valdivia
CONCEPTO.-
Los autacoides
(hormonas locales o autofrmacos), es un
conjunto de compuestos con estructura
y actividad farmacolgica muy diversa
pero comparten la caracterstica de
estar presentes en el organismo.
CLASIFICACIN:
1. Serotoninas.
2. Citoquinas.
3. Quininas. Prostaglandinas
4. Histamina. Prostaciclinas
Tromboxanos
5. Eicosanoides
Leucotrienos
Factor Activador de
Plaquetas.
1. SEROTONINAS.-
Concepto. Sustancias naturales que existen en nuestro tejido.
Qumicamente es una amina primaria derivada del triptfano.
LAA
T5 hidroxilasa
Serotonina descarboxilasa
5 hidroxitriptofano 5 hidroxi triptamina
o serotonina
Enzima
Triptfano
Degradacin.-
ORINA
Algunos tumores serotoninoma y una forma de 3-10mg diarios
diagnstico al paciente es dosndola en orina.
La biosntesis tiene lugar en el citoplasama de las clulas de 2 tipos
fundamentales.-
de los grnulos
(Almancena)
La
Reingresa bloquea
C Neuronas
O
N
T Proxetina,
I Fluoxetina
E
Recaptada En consecuencia
N Serotonina
La liberan hay ms serotonina
E
N
(Grnulos) en sinapsis
Citoplasma y
S
Grnulos Conclusin las plaquetas tienen
A
serotonina pero no la sintetizan
L
E L
A Sangre
Serotonina C
A
P
T
A
N
Plaquetas Almacenan
en su grnulos
RECEPTORES.-
Los receptores 5-HT1, se encuentran principalmente en el SNC
(todos los subtipos A, B, D, E y F) y en algunos vasos
sanguneos.
Estn ligados a proteinas G inhibitorias, por lo tanto su
activacin producir disminucin de Adenil ciclasa y de AMPc
en el SNC.
SNC.-
Cuando bajan los niveles de serotonina se observa cuadros de
depresin mental.
No atraviesa la BHE.
Funciones en Procesos Fisiolgicos y Patolgicos.-
Fisiolgicos.-
La serotonina es uno de los neurotransmisores a nivel enceflico.
Intervendra en la regulacin del sueo.
Participa en la actividad motora.
Captacin de impulsos sensoriales.
Regulacin de la T corporal, del apetito y de la actividad sexual.
Regulacin de la motilidad gastrointestinal.
Conjunto de procesos que intervienen cuando hay ruptura de
vasos hemorrgicos.
Controlan la hemorragia.
Hemostasia acta incrementando la agregacin plaquetaria, activa
las plaquetas-vasoconstriccin.
Patolgicos.-
Aumento el crecimiento.
Ciproheptadina R5HT2a,c Antiserotoninrgico
Accin sedante depresora
RH1 Antihistamnico
del SNC.
Anticolinrgico
Receptores Activa
Bradiquina B2 Fosfolipasa C
Rol Fisiolgico.-
En el proceso inflamatorio.
En el shock anafilactoide.
Asma bronquial posiblemente.
4. HISTAMINA.-
Concepto.-
Son sustancias endgenas
que participan como mediadoras de los
fenmenos de hipersensibilidad
estando ntimamente relacionada con
procesos inmunes y alergias.
Sntesis.-
A partir
AA histidina
Descarboxilacin Histamina
Mastocitos
Grnulos
Basfilos
Lenta
Histamina
Mucosa Gstrica
Se almacena
Clulas epidermis
Rpida Clulas Clulas SNC
Tejidos Regeneracin
Importante.-
La histamina se ingiere
con la dieta; sin embargo esta
histamina exgena no es aprovechada
pues casi toda es catalizada en la
pared intestinal e hgado, siendo
eliminada por orina en forma de
metabolitos.
Receptores Histaminrgicos .-
RECEPTORES MECANISMO
HISTAMINERGICOS LOCALIZACIN DE ACCION
o Clulas Endoteliales Producen aumento en la
(Nivel capilar). hidrlisis del fosfonositol
o Msculo Liso (TGI,
y un aumento del Ca+2
intracelular.
H1 bronquios, tero, etc)
o Clulas Parietales
(Mucosa gstrica). Producen una elevacin del
o Clulas del Miocardio. AMP cclico intracelular.
H2 o Algunas clulas del
Sistema Inmunolgico.
Ocasiona una disminucin
Diversas reas del SNC. en la liberacin de la
o Aparato Cardiovascular.
histamina de las neuronas
histaminrgicas mediadas
H3 o Terminaciones sinpticas.
por la disminucin en el
flujo del Ca.
Acciones Farmacolgicos.-
Principalmente acta sobre vasos (vasodilatacin), sobre msculo liso
extravascular (accin espasmognica) y sobre las secreciones
(estimulndolas).
1. Aparato Cardiovascular.-
Corazn.- La histamina ejerce acciones directas sobre el miocardio
realizando lo siguiente.-
Bronquios.- Broncoconstriccin.
Utero.- Contraccin del tero grvido o no grvido (efecto oxitcico solo
se alcanza con dosis elevadas).
TGI.- Contraccin de la musculatura gstrica intestinal.
3. Glndulas Exocrinas.-
Histamina poderoso secretagogo gstrico y ocasiona una copiosa
secrecin de flujo gstrico rico en HCL.
Estimula secrecin salival, pancretica, exocrina, intestinal, bronquial y
lagrimal.
4. Terminaciones Nerviosas.-
En piel estimula las terminaciones nerviosas a nivel de epidermis causando
prurito y posteriormente a nivel de dermis dolor.
5. SNC.-
Accin sedante.
Farmacocintica.-
Absorcin.-
Metabolizacin.-
Excrecin.-
Clasificacin.-
Prostaglandinas.
Prostaciclinas.
Tromboxanos.
Leucotrienos.
Factor Activador de Plaquetas.
1. Prostaglandinas.-
Concepto.-
Sustancias qumicas de tipo lipdico. Derivados de
cidos grasos.
Tienen dos tipos de acciones.-
oAccin sobre las propias clulas que las forma (Accin autocrina).
oAccin sobre clulas vecinas (Accin paracrina).
Sntesis.-
Ac. Araquidnico Ion Ca
INTERVIENE
+ Ac. Araquidnico
Fosfolpidos Fosfolipasa A2 libre
Membrana
donde se activa
Metaboliza
Ac. Araquidnico Productos Ciclooxigenasa
libre Oxigenados Prostaglandinas
rpido
COX1, COX2
Acciones Farmacolgicas
Aparato Cardiovascular.-
Corazn.-
Las Pg estimulan la fuerza de contraccin.
Permeabilidad capilar aumentada.
Las Pg estn en la sangre y forman tapn plaquetario deteniendo las
hemorragias.
Msculo Uterino.-
PgF2 estimulan las contracciones uterinas dejando un periodo de
relajacin entre contraccin y contraccin (embarazo).
Para inducir el parto en los 1eros estados cuando hay necesidad de
hacer un aborto Teraputico.
PgF2 y PgE2 produce contraccin del msculo liso intestinal que produce
aumento de los movimientos intestinales e inclusive diarrea.
Rin.-
Pg E2 y la Pg I2 Aumenta el flujo sanguneo renal y aumenta la diuresis y
la excrecin.
SNC.-
Endocrino.-
hay un aborto.
Secrecin Gstrica.-
Funciones en el organismo.-
Su presencia en el semen favorece el transporte de espermatozoides hacia
el tercio de la trompa para la fecundacin.
estmago por tener una capa protectora de moco y bicarbonato estas estn
Los Pg como tal tienen poco uso teraputico pero se han encontrado
4. Leucotrienos .-
Funciones en Procesos Fisiolgicos y Patolgicos.-