COLINRGICOS

I. S.:
1. Colinomimticos
2. Estimulantes parasimpticos.
3. Muscarnicos.
4. Parasimpaticomimticos: S.P.S S.C.S
II. D: frmacos que se dan en forma total parcial los efectos de estimulo
de clulas neuro efectoras parasmpaticas.
III. Clases:
A. Colino Esteres:
1. Acetilcolina
2. Betanocol
3. Carbacol
4. Betanocol
B. Colinrgicos de inhibicn Enzimtica:
a. Reversbles:
1.Naturales: Eserina Fisostigma.
2. Sntesis:
1. Ambenomio
2.Edrofonio
3.Noostigmina
4. Piridostigmia.
b. Irreversible:
1.Ecotiofato.
2.Isoflurofato.
C. Colinrgicos Puros Alcaloides:
1. Arecolina
2. Muscarina
3. Pilocarpina.
IV. Farmacologa:
1. S.N.V.P.S. C :
a. Accin Colinrgica
b. Clases:
1. Muscarmica
2. Nicotnica
b. (1) Accin Muscarnica:
1. A.G.E.:
a. Estmago:
1. Msculo Liso: Aumenta tono y Peristaltismo gstrico.
2. .Gl. Secrecin Gstrica: Estimula secrecin gstrica.
- Rico en HCl
- Rico en pepsina.
b. Intestino:
1. Dimetro pupilar : Efecto Mitico.
2. Presin intracelular:
a. Normales: reduce.
b. Glaucoma: Reduce ms en dosis altas.
3.Acomodacin: Msculo Ciliar.
a. Da espasmo de la acomodacin.
b. Enfoca para la visin cercana.
4. Gl. Lacrimales:
a. Efecto estimulador de secrecin.
4. A. Urinario:
a. Vejiga:
1. Msculo Detrusor: Contrae y aumenta la presin vesical.
2. Msculo Trgono: Relaja.
- Los efectos 2 y 3 favorecen la evacuacin vesical.
b. Ureter: Contrae.
5. Aparato respiratorio :
a. Bronquios: Constriccin.
b. G. Secrecin Bronquial: Estimula la secrecin bronquial.
6. Glndulas Scretoras: Efecto estimulador de secrecin.
1. Glndulas Farngeas
2. Glndulas Lacrimales
3. Glndulas Salivales
4. Glndulas Sudorparas
5. Glndulas Traqueales
6. Glndulas Acino Pancretica
7. Glanglios Parasimpticos: Libera acetilcolina.
8. Sistema Nervioso Central:
a. Menor dosis: Neuroestimulante.
1. Convulsiones
2. Inquietud
3. Temblores.
b. Mayor dosis: Neurodepresor.
1. Coma
2. Muerte
b. (2) Accin Nicotnica:
1. A.C.V.:
1. Intropo positivo
2. Cronotropo positivo.
3. Hipertensor arterial: P.A.
2. Aparto Ocular:
1. Dimetro pupilar : Midriasis.
3. Glnglios vegetativos simpticos: Libera Adrenalina y Nor Adrenalina.
4. Mdula suprarrenal: Libera catecolaminas, Ad. Y Nor Ad.
c. Mecanismo de Accin:
A. Accin Muscarmica
1. R. Celulares Muscarmicas M 1:
a. Se localiza en:
1. Gldulas secretoras.
2. Glnglios vegetativos
3. S.N.C.
b. Vas de Transduccin :
1. Activa la protena Gp.
2. Estimula la Fosfolipasa C.
3. Hidroliza la PIP2 y da IP3 y DAG
La fosfolipasa C cataliza el tem 3.
4.IP3: Aumenta el Ca en Citosol a partir de depsitos intracelulares. Por
consiguiente estimula los procesos de Ca dependiente.
Ej. :
- Glndulas secretoras: Estimula.
1. D.A.G.: Activa la protena Cinasa C Ca dependiente que fosforila a
protenas a nivel celular.
2. Receptores celulares Muscarnicos M 2:
a. Se localiza en miocardio.
b. Vas de Transduccin:
1. Activa la protena Gi.
2. Inhibe la enzima Adenilociclasa.
3. Inhibe la sntesis del II mensajero: A.M.P.o.
4. Da cambios en la permeabilidad del in K ( Hiperpolarizacin).
- Miocardio:
- Inotropo negativo.
- Cronotropo negativo.
3. Receptores celulares Muscarnicos M 3:
a. Se localiza en :
1. Msculo Liso.
2. Gldulas secretoras.
b. Vas de transduccin: Idem a M 1.
4. Respuestas Muscarnicas, se da en:
1. A.C.V.
2. A.G.E.
3. Aparato Ocular
4. Aparato respiratorio
5. Aparato Urinario
6. Glndulas secretoras.
7. Ganglios parasimpticos
8. S.N.C
B. Accin Nicotnica:
1. Receptores celulares Nicotnicos N 1:
a. Son de nominados nicotnicos neuronales.
b. Se localizan en :
1. Ganglios Simpticos.
2. Ganglios suprarrenales.
3. S.N.C.
2. Receptores celulares Nicotnicos N -2:
a. Son denominados Neuromusculares.
b. Se localiza en la unin neuromuscular.
3. Vas de transduccin:
a. Activa los canales inicos para Na.
b. Aumenta la permeabilidad al in Na.
c. Ocasiona potenciales postsinpticos excitatorios en la membrana neuro
muscular.

V. Farmacocintica:
A. Absorcin:
a. Ach.:
1. Va Oral : No se absorbe.
2. Va Parenteral: V.S.C. y V.I.M.: No absorcin.
b. Carbacol:
1. V.P.: V.S.C. y V.I.M.: Poca absorcin.
B. Metabolismo:
1. A.C.h.: Enzmas :
- Acetilcolinesterasa.
- Pseudocolinesterasa.
Se hidrolisa y da colina a cido actico.
C. Excrecin:
1. Vas Urinarias : Se excreta Parcialmente.
VI. Contraindicaciones:
1. A.C.V.:
- Insuficiencia Cardiaca: Da bradicardia.
2.A.G.E.:
- lcera Pptica.
- Obstruccin intestinal.
3. Aparato Urinario:
- Obstruccin de vas urinarias.
4. A.R.
- Asma Bronquial.
5. Hormonal:
- Hipertiroidismo.
VII. Usos Clnicos:
1. A.G.E.:
- Ileo Paraltico no obstructivo.
2. A. Ocular:
- Glaucoma
3. A. Urinario:
- Atonia Vesical.
4. Intoxicaciones:
a. F.T. por Atropina.
b. F.T. por agentes mioneurales no despolarizantes.
5. Msculo Estriado:
- Miastenia Gravis.
VIII. Farmacotoxia:
a. Causa: Sobredosis.
b. Cuadro Clnico: Efectos exacerbador en varios aparatos.
c. Tratamiento:
- Lavado Gstrico.
- Frmacos:
1. Atropina
2. Diazepan
3. Aldoxinas
- Aldoxinas: PAM. Protopam, DAM.
- Aldoxinas: Son liberadores de enzimas.
ANTICOLINERGICOS
I. S.:
1. Antimuscarnicos
2. Antiparasimpticos
3. Bloqueadores colinrgicos.
4. Colinolticos
5. Parasimpaticoliticos
II. D.: frmacos que sobre la clula efectora post ganglionar para simptica
dan inhibicin de reacciones muscarmicas, es decir impide la respuesta a la
acetilcolina o inhibe la clula efectora a los impulsos de fibras ganglionares
parasimpticos.
III. Clases:
1. Naturales:
- Atropina
- Escopolamina
2. Sintticas:
a. Terciario:
- Benzotropina
- Ciclopentolato
- Momatropina
- Tropicamida
- Trihexfenidilo.
b. Cuaternario:
- Ipratropio
- Metantelina
- Metescopolamina
IV. Farmacologa:
1. S.N.V.P.S.: Efecto colinoltico.
1. A.C.V.:
- Cronotropo Negativo: Dosis bajas.
M.A.: Estimulante Vagal.
2. Cronotropo positivo: Dosis altas.
3. P.A.: Hipertensin arterial por taquicardia.
2. A.G.E.:
a. Estmago:
1. Motilidad: Reduce.
2. Evacuacin Gstrica: Poco sensibilidad.
Ej.: Pirenzepina
b. Intestino:
1. Tono: Disminuye.
2. Motilidad: Disminuye
3. Espasmo: Espasmoltico
c. Vas Biliares:
- Espasmoltico poco intenso.
d. Va Pancretica:
- Reduce la secrecin de enzimas.
- Reduce secrecin de NaHCO3.
3. Aparato respiratorio:
1. Bronquios: Relaja.
2. G. Secrecin Bronquial: Sequedad.
3. Cilios Epiteliales: El barrido de clulas epiteliales es inhibido.
4. Otros: Reduce secrecin de mucosa faringea, nasal y traqueal.
4. Aparato Ocular:
 Dr. G. Arvalo B.

1. Dimetro pupilar: Midriasis.

5. Aparato urinario:
1. Vejiga: Relaja.
2. Calice: Relaja.
3. Ureter: Relaja.
4. Pelvis: Relaja
Esta actividad favorece la retencin urinaria.
6. Aparato Ocular: Sigue:
1. P.I.O.:
- Aumenta en personas predisponentes.
- En glaucoma da aumento enrgico.
2. Secrecin Lacrimal: Disminuye.
3. Reflejo Fotomotor: Inhibe.
4. Msculo Ciliar:
- Efecto Cicloplgico Parlisis de la acomodacin.
- El cristalino queda enfocado para la visin lejana.
- El Objeto se ve borroso.
7. Glndulas secretoras Excocrinas:
a. Glandulas Salivales: Inhibe.
b. Glndulas Sudorparas: Inhibe
8. S.N.C.:
a. Neuroestimulante: Atropina.
- Alucinacin
- Delirio
- Excitacin
- Desorientacin
b. Neurodepresin: Escopolamina.
1. Sedacin.
9. T.C.:
a. Efecto hipodrmico y
b. Aumento del metabolismo basal.
10. tero:
a. Efecto relajante escaso.
b. Dismenorrea: Efecto antidismenorrea.
11. Cinetosis:
a. Efecto anticinetsico.
b. Uso en mareo de aire, mar o tierra.
c. Se emplea atropina y escalopina.
12. M,A.: I.A. con la actividad muscarnica por competir con los receptores
muscarnicos.
Ej.:
a. Ipotropio: Bronquios M3.
b. Pirenzepina: Estomago M1.
13. Interaccin de frmacos:
a. Interaccin Sinrgica:
1. Antihistamnico H1.
2. Antiarrtimicos:
- Quinidina y Procainamida.
- Aumenta efecto anticolinrgico.
3. Antidrepresivos I.M.A.O.: Aumenta efecto anticolinrgico.
4. Bloqueadores Mioneurales: Aumenta el efecto paraltico muscular.
5. Tranquilizantes Mayores Fenotiazinas.
V. FARMACOCITICA:
a. Absorcin:
1. V.O. Buena Absorcin de Atropina y Escopolamina.
2. V.P.: V.S.C. Buena Absorcin de Ambos.
b. Distribucin:
- Sangre: Frmaco libre y fijado a p.p. 14 %.
- Tejidos: En todo el cuerpo.
- B.H.E.: Si atravieza.
- B. Placentaria: Si pasa.
c. Metabolismo:
- Hgado : 50%
d. Excrecin:
1. Orina: Libre 30 50 %
2. Heces
3. Aire expirado.
VI. Contraindicaciones:
1. A.G.E.:
- Estreimiento. Atmico.
- Ileo paraltico.
- Megacolon.
2. Aparato Ocular:
- Galaucoma
3. S.N.C.:
- Demencia senil.
4. Prstata:
- Hipertrofia prosttica.
VII. USOS CLNICOS:
1. Aparato Cardiovascular: Arritmias cardiacas.
a.Bradicardia Sinusal: Origen vagal.
b. Bloque A V: Origen Vagal.
b. Frmacotoxia aguda por cardioglucsidos.
 Dr. G. Arvalo B.

2. Aparato G.E.:
a. lcera peptdico: Pirezepina M1
b. Espasticidad : Espasmolticos.
- Clico Intestinal no obstructivo.
- Tracto Biliar:
1. Colecistitis.
2. Disquinesia biliar.
3. Aparato Ocular:
a. Diagnstico:
1. Examen de fondo de ojo.
2. Dar cicloplejia y diagnosticar efectos de reflexin.
3. Frmacos: Ciclopentolto, Homatropina y Tropicamida.
b. Teraputico:
1. Dar midriasis y cicloplejia en :
- Catarata
- Post operatorio de Glaucoma.
4. Aparato respiratorio:
a. Broncoespasmo: Ipratropo.
b. Asma bronquial: Ipratropio.
5. Aparato Urinario:
1. Enuresis nocturna: Inhibe la evacuacin de orina por relajacin vesical.
6. Cinetosis:
a. Inhibe mareaos de mar , de aire y tierra.
b. Se utiliza tropina y escapolamina.

7. Enfermedades musculares:
a. Miastemia gravis: Atropina bloquea el efecto muscarnico de neostigmina.
8. Intoxicacin por colinrgicos:
a. Paration: Atropina inhibe efectos muscarnicos de Ach.
b. Muscarina.
9. Mal de Prkinson:
a. Inhibe temblores.
b. Inhibe secrecin salival.
c. Frmacos :
- Benzotropina.
Trihexifenidilo.
10. Anestesia Genrica:
a. Agentes de medicacin pre anestsica genrica.
b. Inhibe secrecin salival y bronquial.
c. Inhibe espasmo laringeo.
 Dr. G. Arvalo B.

Por su efecto broncodilatador.

VIII. EFECTOS ADVERSOS:
1. ACV.: Hipotensin arterial ortosttica.
Taquicardia.
2. A.G.E.:
- Sequedad de boca.
- Disfagia.
- Estreimiento.
3. A. Ocular.:
- Glaucoma
- Visin borrosa
- Fotofobia
- Midriasis
4. A. Respiratorio:
- Disnea
- Sequedad nasal.
5. S.N.C.:
- Alucinaciones
- Confusin
- Convulsin
- Disartria
- Intranquilidad
- Somnolencia
6. Aparato Urinario:
- Disurea
- Impotencia sexual.
- Retencin Urinara.Autor: usuarios autorizados