Antibiticoterapia: Consideraciones

generales.
Betalactmicos, glicopptidos, macrlidos,
lincosamidas, antianaerobios.
Farmacoterapia basado en problemas para
infecciones odontolgicas
Concentraciones plasmticas AB

CIM: concentracin inhibitoria mnima la menor

concentracin del antibitico que es capaz de
inhibir el crecimiento bacteriano

CBM: concetracin bactericida mnima la

menor concentracin del antibitico necesaria
para matar a una bacteria
 ANTIBIOTICOS
Los agentes antimicrobianos de uso sistmico se
clasifican:

Origen Espectro de
Efecto
actividad
Naturales. Bacteriosttico. Amplio.
Sintticos. bactericida Intermedio.
Semisintticos. Reducido.

Here comes your

footer Page 3
Antibiticoterapia:
Tratamiento teraputico que consiste en el uso de
antibiticos, es decir, medicamentos que combaten
infecciones causadas por bacterias.

Clasificacin segn el espectro de accin:

Amplio: aquellos antibiticos que son activos sobre un
amplio nmero de especies y gneros diferentes.
Reducido: antibiticos solo activos sobre un grupo
reducido de especies.
 SEGN SU MECANISMO DE ACCIN

BACTERICIDAS BACTERIOSTTICOS
- PENICILINAS - TETRACICLINAS
- CEFALOSPORINAS - ERITROMICINA
- VANCOMICINA - CLORAMFENICOL
- AMINOGLUCSIDOS - SULFONAMIDAS
- FLUOROQUINOLONAS - LINCOMICINAS
- CARBAPENEN - TRIMETOPRIN
- METRONIDAZOL
Aspectos Generales:
1. Procedencia del paciente: comunidad o intrahospitalario.
2. Localizacin de la sepsis: SNC, aparato respiratorio, renal, seo, etctera.
3. Tipo de sepsis: por absceso, cuerpo extrao (catter, sonda, prtesis, etc.),
obstruccin (litiasis renal, biliar).
4. Factores del husped: edad, estado inmunolgico, funcin renal y heptica, embarazo
y lactancia y fenmenos alrgicos.
5. Germen posible: grampositivo, gram negativo, aerbico y anaerbico.
6. Determinacin del germen posible: aislamiento, identificacin y determinacin de
sensibilidad antimicrobiana.
7. Seleccin del antibitico: espectro, farmacocintica.
8. Va de administracin: intravenosa (IV), intramuscular (IM), oral.
9. Dosis e intervalos de administracin.
10.Duracin del tratamiento antimicrobiano.
11.Efectos adversos.
12.Costo del medicamento.
 lactmicos

Bactericidas
Efecto dependiente del tiempo
Eliminacin renal
Alto margen teraputico
Efecto adverso: alergias, seguro en embarazadas
Penicilinas (Clasificacin)

Penicilinas

Naturales Amplio espectro

Penicilina V Penicilina G Ampicilina Amoxicilina

Antiestafilococo Antiseudomona

Oxacilina Dicloxacilina Ticarcilina carbenicilina

Piperacilina

8
Penicilina estandar PNC G cristalina ( IV)
PNC V ( VO)
PNC G Procaina ( IM )
PNC G benzatina ( IM )
Penicilinas Oxacilina
Cloxacilina
antiestafiloccicas
Dicloxaciina
Flucloxacilina

Aminopenicilinas Ampicilina ( IV VO )
Amoxicilina ( VO )

Penicilinas Carboxipenicilinas

antipseudomonas
Penicilina estandar

a) PNC V: VO , + estable frente al cido

b) PNC G cristalina IV
c) PNC G Procaina: PNC + procaina, retraso
absorcin PNC
d) PNC G Benzatina : de depsito, tto sfilis y
prevencin fiebre reumtica
Amoxicilina

Absorcin oral: 75-90%, no afectada por alimentos.

Mejor absorcin que ampicilina
Metabolismo: heptico
Excrecin renal
Indicaciones: Infeccin resp superior: otitis,
bronquitis, amigdalitis, sinusitis
Dosis : 500 mg c/ 8 , 1 gr c/12. Nios: 50-70 mg/ kg
/dosis c/8 hrs
RAM: urticaria, rush alrgico, diarrea, dolor
abdominal
 Uso Clnico Ampi/Amoxi

Ampicilina - Infecciones urinarias leves a

severas por G(-).
- Meningitis por Hemophilus
influenzae no productor de L.

Amoxicilina - Bronquitis aguda y crnica y

absceso pulmonar .
- Faringoamigdalitis aguda.
Otitis media - Sinusitis aguda.
Inhibidores lactamasas

Acido clavulnico, sulbactam y tazobactam

Objetivo: permiten que lactmicos que seran
destruidos por lactamasas ejerzan su efecto
antibacteriano
No se usan por si solos, sino en combinacin con
PNC a dosis fijas
Inhiben lactamasas de Staphilococo,
gonococo y H. Influenzae
Usos: infeccin polimicrobiana, ej: infec intrabd
Combinaciones PNC + Inhib lactamasas

Amoxicilina - Acido Clavulnico ( VO )

Ampicilina Sulbactam ( IV )
Ticarcilina Clavuanata ( IV )
Piperacilina Tazobactam ( IV )
Efectos adversos de todas

Hipersensibilidad : Pueden ser reacciones leves o hasta crisis

letales. (erupciones cutneas de cualquier tipo, vasculitis,
dermatitis exfoliativa, Sme. de Steven-Johnson, angioedema,
anafilaxia)
Nefritis intersticial
Colitis pseudomembranosa (por C. Difficile)
Anemia
Neutropenia
Convulsiones
CEFALOSPORINAS

1945: Moho Cephalosporium aeremonium

a
Clasificacin: 1, 2, 3, 4 generacin
espectro bacilos Gram - , aumenta desde 1
gen
Actividad antiestafiloccica desde 1 gen,
pero sin prdida accin antiestreptoccica
Estables frente a lactamasas estafiloccicas
10 % reaccin cruzada con PNC
Primera generacin Cefadroxilo, cefradina ( VO )
Cefazolina, cefapirina, cefalotina (IV )

Segunda generacin Cefuroximo, cefaclor, cefprocil (VO )

Cefotetam ( IV )
Tercera generacin Cefotaxima, ceftriaxona, cefoperazona
( IV )
Tercera generacin Ceftacidima ( IV )

con activ
antipseudomona
Cuarta generacin Cefepime ( IM IV )

Orales de amplio Cefixima

espectro
SUSCEPTIBILIDAD A CEFALOSPORINAS
Actividad relativa in vitro de las cefalosporinas
____________________________________________________
Susceptibilidad bacteriana
____________________________________________________
Generacin Gram positivos Gram negativos
____________________________________________________
Primera ++++ +
Segunda +++ ++
Tercer + +++
Cuarta ++ ++++*
______________________________________________________________
Ms de la mitad de las cefalosporinas de cuarta generacin demuestran
buena actividad contra P. aeruginosa
EFECTOS ADVERSOS DE CEFALOSPORINAS

Alteracin de la
Nefrotoxicidad
Encefalopata y hemostasia
Necrosis tubular convulsiones ( agregacin
renal a altas dosis
plaquetaria )

Colestasis, con
sntomas similares a Hematolgicos
la litiasis Intolerancia al alcohol Eosinofilia, Leucopenia,
Aumento transitorio Reaccin tipo Granulocitopenia
de las disulfiram Anemia hemoltica
transaminasas y Trombocitopenia.,
fosfatasa

GI Reacciones cutneas Exantemas,

dermatitis, prurito, urticaria,
Nusea Palpitaciones Oliguria edema, eritema
Vmito Cefalea y mareo hipersensibilidad
Estomatitis Sobreinfecciones anafilaxia, broncoespasmo
Diarrea Alergia cruzada
GLUCOPEPTIDOS

Son antibiticos que actan sobre la pared bacteriana, inhibiendo la

sntesis de peptidoglucano y se han empleado desde hace casi 50 aos,
fundamentalmente para el tratamiento de infecciones por
microorganimos gram +.
Las infecciones causadas por bacterias grampositivas resistentes a los
Betalactmicos, especialmente los estafilococos meticiln-resistentes, han
aumentado en las ltimas dos dcadas y constituyen la causa ms
frecuente de infeccin nosocomial en muchos centros.
Las opciones para el tratamiento de dichas infecciones son escasas, y
actualmente los glucopptidos constituyen una terapia estndar para las
infecciones causadas por S. aureus resistente a meticilina (SARM)
INDICACIONES CLNICAS DE VANCOMICINA
GRAM POSITIVOS ESPECIALMENTE SAMR
INFECCIONES DE PIEL y TEJIDOS BLANDOS
BACTEREMIA Y ENDOCARDITIS
MENINGITIS VENTRICULITIS.

TERAPIA EMPRICA DE PACIENTES CON SOSPECHA ( O PRUEBA CLARA

EPIDEMIOLGICA) DE MENINGITIS
POR CEPAS DE S. pneumoniae PENICILINA-RESISTENTE
EN ESTOS CASOS SE RECOMIENDA COMBINAR CON CEFOTAXIMA O CEFTRIAXONA

NEUMONIA POR SAMR

OSTEOMIELITIS ESPECIALMENTE POR SAMR
ALTERNATIVA
EN CASOS DE CEPAS SUSCEPTIBLES A METICILINA
EN PACIENES CON INTOLERANCIA O ALERGIA A B-LACTMICOS
 GLUCOPPTIDOS
EFECTOS SECUNDARIOS
Nefrotoxicidad.
Ototoxicidad.
Neutropenia.
Eosinofilia.
Taquicardia.
Tromboflebitis.
Hipotensin arterial, tipo choque histamnico

Sndrome del cuello rojo o del HOMBRE o MUJER ROJO(A)

erupcin macular que comprende la cara, cuello, tronco,
espalda, extremidades.
Este fenmeno se relaciona con la velocidad de
administracin.
Entre ms lento, menos frecuente.
Nuseas.
MACRLIDOS
(Mecanismo de accin)
Son compuestos bacteriostticos que inhiben la sntesis de protenas al
ligarse en forma reversible a la subunidad ribosomal 50S de
microorganismos sensibles

Eritromicina
Claritomicina
Azitromicina
Roxitromicina
Espiramicina
Oleandomicina
Triacetiloleandomicina
MACRLIDOS
(Farmacocintica)
La eritomicina base se absorbe en el duodeno y
yeyuno
Es inactivda por el pH gstrico por lo que su
formulacin es de tabletas de capa entrica o
cpsulas que contienen grnulos recubiertos
tambin con capa entrica que s disuelven en el
duodeno
El estolato y el etinil succinato son menos sensible a
la accin de los cidos gstricos
MACRLIDOS
(Farmacocintica)
Se distribuyen muy bien en odo medio, senos paranasales,
secreciones bronquiales, lquido prosttico.
No se distribuye en LCR y cerebro incluso con las mennges
inflamadas
Atraviesa la barrera placentaria y se excreta por la leche
materna
La claritromicina sufre un intenso metabolismo del primer paso
Se unen en grado variable a las protenas plasmticas
Metabolismo heptico
Excrecin renal
MACRLIDOS
(Efectos adversos)
Hepatitis colestsica (Nuseas, vmitos, dolor abdominal, ctero,
fiebre, aumento de las transaminasas y de las bilirrubinas). Se
produce con la administracin de estolato.
Estenosis pilrica (ms frecuente en nios)
Estimula la motilidad intestinal al actuar sobre receptores de
motilina
Hipoacusia transitoria (despus de la administracin de grandes
dosis por va intravenosa)
Otros: nuseas, vmitos, erupciones cutneas, eosinofilia
 ERITROMICINA
SE ABSORBE BIEN POR VIA DIGESTIVA LO QUE MEJORA CON EL AYUNO/
DIFUNDE FACILMENTE HACIA LA MAYORIA DE LOS TEJIDOS.
ATRAVIESA LA BARRERA PLACENTARIA Y ESTA PRESENTE EN LA LECHE
MATERNA .

EXCRECION
EN FORMA ACTIVA POR LA BILIS.
REABSORCION INTESTINAL SE ELIMINAN MAYORITARIAMENTE POR LAS HECES.
ENTRE 2- 5 % -DE UNA DOSIS ORAL SE ELIMINA EN FORMA ACTIVA POR LA
ORINA POR FILTRACION GLOMERULAR .
 ESPECTRO DE ACTIVIDAD
POSEE ACTIVIDAD ELEVADA FRENTE A STREPTOCOCCUS PYOGENES.
SU ACTIVIDAD FRENTE A GERMENES GRAM NEGATICOS ES VARIABLE.
TIENE BUENA ACTIVIDAD FRENTE A GERMENES DE CRECIMIENTO
INTRACELULAR O POCO SENSIBLES A OTROS ATB.

USOS
INFECCIONES RESPIRATORIAS
OTITIS MEDIA
FARINGITIS
INFECCIONES DE PARTES BLANDAS - PIEL
INFECCIONES GENITALES
POSOLOGIA - VIA ORAL TOLERANCIA GASTRICA MEJORA CON LAS
COMIDAS ADULTOS -250 500 MGR CADA 6 HORAS
Caractersticas farmacocinticas.

Clindamicina
Biodisponibilidad 90%
Semivida de 2 a 2.5 horas
Unin a protenas 90 95%
Biotransformacin en hgado
Hgado ppal rgano eliminacin,
solo 8 a 28% se excreta en orina.
 Clindamicina
Es bacteriosttica, aunque se ha demostrado su accin
bactericida contra algunas cepas de
Staphylococcus
Streptococcus y Bacteroides.

Mecanismo de accin
Acta inhibiendo la sntesis proteica bacteriana al unirse a la subunidad 50S del
ribosoma bacteriano, impidiendo la iniciacin de la cadena peptdica.

El sitio de unin en el ribosoma es el mismo que para los macrlidos y el

cloranfenicol, inhibiendo sus acciones por competencia. Por lo tanto estos
agentes son antagnicos y no deben ser usados concomitantemente.
Usos terapeuticos

Infecciones del aparato genital femenino.

Infecciones de vas respiratorias altas..
Pie diabtico.
Infecciones de piel.
Osteomielitis.
Ciruga de cabeza y cuello: Para disminuir la incidencia
de complicaciones infecciosas.
Vaginosis bacteriana.
. Neumona
Ulceras infectadas
Efectos adversos.

Diarrea de resolucin espontnea

y que cede al suspender el
tratamiento
Nauseas
Vomito y clico.
Colitis
ANTIANAEROBIOS

METRONIDAZOL: tiene efectos antiparasitarios y antimicrobianos contra

muy diversos parsitos protozoicos y bacterias anaerobias. Es un
compuesto TTRICOMONICIDA. Se considera BACTERIOSTTICO.
Muestra actividad antibacteriana contra los cocos anaerobios y bacilos
gramnegativos anaerobios, incluidad especies de bacteroides y bacilos
grampositivos esporgenos anaerobios.
Es eficaz en la ticomonosis, clamidiasis y giardiosis tambin especies como
Bacteriodes, Clostridium, Helicobacter y Campilobacter.
Mecanismo de Accion

Metabolismo en la clula blanco formando radicales

nitro aninicos
el grupo 5-nitro sufre reduccin hasta formar un metabolito ms polar,
mediante aceptacin de electrones donados por las ferredoxinas o similares,
propias de anaerobios. Este metabolito reducido produce:
Destruccin de protenas, cidos nucleicos y lpidos
Inhibicin de la sntesis y dao irreversible del DNA
(efecto mutagnico), por prdida de la estructura
helicoidal
Efectos Adversos

Cefalea, Sequedad de boca, Sabor metlico, Vmito,

Diarrea, Malestar abdominal, Vrtigo, Mareo
Raramente Encefalopata Convulsiones Ataxia
Neurotoxicidad
Efecto disulfiram
No se recomienda en el primer trimestre del embarazo