ANESTESIOLOGA

INDUCTORES
ENDOVENOSOS
PROPOFOL
TIOPENTAL SDICO
MIDAZOLAM
ESTUDIANTE: MARIA DEL PILAR ESTRELLA BRAVO
 Definicin
Dado que no hay ninguna
droga capaz de ello
excepto la Ketamina, el
Son aquellos frmacos trmino se emplea para
designar aquellas
capaces de producir sustancias con
anestesia, administrados propiedades anestsicas
por va intravenosa. (hipnticas, analgsicas,
ansiolticos, relajantes...)
que no son gases y que se
utilizan por va
endovenosa.

ANESTSICOS ENDOVENOSOS: X. Santiveri. Hospital Universitari Dr. Josep Trueta de Girona

 Inductores Endovenosos

Alcanzar una
no toxica, de en el sitio
Su objetivo concentracin
la droga efector
efectiva

Lo cual esta determinada por la farmacocintica.

En el presente ningn agente intravenoso, puede apartar todos los

componentes de la anestesia con margen apreciable con margen
apreciable de seguridad. Por tanto debe combinarse.
ANESTESIOLOGIA CLINICA: Evangelina Davila Cabo De Villa, Carlos Gomez Brito, Magaly Alvarez Barzaga. Cap:7 Editorial Ciencias Medicas. La Habana.
 1.- Instalacin rpida de su efecto
2.- Efecto corto, es decir, metabolizacin y
eliminacin rpida.

3.- Producir amnesia antergrada.

Un agente inductor
4.- Analgesia
endovenoso ideal
debera reunir las 5.- Recuperacin rpida de la conciencia y
tranquila.
siguientes
6.- Mnimos efectos cardiovasculares y
caractersticas: respiratorios.

7.- Buena tolerancia local

8.- Hidrosoluble y estable.

9.- Nula o mnimas reacciones de
hipersensibilidad.
 Barbitricos

Propofol
Inductores Ketamina
Endovenosos
- PROPOFOL

-TIOPENTAL
SDICO

-MIDAZOLAM

Benzodiacepinas
 1. PROPOFOL

No es hidrosoluble por lo que se Lidocaina y Fentanilo pueden

Probablemente es el hipntico
presenta en forma de emulsin disminuir la incidencia del dolor
ms utilizado en la actualidad.
lipdica con un poder calrico a la administracin. La adicin
Es el 2-6-diidopropilfenol
de 1 cal/ml. Es caracterstico el de 10-20 mg de lidocaina a la
(alquilfenol). Su mecanismo de
dolor durante la inyeccin, que solucin de 200 mg de propofol
accin se debe a que facilita
se relaciona tanto con el disminuye el dolor a la
la neurotransmisin inhibidora
calibre de la va venosa como inyeccin endovenosa en el
del GABA.
su localizacin. 100% de casos.
 Farmacocintica:

Su Absorcin es nicamente endovenosa.

Presenta una fase de redistribucin rpida de 2-4 minutos
(t1/2a) ya que su volumen de distribucin es 3-4 l. (60% del GC).

Su eliminacin presenta una primera fase rpida con t1/2b de

30-50 minutos y una segunda fase lenta t1/2g de 180-300
minutos por su acumulacin en tejido graso.

La dosis de induccin son de1-2-4 mg/kg. (Variando con la

edad) y la dosis de mantenimiento de 10-4 mg/Kg./h (variando
con el tiempo y la edad).
 Efectos farmacolgicos:

Efectos cardiovasculares:
Disminuye la TA, las resistencias
vasculares, la contractilidad miocrdica, el
VO2 cardiaco y la precarga. . Otros: Propiedades antiemticas
La hipotensin leve postinduccin por y antiprurticas.
disminucin de la respuesta barorrefleja,.
Disminuye el GC en pacientes con mala
funcin ventricular.

Efectos respiratorios: Produce una
depresin ventilatoria intensa, incluso
Apnea. De hecho con la adiccin de
opiceos potentes, este efecto permite
desde la insercin de una mascarilla
larngea hasta la intubacin orotraqueal
exitosa sin necesidad de relajantes
musculares.
Efectos cerebrales:
Disminuye el FSC y la PIC. La
autorregulacin cerebral y la respuesta
vascular al CO2 estn conservadas
. Produce proteccin cerebral durante la
isquemia focal. Presenta ocasionalmente
fenmenos excitadores: espasmos, hipo,
movimientos espontneos. Se ha descrito
un leve efecto anticonvulsivante.
 Interacciones:

Aumenta las concentraciones de fentanil y alfentanil, por lo tanto

disminuye las necesidades de dosificacin de ambos frmacos.
Indicaciones

Induccin y mantenimiento de la anestesia general.

Sedacin corta y prolongada.

Tratamiento de las nuseas y vmitos postoperatorios y tras quimioterapia.

Contraindicaciones

Alergia al huevo y a la soja.

Nios menores de 3 aos.

Pacientes hemodinamicamente inestables.

2. BARBITRICOS
Frmacos hipnoticos mas estudiados.

Primeros en introducirse a la clnica.

Caracteristicas comunes: Depresores del SNC
TIOPENTAL SDICO
nico barbiturico
usado en la practica
Accin
prolongada:
Accin
Intermedia:
clnica de la anestesia.
Fenobarbital Amobarbital

Accin Accin
corta: Ultracorta:
Pentobarbital
sdico Tiopental
 Tiopental Sdico
MECANISMO DE ACCIN:.

Deprime el Sistema Reticular Activados del tallo cerebral.

Suprimen trasmisin de neurotrasmisores excitadores.

Aumenta neurotransmisores inhibitorios del GABA

Interfieren en la liberacion de neurotransmisores presinapticos e

interacciones de forma estero-selectivas sobre receptores post-sinapticos
 Tiopental Sdico
I. Farmaco liposoluble, que se fija entre un 75-86% a la
seroalbumina.
II. La distribucin esta determinada por el flujo de sangre en los
tejidos. La mxima captacin cerebral est dentro de los 30
segundos.
III. La redistribucin es el principal mecanismo del despertar
temprano despus de una nica dosis de tiopental.
IV. El msculo esqueltico es el primer lugar de la redistribucin
inicial. La grasa es el nico compartimento que muestra un
incremento de tiopental en los 30 minutos despus de la
inyeccin
 Tiopental Sdico

FARMACOCINETICA:
Absorcin: Pueden absorberse por va
endovenosa, intramuscular y rectal. En
anestesia se administran endovenosos.
Metabolismo heptico. Metabolitos hidrosolubles
inactivos.
Eliminacin heptica. Aumentada en el caso del
metohexital.
 Tiopental Sdico

Cardiovascular: A dosis SNC:

bajas ejercen bajo efecto Anestsico: Como depresor del
cardiovascular, pero las Sistema Respiratorio: Gran SNC.
dosis altas ocasionan depresin respiratoria dosis Antihipertensivo endocraneal:
depresin ganglionar, dependiente Disminuye el
consumo neuronal
deprimiendo el tono de oxgeno
vasomotor

En casos de hipovolemia, toxemia, shock o sepsis, la dosis normal de tiopental puede causar colapso
circulatorio.
 Tiopental Sdico
Posologa:
Viene en ampollas de 1 gr que se diluyen en 40 cc de agua destilada
y queda al 25%.
Dosis. Va endovenosa exclusiva (sol al 2- 2,5 %)

Anestesia General.
Induccin: adultos, 50 70 mg a intervalos de 20-40 seg. EV lenta.
Mantenimiento (operaciones cortas): sol al 0.2-0.4% EV
continua.
 Tiopental Sdico
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a barbitricos
Crisis asmtica.
Porfiria.
Interacciones.
Probenecid: prolongacin del efecto.
Zimelidina, aminofilina: antagonismo.
Diazxido: hipotensin.
Midazolam: sinergismo. Analgsicos opioides: disminuye la
accin analgsica.
3. BENZODIACEPINAS
FRMACOS DEPRESORES DEL SNC
Ansiolitico.
Sedante.
5 efectos fundamentales
Hipntico.
Anticonvulsivante.
Relajante muscular.
Las diferencias entre ellas estriban en pequeas modificaciones qumicas, todas
tienen un ncleo comn (1-4 benzodiacepina).
Mecanismo de accin:
El ncleo benzodiacepnico se une a un receptor especfico del crtex cerebral
llamado benzodiacepnico, que aumenta los efectos inhibidores de varios
neurotransmisores (fundamentalmente el GABA). Se diferencian de otros
hipnticos por presentar un antagonista especfico: Flumacenil, que es una
Imidazobenzodiacepina con afinidad pero sin actividad sobre el receptor.
 Benzodiacepinas de uso clnico habitual en anestesiologa:

MIDAZOLAM: Se caracteriza por ser hidrosoluble a pH cido y liposoluble a pH

fisiolgico. Presenta un alto Vd. y un metabolismo heptico rpido que le
proporcionan una duracin clnica de aproximadamente 2 horas.

DIAZEPAM: Es muy liposoluble (precisa Propilenglicol para su administracin

parenteral). Tiene un alto Vd. y un metabolismo heptico lento (30h). Su pico
plasmtico aparece entre las 6-12 horas debido a la circulacin
enteroheptica y a sus metabolitos activos. Su duracin clnica es larga.

LORAZEPAM: Muy liposoluble (tambin precisa Propilenglicol). Tiene un Vd.

bajo y un metabolismo heptico de 15 horas. Por su alta afinidad por el
receptor presenta una duracin clnica larga.
 MIDAZOLAM

Mecanismo de accion
Benzodiazepina soluble en agua y en
lpidos

Cuando entra en la corriente sangunea ,

el Ph de la sangre modifica la estructura
del frmaco y lo transforma en una
sustancia muy liposoluble.
 Midazolam
FARMACOCINTICA:

Absorcin: La biodisponibilidad absoluta media despus de la

administracin IM es mayor de 90%.
Distribucin: Se distribuye en el organismo, incluso el LCR y el cerebro
Metabolismo: Se metaboliza con rapidez a 1- hidroximetil midazolam y 4'-
hidroximidazolam, metabolitos que pueden tener cierta actividad farmacolgica.

Eliminacin: Se excreta por va renal.

 Midazolam
EFECTOS FARMACOLGICOS

Disminuye el flujo sanguneo cerebral y la utilizacin de oxgeno cerebral.

Disminuye la ventilacin similar al diazepam

Produce ms taquicardia e hipotensin que el diazepam.

La combinacin de midazolam con opiceos se relaciona con descenso en la presin sangunea,

gasto cardaco, y resistencia vascular sistmica, lo cual puede deberse al menor estmulo simptico
por parte del sistema nervioso central.
 Midazolam

Dosis
premedicacin (0.05 a 0.1 mg/kr)

sedacin intravenosa (1-2.5 mgrs )

induccin anestesica (0.1-0.2 mg/Kg con
respuesta de 30-60 seg)

Viene comercialmente en ampollas de

5mgrsy 15 mgrs
 Midazolam
Reacciones Adversas

disminucin del volumen Produce variaciones de la

corriente o de la frecuencia presin arterial y
respiratoria y apnea. bradicardia.

Puede producirse
alteraciones psicomotoras
despus de la sedacin o
anestesia con midazolam,
las que pueden persistir
durante perodos variables.