ANTIPSICÓTICOS

EST. QUISPE CUNO CYNTIA THALIA

PSICOFÁRMACOS O
FÁRMACOS PSICOTRÓPICOS
Son fármacos utilizados en el
tratamiento de las enfermedades
psiquiátricas; medicamentos que
teniendo acciones sobre el sistema
nervioso central (SNC), poseen la
propiedad de modificar la conducta de
individuos sanos y enfermos mentales,
mejorando la sintomatología de éstos
últimos y logrando así cierto ajuste
psicológico y social.
ESQUIZOFRENIA
 Es una enfermedad caracterizada por ideación
delirante, alucinaciones y trastornos del
pensamiento, asociado a aislamiento social y
alteración cognitiva
 Incidencia de 1% de la población, con notable,
aunque no invariable componente hereditario
 Las pruebas farmacológicas concuerdan, en
general con la hipótesis de hiperactividad de la
dopamina, que también apoyan las
observaciones bioquímicas
 Existen también indicios de la participación del
glutamato y la 5HT
 ESQUIZOFRENIA
Vulnerabilidad genética
(6.6% de parientes
directos, alteraciones de
los cromosomas y y 22
Alteraciones en circuitos córtico
talámicos relacionados con la
percepción y la atención
Alteración en el fenómeno de la
cognición y en el procesamiento
de la información
Influencia sobre el desarrollo
(incompatibilidad Rh, infección por
influenza en el 3er trimestre del
embarazo, deficiencias nutricionales
Aumento en la actividad
dopaminérgica (sistema nigroestriado
y mesolímbico. Receptores D2
Compromiso de otros
neurotransmisores (serotonina, Ach,
glutamato, GABA), receptores D2,
alfa-1, alfa-2, 5HT2)
CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTIPSICÓTICOS
 Las principales categorías son:
- Antipsicóticos “típicos” clásicos:
Clorpromacina, haloperidol, droperidol,
trifluoperazina, flufenacina, tioridacina,
glupentixol, clopentixol

- Antipsicóticos “atípicos” recientes:

Clozapina, risperidona, sertindol.
CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTIPSICÓTICOS
 La distinción entre los grupos típico y
atípico no está claramente definida pero
depende de:
- El perfil de los receptores
- La incidencia de efectos adversos
extrapiramidales (menor en los atípicos)
- Eficacia en el grupo de pacientes
resistentes al tratamiento
- Eficacia sobre los síntomas negativos
ACCIONES
FARMACOLÓGICAS:
I. Efectos psicofisiológicos y
conductales:
 Sedación
 Efectos sobre el sueño
 Síndrome neuroléptico: Enlentecimiento
psicomotor, indiferencia afectiva, quietud
emocional
 Control de síntomas
ACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Control de síntomas:
Bajo tratamiento, los pacientes psicóticos se
hacen menos agitados e inquietos y los
autísticos se hacen más comunicativos:
 2-3 semanas de iniciado el tratamiento disminuyen la
excitación psicomotora, inquietud, irritabilidad y
agresividad
 5 semanas ---- disminuyen los síntomas afectivos
(ansiedad, depresión, tendencia esquizoide)
 6-8 semanas ---- disminuyen los síntomas relacionados
con las funciones perceptivas y cognitivas
(alucinaciones, delirios, trastornos del pensamiento
ACCIONES
FARMACOLÓGICAS:
II. Efectos sobre áreas específicas del SNC.
 Corteza
 Ganglios basales
 Sistema mesolímbico
 Hipotálamo
 Tallo cerebral
 Nervios periféricos
 Sistema nervioso autónomo
 Sistema cardiovascular
 Sistema renal
ACCIONES
FARMACOLÓGICAS:
Sistema nervioso autónomo (SNA):
 Actividad anticolinérgica
 Bloqueo de receptores alfa1
 Potentes efectos antiserotoninérgicos
 Débil acción antihistamínica
 Bloqueo de la captación intraneuronal de
catecolaminas
MECANISMO DE ACCIÓN
 TODOS LOS ANTIPSICÓTICOS SON
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES D2
DE LA DOPAMINA Y LA MAYORÍA
BLOQUEAN TAMBIÉN LOS RECEPTORES
DE MONOAMINA, SOBRE TODO LA 5HT2. LA
CLOZAPINA BLOQUEA TAMBIÉN LOS
RECEPTORES D4.

 LA POTENCIA DE LOS ANTIPSICÓTICOS ES

PARALELA A SU ACTIVIDAD SOBRE LOS
RECEPTORES D2, MIENTRAS QUE SUS PERFILES DE
EFECTOS INDESEABLES PARECEN DEPENDER DE
OTROS FACTORES
 ALGUNAS CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
DE LOS NEUROLÉPTICOS
Neuroléptico Potencia Sedación Antiemé Extrapirami Hipoten
antipsicó tico dalismo sión
tica
Clorpromaci + +++ ++ ++ +++
na
Tioxantenos +++ + +++ +

Haloperidol +++ + +++ +++ +

Clozapina + ++ 0 +++

Metoclopra 0 + +++ + 0
mida
EFECTOS ADVERSOS

Trastornos motrices producidos por los

antipsicóticos:
 Son un problema importante del
tratamiento con antipsicóticos
 Existen dos tipos de alteraciones:
- Distonías agudas y reversibles y
síntomas de tipo parkinsoniano
- Discinesia tardía de desarrollo lento a
menudo irreversible
EFECTOS ADVERSOS
 Los síntomas agudos consisten en movimientos
involuntarios, temblor, rigidez y también es probable que
sean una consecuencia directa del bloqueo de
receptores D2.
 La discinesia tardía consiste en movimientos
involuntarios de la cara y las extremidades que aparecen
tras meses o años de tratamiento. Podría asociarse a
una proliferación de receptores presinápticos de
dopamina en el núcleo estriado. El tratamiento en
ocasiones es infructuoso.
 La incidencia de ambos efectos es menor con los
antipsicóticos atípicos----- bloqueo muscarínico y
selectividad por la vía mesolímbica y no la nigroestriada
EFECTOS ADVERSOS

 ENDOCRINOS: aumento de la liberación de

prolactina, disminución de la hormona de
crecimiento, disminución de la tolerancia a la
glucosa, aumento de peso, aumento del
colesterol sérico.
 SNA: sequedad de la boca, constipación,
congestión nasal, dificultad para la micción,
trastornos de la acomodación
 DIGESTIVO: Íctero obstructivo con eosinofilia
EFECTOS ADVERSOS

 HEMOLINFOPOYÉTICO: leucocitosis,
leucopenia, eosinofilia y agranulocitosis
 CARDIOVASCULAR: hipotensión ortostática
 SNC: trastornos en los mecanismos de control
de la temperatura corporal
 REACCIONES CUTÁNEAS: urticaria,
dermatitis, fotosensibilidad, coloración azul-
grisácea en las zonas expuestas al sol
 SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO
INTERACCIONES:

Las fenotiacinas potencian el efecto de:

a. Opiáceos e hipnóticos
b. Sedantes
c. Relajantes musculares
d. Alcohol
e. Antihistamínicos
f. Antigripales
g. Anticolinérgicos
INTERACCIONES:

Las fenotiacinas inhiben el efecto de:

a. Agonistas dopaminérgicos directos
b. Levodopa
c. Antihipertensivos (guanetidina y
alfametil dopa)
INTERACCIONES:

Las fenotiacinas son reducidas en sus

concentraciones plasmáticas por:
a. Anticolinérgicos
b. Inductores de enzimas microsomales
hepáticas
c. Antiácidos coloidales
INTERACCIONES:
Interfieren en el resultado de ciertos
a. análisis de
laboratorio
entre ellos:
b. Tolerancia
normal a la
glucosa
c. Colesterol
sérico
Test
inmunológico
USOS

 PSICOSIS AGUDAS
 ESTADOS PARANOIDES
 TRASTORNOS IDIOPÁTICOS y
ORGÁNICOS CON SÍNTOMAS
PSICÓTICOS
 AGITACIÓN SEVERA
USOS
A dosis menores:
 Intoxicación por anfetaminas
 Tratamiento de las náuseas y los vómitos
(uremia, gastroenteritis, post radiación,
carcinomatosis, post administración de
citostáticos, estrógenos, tetraciclinas, opioides,
disulfiram)
 Hipo rebelde a tratamiento
 Psicosis asociadas a alcoholismo
 Afecciones neuropsiquiátricas caracterizadas
por tics, movimientos involuntarios
 Enfermedad de Huntington
EFICACIA CLÍNICA DE LOS
ANTIPSICÓTICOS:
 Controlan eficazmente los síntomas de
esquizofrenia aguda, en la que pueden
precisarse dosis elevadas
 El tratamiento a largo plazo suele ser eficaz
para evitar recidivas de los brotes de
esquizofrenia, lo que contribuye a que estos
pacientes lleven una vida normal
 En el tratamiento de mantenimiento suelen
utilizarse preparados de liberación prolongada
EFICACIA CLÍNICA DE LOS
ANTIPSICÓTICOS:
 Los antipsicóticos atípicos son capaces
de controlar los síntomas negativos de la
esquizofrenia
 La clozapina, risperidona y sertindol
resultan eficaces en pacientes con
resistencia a otros antipsicóticos
SÍNTOMAS +

 ALUCINACIONES
 DELIRIOS
 PENSAMIENTOS DESORDENADOS
 AGITACIÓN
SÍNTOMAS NEGATIVOS

 FALTA DE MOTIVACIÓN O INICIATIVA

 RETRAIMIENTO SOCIAL
 APATÍA
 INSENSIBILIDAD EMOCIONAL
ESTABILIZADORES DEL
ESTADO DE ÁNIMO
 SALES DE LITIO
 VALPROATO
 QUETIAPINA
 GABAPENTINA
 PREGABALINA
 CARBAMAZEPINA
SALES DE LITIO

 Eficaz en el tratamiento del 60%-80% de

pacientes con manía e hipomanía
 Atenúa la señalización de receptores
acoplados al sistema PIP2 (difosfato de
fosfatidilisositol).
 Provoca agotamiento relativo en las
membranas neuronales del SNC
 Los niveles de PIP2 en las membranas
periféricas no se afectan
SALES DE LITIO
 Se administra por vía oral
 Se excreta por vía renal
 Estrecho margen de seguridad
 Efectos adversos más frecuentes: cefalea, sequedad de
la boca, polidipsia, poliuria, polifagia, molestias
digestivas, temblor fino, mareo, fatiga sedación,
hipotiroidismo, aplanamiento onda P, dermatitis
 Embarazo: valorar la relación beneficio riesgo
 Tratamiento sobredosis: hemodiálisis